【課題】グリメピリドの製造方法及び該グリメピリドの製造に直接使用できる、トランス異性体を高含量で含むトランス−４−メチルシクロヘキシルアミンピバレートを提供する。
【解決手段】トランス−４−メチルシクロヘキシルアミンピバレートを、直接又はトランス−４−メチルシクロヘキシルアミンもしくは他の塩に変換した後、下記式


（式中、ＲはＣ₁〜Ｃ₅のアルキルである）
で表される化合物と反応させて下記式Ｉ


で表されるグリメピリドを製造する。
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本発明は、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^２’は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−エポキシドから、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２’、ＲＴ、及びＲ^３は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−ジアミノ化合物およびその薬学的に許容されうる付加塩を製造するための多段階方法を提供する。
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【課題】 同一分子内に存在する二つの水酸基を同時に保護でき、なおかつ適切な条件で処理することで一方の水酸基のみを選択的に脱保護可能な保護基を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３、Ｙ_４、Ｙ_５、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、及びＺ_５は水素原子などを表し、Ｒ_１は塩素原子などを表し、Ｒ_２は保護基を有していてもよい水酸基を表す。〕
などで表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(II)の 5-ハロ-2,4,6-トリフルオロイソフタロジニトリルの加水分解による式(I)の5-ハロ-2,4,6-トリフルオロイソフタル酸（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示す）の製造方法に関する。本発明は、第一段階において、一般式(III)の 5-ハロ-2,4,6-トリフルオロイソフタロジアミドを形成するためにイソフタロジニトリル(II)又はイソフタロジニトリル(II)を含有する溶液を濃硫酸と反応させ、続いて加熱し、そして第二段階において、追加的加熱及び水の添加の後にイソフタル酸(I)を製造することを特徴とする。

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【課題】 有機エレクトロニクス用等のπ共役系高分子を製造するためのホルミル基を反応性官能基として含有し、公知の反応を利用して様々なπ共役系高分子に誘導できる製造中間体と有用なジアルデヒド化合物、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表わされるジアルデヒド化合物。
【化１】


（式中、ＹおよびＡｒは置換または無置換の芳香族炭素水素あるいは芳香族複素環の２価基を表わす。） （もっと読む）

【課題】新規の含フッ素化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記（１）で表わされる含フッ素化合物。
【化１】


式中Ｒ¹は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐のアルキル基、フェニル基、ベンジル基、または水素を表わす。Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵はそれぞれ独立して水素、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐のアルキル基、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐のアルコキシ基、フェニル基、シクロヘキシル基またはトリアルキルシリルオキシ基を表わす。フェニル基およびシクロヘキシル基は置換基を有していても良い。Ｒ²とＲ³、Ｒ³とＲ⁴、Ｒ⁴とＲ⁵、Ｒ²とＲ⁵はそれぞれ共同して環を形成していてもよく、該環は酸素原子を介在していても良い。Ｒ⁶はフッ素原子、または水素原子を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、及びｎは、明細書及び請求項に定義されたとおりである）のエナンチオマー的に純粋なＡ−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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【課題】 反応工程数が少なく効率的にドロキシフェンを製造するための、新規なドロロキシフェンの製造方法を提供する点にある。
【解決手段】 反応工程として、３−アルカノイルオキシベンズアルデヒド、トリメチルシンナミルシラン、及び２−ハロエトキシベンゼンを原料化合物とする３成分カップリング反応、アシルオキシ基の除去及びジメチルアミノ基形成反応、並びに２重結合転移反応を順次行うことにより、ドロロキシフェンを得る。 （もっと読む）

式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｑが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。
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【課題】 ゼルンボンの二重共役系を保持した誘導化を効果的に実現することを課題とする。詳細には、７‐ブロモ‐２，９，９‐トリメチル‐６‐メチレンシクロウンデカ-２，１０‐ジエノン（7-Bromo-2,9,9-trimethyl-6-methylenecycloundeca-2,10-dienon：７‐ブロモゼルンボン）、該７‐ブロモゼルンボンに求核試薬を反応させることにより６‘-置換型ゼルンボン誘導体、及びこれらの生成方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 新規物質７‐ブロモ‐２，９，９‐トリメチル‐６‐メチレンシクロウンデカ‐２，１０‐ジエノン（７−ブロモゼルンボン）に求核試薬を反応させることにより、共役二重結合を保持した６'-置換型ゼルンボン誘導体、例えば、６´‐アセトキシゼルンボン、６´‐ヒドロキシゼルンボン、Ｎ‐メチル‐Ｎ，Ｎ‐ビス‐６´‐ゼルンボイルアミン、６´‐ジエチルアミノゼルンボン、及びこれらの生成方法とする。 （もっと読む）

本発明は、有機金属触媒の存在下で植物油と酸化剤を反応させることによる、植物油由来の高ヒドロキシル官能性ポリオールの製造方法を提供する。また本発明は、該プロセスにより得られる植物油由来高官能性ポリオールも提供する。更に、ルイス塩基触媒の存在下で植物油由来ポリオールとエポキシド成分を反応させることによる、植物油由来ポリオールの酸価を低下させる方法を提供する。更に、植物油由来高官能性ポリオール及び／又は植物油由来低酸価ポリオールを用いて製造したウレタン生成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】 発煙硫酸を用いることなしに、工業的に有用でありかつ効率的な方法で、重合体の製造に有用なモノマーである化合物（２）ＣＦ₂＝ＣＦＣＦ₂ＯＣＦ₂ＣＦ₂ＳＯ₂Ｆを製造する方法を提供する。
【解決手段】 式ＣＨ₂ＣｌＣＨＣｌＣＨ₂ＯＣＦ₂ＣＦ₂ＳＯ₂Ｆで表される化合物（１）、および該化合物（１）を液相フッ素化等の方法でフッ素化した後、脱塩素化することによる化合物（２）ＣＦ₂＝ＣＦＣＦ₂ＯＣＦ₂ＣＦ₂ＳＯ₂Ｆの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸で修飾した乳酸（例えば、グリシル−乳酸など）を用いてオリゴマーを合成すること。
【解決手段】 下記式（１）、（２）又は（３）の何れかで表される化合物又はその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又はアミノ基の保護基を示し、Ｒ²は水素原子又はカルボキシル基の保護基を示し、Ｘは水素原子、低級アルキル基、又は−ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅を示し、同一分子内のＸは互いに同一でも異なっていてもよい） （もっと読む）

【課題】光学活性２‐クロロ‐３‐ヒドロキシル‐３‐フェニル‐プロパン酸骨格を持つ化合物は各種医薬化合物の中間体として有用な物質である。その合成法としてはこれまでに光学分割法、光学活性化合物を用いて化学的に不斉合成する方法、２‐クロロ‐２‐ベンゾイル酢酸エステルを微生物で不斉還元する方法などが知られている。しかし、それらは反応条件、収率、製造コストなどの面で問題があり、光学活性２‐クロロ‐３‐ヒドロキシル‐３‐フェニル‐プロパン酸骨格を持つ化合物の新たな製造法が求められていた。
【解決手段】２‐クロロ‐３‐オキソ‐３‐フェニル‐プロパン酸アニリドをピキア属に属す菌体に接触させることにより、光学活性な２‐クロロ‐３‐ヒドロシキル‐３、Ｎ‐ジフェニル‐プロパン酸アミドを製造する。 （もっと読む）

【課題】医農薬および光学材料の重要中間体である光学活性トリフルオロ乳酸の工業的製造法を提供する。
【解決手段】ラセミトリフルオロ乳酸と分割剤である光学活性フェネチルアミンからなるジアステレオマー塩の再結晶による光学分割において含水の再結晶溶媒または無水の再結晶溶媒を適宜用いて再結晶を行なう。光学活性ジアステレオマー塩の水和物が既知の非水和物に比べて効率良く析出し、さらに水和物と非水和物で光学分割されるトリフルオロ乳酸の絶対配置が逆転するため、水和物と非水和物の析出を制御することにより、光学活性フェネチルアミンの片方のエナンチオマーを用いるだけでトリフルオロ乳酸の両方のエナンチオマーを従来よりも格段に高い分割効率で光学分割することができる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物［式中、Ｒ_１およびＲ_２はオルトまたはパラ置換基であり、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_７−Ｃ_９アラルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_７アルカノイルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルメルカプト、ハロおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；Ｒ_３は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ホルミルまたはＣ_２−Ｃ_７アルカノイルであり；ｎは０、１、２、３または４の整数の一つであり；および点線は所望によりオレフィン不飽和であってもよい］の製法であって、式ＩＩＩの化合物を、ニッケルまたはコバルト触媒の存在下、５℃ないし２５℃の温度で水素化することを含む、方法を提供する。

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【課題】 多様な生理活性を有する環状のヒドロキシ酪酸の縮合物を合成する。
【解決手段】 式（１）の化合物又はその塩を環化反応に付して縮合物（２）を合成する。


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【課題】 入手容易な化合物から簡単に製造でき、しかも高機能性材料の原料等として有用なアミノアリールアダマンタン誘導体に容易に誘導可能な新規な置換アミノアリールアダマンタン誘導体を提供する。
【解決手段】 置換アミノアリールアダマンタン誘導体は、下記式（１）
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶は、同一又は異なって、水素原子、下記式（２）
【化２】


（式中、環Ｚは芳香環を示し、Ｒ⁷は加水分解性保護基を示し、Ｒ⁸は、水素原子、炭化水素基又は加水分解性保護基を示す。ｐは１以上の整数を示す。ｐが２以上の場合、複数個のＲ⁷、Ｒ⁸は同一であっても異なっていてもよい。芳香環は式中に示されている置換基以外の置換基を有していてもよい）で表される芳香族環式基、又はその他の置換基を示す。但し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶のうち少なくとも１つは式（２）で表される基である］等で表される。 （もっと読む）

本発明はカスパーゼ（Caspase）阻害剤として用いられる下記一般式（１）の環状カルボン酸ヘミケタール部分を有するイソオキサゾリン誘導体、その製造方法、及びそれを含む薬学的組成物に関するものである。 （もっと読む）

有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光又は赤色光、有利にレーザー光により書き込み及び読み出しが可能であり、前記の情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体用の新規金属錯体において、吸光性化合物として、前記の少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする、光学データ記録媒体用の新規金属錯体が見出された。 （もっと読む）