【課題】 グリコシダーゼ阻害作用などの研究ツールとして有用なピロリジン化合物を合成するために必要な中間体である光学活性1-ピロリン-Ｎ-オキシドの簡便な合成法を提供すること。
【解決手段】 市販品である２,３-Ｏ-ベンジリデン-スレイトール（ＩＶ）から環状ヒドロキシルアミン（ＩＩＩ）を製造し、これをさらに酸化して、1-ピロリン-Ｎ-オキシド化合物（Ｉ）を製造することができる。


（Ｉ）
式中、Ｒはどちらか一方が水素でもう一方がベンジル基であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｓ）及び（３Ｒ,４Ｒ）の組合せから選択される。なお、炭素原子横の＊のマークは、その炭素原子が不斉炭素であることを意味する。 （もっと読む）

本発明は、プロトン源が存在する不活性溶媒中で、式（II）の化合物（式中R₃はC₁-C₈アルキル又はC₃-C₆シクロアルキルであり、そしてR₄及びR₀₅は式(I)の定義の通りである）と式（III ）の化合物（式中、R、R₁、R₂及びX₁は請求項１の式（Ｉ）の定義の通りである）を反応させることによる、式（Ｉ）の化合物（式中の置換基は請求項１の定義の通りである）の調製方法に関する。
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【課題】トルテロジン、すなわち、ラセミ体としての、（Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−３−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−３−フェニルプロパンアミンの新規な調製方法、ならびにその調製に有用な中間体。
【解決手段】式（ＩＩ）で表わされる化合物と酸性試薬を反応させるトルテロジンの製造法及び式（ＩＩ）の化合物。


（Ｘが−ＣＨ_２−の場合、Ｒは−Ｎ（イソプロピル）_２であり、Ｘが＝ＣＯである場合、Ｒは−Ｎ（イソプロピル）_２もしくは−ＯＲ_１を表わす。） （もっと読む）

置換１，１，１−トリフルオロ−３−［（ベンジル）−（ピリミジン−２−イル）−アミノ］−プロパン−２−オール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物ならびに高密度リポタンパク質−コレステロールを含む特定の血漿脂質レベルを上昇させかつＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質レベルを低下させ、したがって、ヒトを含む一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの低レベルのＨＤＬコレステロールおよび／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのそのような化合物の使用。

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低いＣＨ_２Ｏ含量を有するホルムアルデヒド水溶液の一部を蒸発させることによって（部分蒸発）、前記溶液から、≧５０質量％のＣＨ_２Ｏを含有する高濃縮されたホルムアルデヒド溶液を製造する方法において、水性ホルムアルデヒド溶液が、蒸発温度Ｔに加熱され、その際、水は液相よりも気相に多く存在するものであって、かつ形成された気相を連続的または不連続的に除去する。蒸発温度Ｔに関しては：Ｔ［℃］＜Ｔ_ｍａｘ［℃］［式中、Ｔ_ｍａｘ（ｃ）＝Ａ＋Ｂｘ（ｃ／１００）＋Ｃｘ（ｃ／１００）^２＋Ｄｘ（ｃ／１００）^３であり、かつ、Ａ＝＋６８，７５９であり、Ｂ＝＋１２４，７７であり、Ｃ＝−１２，８５１であり、Ｄ＝−１０，０９５であり、その際、ｃが蒸発中の水性ホルムアルデヒド溶液の実際のＣＨ_２Ｏ含量を質量％で示したものであり、かつ２０〜９９質量％である］で示される。
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本発明は、式中の置換基が請求項１に定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、ａ）式（ＩＩ）の化合物を反応させ式（ＩＩＩ）の化合物を形成し、ｂ）塩基の存在下において該化合物を反応させ、式（ＩＶ）の化合物を形成し、ｃ）還元剤の存在下において該化合物を式（Ｉ）の化合物に変換させることによる方法、に関する。
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本発明は、式(I)のピラゾールカルボン酸アニリドに関し、式中の可変部は下記の意味を有する：ｎはゼロ又は２であり；ｍは２又は３であり；Ｘ^１はフッ素又は塩素を示し；Ｘ^２はハロゲンを示し；ＹはＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１-Ｃ_４-アルキル、Ｃ_１-Ｃ_４-ハロアルキル、メトキシ又はメチルチオを示し；ｐは０又は１であり；Ｒ^１はフッ素、塩素、臭素、Ｃ_１-Ｃ_４-アルキル又はＣ_１-Ｃ_４-ハロアルキルを示し；Ｒ^２は水素又はハロゲンを示し；Ｒ^３は水素、メチル又はエチルを示し；ＷはＯ又はＳを示し；但し、ａ）Ｗ＝Ｏ、Ｒ^１＝メチル、そしてＲ^３が水素であるならば、Ｒ^２はＦではなく、又はｂ）Ｗ＝Ｏ、ｎ＝０、ｍ＝２、ｐ＝０、Ｒ^２及びＲ^３が水素であるならば、Ｒ^１はトリフルオロメチル又はジフルオロメチルではない。ここで、複数置換の場合には、置換基Ｘ_１及びＸ_２は互いに独立して異なる意味を有することができる。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、それらを含む組成物、及び病原菌を防除するためのそれらの使用方法に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒは所望により置換されているアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ’は水素、所望により置換されている低級アルキルであり；そして
Ｒ”は水素、ハロゲン、所望により置換されているアルキル、ヒドロキシル、アミノ（例えば、一級、二級または三級）、アルケニルである］
の化合物またはそのエナンチオマー；またはそのエナンチオマー混合物の配位子と遷移金属を有する触媒を使用して基質を不斉ヒドロシリル化する方法。特に好ましい反応はケトンの不斉ヒドロシリル化を含む。
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式（Ｉ）の新規トリアゾール誘導体［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶およびＹは、請求項１において示される意味を有する］は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬の調製のために使用できる。
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【課題】 簡便かつ高収率で安全性が高く、工業的に優れたピモベンダンの製造方法の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】


（式中、Ｒは水酸基、低級アルコキシ基、または低級アルキル基で置換されていても良いアミノ基を示す）
で表される化合物を、酸の存在下にヒドラジンと加熱するピモベンダンの製造法。 （もっと読む）

立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。
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【課題】医農薬原料、液晶材料及び光学分割剤として有用な、高純度なマンデル酸類を製造する方法および高純度マンデル酸類結晶を提供する。
【解決手段】マンデロニトリル類を酸加水分解し、次いで生成したマンデル酸類の一部を析出させた状態で熟成した後、マンデル酸類結晶を回収することを含む、高純度なマンデル酸類を製造する方法。高速液体クロマトグラフィーの測定におけるマンデル酸類とその二量体の面積合計を１００面積％とした場合、マンデル酸類の二量体含有割合が０.１％以下（面積百分率）であるマンデル酸類結晶。 （もっと読む）

本発明は、イオン交換樹脂原料等として有用な含フッ素スルホニルフルオリドの製造方法、および該製造方法における中間体として有用な新規な化学物質を提供する。 すなわち、Ｙ−Ｓ−Ｒ^Ａ−Ｅ−Ｒ^Ｂをハロゲン原子を必須とする酸化剤を用いて酸化してＸＳＯ_２−Ｒ^Ａ−Ｅ−Ｒ^Ｂとし、Ｘがフッ素原子である場合にはそのまま液相中でフッ素と反応させて、Ｘがフッ素原子以外のハロゲン原子である場合にはＸをフッ素原子に変換した後に液相中でフッ素と反応させてＦＳＯ_２−Ｒ^ＡＦ−Ｅ^Ｆ−Ｒ^ＢＦとし、さらに分解してＦＳＯ_２−Ｒ^ＡＦ−ＣＯＦを得る方法を提供する（ただし、Ｒ^Ａはアルキレン基等の２価の有機基、Ｒ^Ｂはペルフルオロアルキル基等の１価の有機基を示す、Ｅは−ＣＨ_２ＯＣＯ−、Ｙはシアノ基等の１価の有機基等、Ｘはハロゲン原子、Ｒ^ＡＦはＲ^Ａがフッ素化された２価の有機基等、Ｒ^ＢＦはＲ^Ｂと同一の基等、Ｅ^Ｆは−ＣＦ_２ＯＣＯ−。）。 （もっと読む）

本発明は、製造上の困難性を解決し、効率的且つ安価に、様々な分子構造を有する含フッ素スルホニルフルオリド化合物を得る方法の提供を目的とする。 すなわち本発明は（ＦＳＯ_２−）_ｎＲ^Ａ（−Ｅ−Ｒ^Ｂ）_ｍ（１Ｆ）を液相中でフッ素と反応させて、（ＦＳＯ_２−）_ｎＲ^ＡＦ（−Ｅ^Ｆ−Ｒ^ＢＦ）_ｍ（２）とし、さらに、該化合物を分解して（ＦＳＯ_２−）_ｎＲ^ＡＦ（−Ｅ^Ｆ１）_ｍ（３）を得る方法を提供する。 ただし、Ｒ^Ａは炭素数２以上の（ｎ＋ｍ）価の有機基、Ｒ^ＡＦはＲ^Ａがフッ素化された基等、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＢＦはフッ素化された１価の有機基等、Ｅは−ＣＯＯＣＨ_２−等、Ｅ^Ｆは−ＣＯＯＣＦ_２−等、Ｅ^Ｆ１は−ＣＯＦ等、ｎは２以上の整数、ｍは１以上の整数を示す。 （もっと読む）

本発明は、化学式１で表される1つ以上の銀化合物と、化学式２または化学式３で表される1つ以上のアンモニウムカーボネート系化合物とを反応して得られる銀錯体化合物及びこれの製造方法に関するものである。
[化学式１]


[化学式２]


[化学式３]
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【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の製造に有用である置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサンおよびその製造法を提供する。
【解決手段】下記一般式：


で表わされる置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサン。 （もっと読む）

本発明は、不斉尿素化合物（Ｉ）の存在下、化合物（ＩＩ）に求核試薬（ＩＩＩ）を共役付加させることを特徴とする、不斉化合物（ＩＶ）の製造方法に関する。本発明によれば、高収率・高立体選択的な不斉共役付加反応を実現し得る非金属不斉触媒、およびこれを用いた不斉共役付加反応による不斉化合物の有利な製造方法を提供することができる。


〔式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子を示し；Ｃ^＊、Ｃ^＊＊およびＣ^＊＊＊は不斉炭素を示し；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は置換基を有していてもよい低級アルキル基等を示すか、あるいはＲ^４とＲ^５等は一緒になって、置換基を有していてもよい同素環等を形成してもよく；Ｒ^３は置換基を有していてもよいアリール基等を示し；Ｒ^６およびＲ^７は水素原子等を示し；Ｎｕは−ＣＲ^１６（ＣＯＲ^１７）（ＣＯＲ^１８）（Ｒ^１６、Ｒ^１７およびＲ^１８は置換基を有していてもよい低級アルキル基等を示す。）等を示し；ＥＷＧは電子吸引基を示す。〕
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【課題】 それ自体有機溶媒に溶けやすく取扱性に優れるとともに、高い溶剤溶解性を有するポリマーに誘導することができ、電気特性、熱特性、機械特性、光学特性、物理特性などに優れた機能性材料の原料として有用な新規なアダマンタン誘導体を提供する。
【解決手段】 ビアダマンタンカルボン酸誘導体は、下記式（１）
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は、同一又は異なって、水素原子又はアルキル基を示す。但し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴のうち少なくとも１つはアルキル基である。Ｒ^a、Ｒ^bは、同一又は異なって、水素原子又は−ＣＯＯＺ（Ｚは、水素原子、カルボキシル基の保護基、又はカルボン酸塩を形成する原子若しくは原子団を示す）を示す。但し、Ｒ^a、Ｒ^bのうち少なくとも一方は−ＣＯＯＺであり、Ｒ^a、Ｒ^bがともに−ＣＯＯＺである場合、２つのＺは同一でも異なっていてもよい］
で表される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは前記の意義を有する）で示される新規２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び／又は除草剤に関し、さらにまた２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化９５】

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メシル酸フェノルドパム及びその中間体の調製のための方法及び中間体を供する。
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