本発明は、４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルの三段階製造方法に関係する。第一段階では、４−クロロ−４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルと式（ＩＩＩ）Ｐ（ＯＲ^１）_３のトリアルキル−ホスファイトとの反応が実施される（式中のＲ^１はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルを生成する場合にはこれらのＲ^１基は同じであってもよいし、異なっていてもよい。）。前述の式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルは第二段階で式（Ｖ）のアミンと反応させる（式中のＲ^２およびＲ^３は、相互に独立して水素もしくはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、または式（ＶＩ）のエナミンを形成する場合には共に結合して−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、Ｒ^２およびＲ^３は既に言及されている意味を有する。）。前述のエナミンは第三段階で酸の存在下において加水分解される。

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本発明は、式(II)の化合物を、塩素化試薬の存在下で、式(III)の化合物と反応させ、次いで得られた式（IV）の化合物を、塩基の存在下で式(Ｖ)の化合物と反応させることを含む、式(Ｉ)の化合物の製造方法に関するものである。種々の符号は請求項１で定義した通りである。
【化１】

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本発明は、式（I）（式中、R¹はアルキルまたはハロアルキル、およびXはハライドである）で示されるエナンチオマー濃縮されたα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマー混合物から生成するための方法を提供する。

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１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスに関し；そして式（Ｉ）の化合物を作製するプロセス内で作製される中間体化合物に関する。ここで、Ｒ^３は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎および関連する疾患を処置するために有用な、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼのインヒビターである化合物の調製において使用される、重要な中間体である。

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本発明は、下式Ａの２−アルキニルアデノシン誘導体またはその立体異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物、酸塩水和物もしくは同形結晶体の製造法を提供し、該製造法は、２−ヨードアデノシン−５’−Ｎ−エチルウロンアミドを下式Ｂの化合物と接触させる工程から成る。この方法は、たとえばアデノシンレセプタ・アゴニストである２−アルキニルアデノシン誘導体の製造に有用である。


［式中、Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲまたは−ＣＨ_２ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ、ここでＲはＣ_１〜Ｃ_５アルキルである］
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の１，５−ナフタレンジスルホン酸付加塩に関し、その本発明による化合物は治療学的に有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異（野生型）加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。１又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
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【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）

【課題】 ビアリール類の製造法および触媒を提供する。
【解決手段】 一般式（１）


（Ｒ¹、Ｒ²は、低級アルキル、水素、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵は水素、低級アルキル、アリール、低級アルコキシ等、Ｒ⁶は、低級アルキル、アリール、Ｘ¹はフッ素イオン、酢酸イオン、塩素酸イオン、臭素酸イオン、テトラフルオロホウ酸イオン、硝酸イオン、ヘキサフルオロリン酸イオン、硫酸イオン、ｎはＸ¹がフッ素イオン、酢酸イオン、塩素酸イオン、臭素酸イオン、テトラフルオロホウ酸イオン、硝酸イオン、ヘキサフルオロリン酸イオンの場合には1を表わし、Ｘ¹が硫酸イオンの場合には２を表わす。）で示される水溶性パラジウム触媒、及び該触媒存在下、アリールホウ酸類と酸性置換基を有するアリールハロゲン化合物とをアルカリ性水溶液中で反応させビアリール類を得る。 （もっと読む）

【課題】 １，３−ジメチル−５，７−ジニトロアダマンタンを簡易な操作で効率よく単離する工程を含む製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明の１，３−ジメチル−５，７−ジニトロアダマンタンの製造法は、少なくとも１，３−ジメチル−５，７−ジニトロアダマンタン及び有機溶媒を含む混合液に炭素数１〜１２のアルコールを加えて、前記１，３−ジメチル−５，７−ジニトロアダマンタンを晶析により単離する工程を含む。前記有機溶媒としては酢酸溶媒が好ましく用いられる。 （もっと読む）

【課題】ベラプロストナトリウムの合成に必要なシクロペンタベンゾフラン誘導体（α、β―不飽和ケトン体）の製造方法において、ワーズワース反応に替わる、穏和な条件で安全に反応させることができ、収率の高い製造方法の提供を目的とする。
【解決手段】３−メチル−２−オキソ−５−ヘプチニルクロリドを用いて３−メチル−２−オキソ−５−ヘプチニリデン−トリアルキル（あるいはトリアリール）ホスホランを製造し、このホスホラン化合物を用いてシクロペンタベンゾフラン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】 農園芸用殺菌剤製造の重要中間体である２−置換−３−チオファノン誘導体を簡便且つ安価に製造するルートを提供する。
【解決手段】 グリシジルエステル誘導体を原料として用いる２−置換テトラヒドロチオフェン−３−オンの製造ルートとその製造ルートで得られる中間体。 （もっと読む）