本発明は、１，２−又は１，３−アミノチオール基を有する又は有するように改変された非保護標的化合物（例えば、ポリペプチド、ペプチド又は有機化合物）と複合化させるための、非常にすぐれた１，２−又は１，３−アミノチオール特異的試薬である新規ビヒクル誘導体を提供する新規化学プロセスに関する。本発明は、さらに、新規水溶性ポリマー誘導体及びその複合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

アルカリ金属シアノボレートの製造方法、それらの、シアノボレートアニオンおよび有機カチオンを含む塩への更なる変換、これらの塩、およびそれらのイオン性液体としての使用が記載される。 （もっと読む）

神経および精神障害の処置のための薬物としてのアリール縮合アザ多環式化合物の合成における有用な中間体である式Ｉのアリール縮合多環式ラクタムの製造のための方法。 （もっと読む）

【課題】 抗菌剤の重要な母核中間体の工業的に有利な製造方法、およびその製造中間体を提供する。 【解決手段】 下記式（ＩＶ）：【化１】 で表される化合物を、溶媒の存在下で塩基で処理することにより、式（Ｖ）：【化２】 で表される化合物を得；これを加水分解することを特徴とする、式（ＶＩ）：【化３】 で表される化合物の製造方法；式（ＩＩ）：【化４】 で表される化合物；式（Ｉａ）：【化５】 で表される化合物；式（Ｖ）：【化６】 で表される化合物；及び式（ＶＩ）：【化７】 で表される化合物。
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【課題】本発明のアミノカルボン酸エステル塩誘導体を用いると、対応するアミドカルボン酸エステル塩が工業的に極めて容易に製造できる。
【解決手段】 次の一般式（１）


〔式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって水素原子又は炭素数１〜６の直鎖アルキル基を示し、Ｒ³は炭素数２〜４の直鎖、分岐鎖又は環状のアルキル基を示し、^-Ａ（ＯＲ³）（Ｒ³は前記と同じ）は１個の水素イオンが脱離した無機酸のエステルを示し、^-ＡＯは１個の水素イオンが脱離した二価又は三価の酸の残基を示し、ｎは２〜１６の数を示し、ｍは０〜１の数を示す〕
で表されるアミノカルボン酸エステル塩誘導体からなる、Ｎ−アシルアミノカルボン酸エステル製造用中間体。 （もっと読む）

本出願は、ヒンバシンアナログの合成のための新たなプロセス、ならびにそれによって生成された化合物を開示する。この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これらによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。本明細書中に開示する化学は、以下の合成順序に例示されている：（式８Ａ、７Ｂ）。

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【課題】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムの提供。
【解決手段】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムであって：
ａ）前記支持体に反応流体を接触するための反応器；ｂ）前記反応器に選択された反応流体を送るためのシステム；ｃ）少なくとも第１相対位置から第２相対位置に対してマスク又は支持体を移動するための並進段階；ｄ）マスクを通して前記支持体を選択された時間で照射するための光；ｅ）前記反応器システムからの流体の流れを選択的に方向付けし、前記並進段階を選択的に活性化し、そして前記支持体上で多くの多様なポリマー配列を予定された位置で形成するために前記支持体を選択的に照射するための適切にプログラムされたディジタル型コンピューターを含んで成る反応器システム。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物の製造に関する。当該式（Ｉ）の化合物又はそれらのリチウム塩は、ガン治療に有用なドラスタチン類似体の製造における中間体として有用である。

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【課題】植物保護剤の合成のための重要な中間生成物としての工業的に有用な、新規なシアン化ハロメチルベンゾイルを見出すこと。
【解決手段】ハロメチルベンゾイルクロライドとシアン化アルカリ金属またはシアン化遷移金属と反応により製造される、式Ｉ´
【化１】


（式中、Ｘがハロゲン原子、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄−アルコキシ、トリフルオロメチル、−Ｃ（Ｃ₁−Ｃ₅−アルキル）＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₅−アルキル）または−Ｃ（Ｃ₁−Ｃ₅−アルキル）＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₅−アルケニル）を、ｍが０から４を、Ｙがクロロメチルまたはブロモメチルを意味する。）で表されるシアン化ハロメチルベンゾイル。 （もっと読む）

本出願は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを開示する。このプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。本明細書中で教示されている化学は、以下によって例示され得る。本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。

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【課題】 新規α‐グリコール内包型デンドリマーを提供する。
【解決手段】 該デンドリマーを、一般式（１）
【化１】


［式中、ＡはＨ又は−ＣＨ_２−Ｓ−Ｇ（ここでＧは一般式（ＩＩ）
【化２】


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は２価炭化水素基、ＸはＨ又は置換されていてもよい炭化水素基、Ｙ、ＺはＯ、Ｓ、ＮＱ（ＱはＨ又はアルキル基）、ＳＯ、ＳＯ_２、エステル基、アミド基又はカルボニル基から成る２価連結基、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔは０又は１、ｎは1以上の整数、ｄ、ｅ及びfのうち少なくとも２つは１、残りは０）］
で表されるものとする。 （もっと読む）

【課題】 電気特性、熱特性、機械特性、物理特性などに優れた機能性材料の原料として有用な新規なアダマンタン誘導体を提供する。
【解決手段】 テトラアダマンタンフェノール誘導体は、下記式（１）
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子を有していてもよいアルキル基、ヒドロキシル基、ハロゲン原子を有していてもよいアルコキシ基、又は下記式（２）
【化２】


（式中、Ｒ¹¹は、水素原子、フェノール性ヒドロキシル基の保護基、又はフェノール塩を形成する原子又は原子団を示す。ベンゼン環には式中に示す−ＯＲ¹¹以外の置換基を有していてもよい）で表される基を示す。但し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰のうち少なくとも１つは式（２）で表される基である］
で表される。 （もっと読む）

【課題】農耕地、非農耕地などの適用範囲及び土壌処理、茎葉処理などの適用方法が多岐にわたり、優れた除草効果を示す新規な除草剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルキル又はシクロアルキル、Ｒ^２は水素原子又はアルキル、Ｒ^３は水素原子、フェナシル、フェニルスルホニル、ベンジル、又はシクロヘキシルメチル、Ｒ^４はアルキル、Ｒ^５は水素原子又はアルキル、Ｒ^６は水素原子、アルキル又はアルケニル等である）で表されるベンゾイルピラゾール系化合物、それらの製造法及び除草剤。 （もっと読む）

２−ブチン−１，４−ジオールを構造化触媒の存在下かつ溶媒の非存在下に水素化することによって、２−ブテン−１，４−ジオールを調製することができる。 （もっと読む）

【課題】 電気特性、熱特性、機械特性、物理特性などに優れた機能性材料の原料であって、前記諸機能を側鎖により発現可能な単量体の原料等として有用な新規なアダマンタン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明のビアダマンタンモノフェノール誘導体は、下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒは水素原子、フェノール性ヒドロキシル基の保護基、又はフェノール塩を形成する原子又は原子団を示す。Ｙはハロゲン原子を示し、ｎは０〜４の整数を示す）
で表される。 （もっと読む）

【課題】耐熱性の高い縮合系高分子の原料として有用な新規な芳香族ジカルボン酸及びその酸塩化物誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される構造を有してなる芳香族ジカルボン酸及びその酸塩化物誘導体。［Ｂｎは、ベンジル基を示し、Ａｒは、フェニル基、ビフェニル基、ターフェニル基、ジフェニルエーテル基、ビス（フェノキシ）ベンゼン基、フルオレン基より選ばれる基を含む基を示す。ｎは１〜４の整数を表す。また、前記芳香族ジカルボン酸中の芳香環上の水素原子は、アダマンタン構造を含む基で置換されていても良い。前記アダマンタン構造を含む基は、炭素数１以上２０以下のアルキル基を有していても良い。］
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本発明は医薬品中間体として有用な光学活性２−アリルカルボン酸誘導体を、安価で入手可能な原料から、簡便かつ工業的に製造可能な方法、ならびに、それらの重要新規中間体化合物２−アリルカルボン酸アミド誘導体を提供する。 カルボン酸Ｎ−アリルアミド誘導体を塩基と反応させてジアステレオ選択的転位反応により２−アリルカルボン酸アミド誘導体とし、次いで、カーバメート化、加溶媒分解反応により得られる光学活性２−アリルカルボン酸エステルを、酵素を用いて立体選択的に加水分解させ、高光学純度の２−アリルカルボン酸を製造する。また、本製造プロセスにおける新規中間体である２−アリルカルボン酸アミド誘導体化合物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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副甲状腺ホルモンの放出の促進に、例えば増加したカルシウム枯渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨中へのカルシウム定着が望ましい骨状態の予防または処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容されかつ開裂可能なエステルもしくは酸付加塩。
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カンホスファミドおよびその塩の製造方法および製造中間体、中間体を含む医薬組成物ならびに抗ガン剤としてのその使用。 （もっと読む）