【課題】高い殺虫効果を有するアミド誘導体と該アミド誘導体を含有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


｛Ａは、炭素原子、酸素原子、窒素原子等を示し、ＫはＡと共にベンゼン環などを形成するのに必要な原紙群を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１（式中、Ｇ_１は酸素原子などを示し、Ｑ_１は置換フェニル基、置換複素環基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル基等を示す）等を示し、Ｘはハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ハロアルキル基、ハロアルキルチオ基、ハロアルキルスルホニル基等を示し（但しＸの少なくとも１つはニトロ基である）、ｎは１〜４の整数を示し、Ｇ_３は酸素原子などを示し、Ｑ_２は置換フェニル基等を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を示す。｝で表されるアミド誘導体およびこれを有効成分として含有する殺虫剤である。 （もっと読む）

式（ｊ１）又は（ｊ２）で表されるルテニウム触媒の存在下、水素ガスで；式（ｉ）で表されるジヒドロナフタレンアミド化合物を還元することによる式（ｋ１）又は（ｋ２）で表される化合物を製造する方法；Ｒｕ（Ｚ）_２（Ｌ）＝（ｊ１）、Ｒｕ（Ｅ）（Ｅ’）（Ｌ）（Ｄ）＝（ｊ２）；式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｙ、Ｒ^１、Ｅ、Ｅ’、Ｄ、Ｚ、及びＬは本明細書で定義されたとおりである。

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【課題】効率の良いβ−アルコキシプロピオンアミド類の製造方法を提供する。
【解決手段】塩基性触媒の存在下、β−アルコキシプロピオン酸エステルと、ＯＨ基を２個以上有するポリオールとをエステル交換反応させ、β−アルコキシプロピオン酸エステルのポリオールエステル交換体を合成し、次いで、前記ポリオールエステル交換体と、アミン類とをアミド化反応させて、β−アルコキシプロピオンアミドを合成する、β−アルコキシプロピオンアミド類の製造方法。例えば下式で示される反応が例示される。


ＭＰＭ：β−メトキシプロピオン酸メチル （もっと読む）

【課題】４-ケトアニリン誘導体の新規製造方法の提供。
【解決手段】


式（１）で表される化合物とアセチル化剤とをルイス酸の存在下で反応させることによる式（２）で表される４-アセチルアセトアニリド誘導体の製造方法、及び式（１）で表される化合物と式（３）で表される酸ハロゲン化物、又は式（５）で表される酸無水物をルイス酸の存在下で反応させることによる式（６）で表される４-ケトアニリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ａ）カルボニル化合物をシアン化水素と反応させ、ヒドロキシカルボン酸ニトリルを製造するステップと、Ｂ）Ａ）で得られたヒドロキシカルボン酸ニトリルを、二酸化マンガンを包含する触媒の存在下で加水分解するステップとを包含する、カルボニル化合物及びシアン化水素からカルボン酸アミドを製造する方法に関し、この方法においてカルボニル化合物はシアン化水素に対してモル過剰で使用し、ステップＡ）に従ってカルボニル化合物をシアン化水素と反応させ、ステップＡ）で得られた反応混合物は、ステップＢ）に従って加水分解を実施するまで蒸留精製しない。さらに、本発明はポリマー類、成形材料及び成形体からアルキル（メタ）アクリレート類を製造する方法に関し、この方法においては、上述の方法に従って、カルボニル化合物及びシアン化水素からカルボン酸アミドを製造する方法を実施する。
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本発明は、μ／δオピオイドモジュレーターとして有用な化合物の合成における中間体として有用な、保護Ｌ−アラニン誘導体の新規調製プロセスに関する。 （もっと読む）

本発明は、金属触媒の存在下及びハロゲン含有促進剤の存在下、反応混合物中で対応する三級アミンを一酸化炭素でカルボニル化することによって、良好な選択性の元で二級アミドを製造する方法に関する。金属触媒はパラジウムを含む。パラジウムによって、特にパラジウムが低濃度で使用される場合、はるかに高価なロジウムと同じか、はるかに良好な触媒活性が得られる。さらに、良好な選択性も達成できる。 （もっと読む）

【課題】（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテン−１−メタノールを簡単でコストが安く、かつ経済的に合成するための中間体である式XVIまたはXVIIのシクロペンテン誘導体のエナンチオマーの製造法の提供。


（式中、Ｒ１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アリールまたはアリロキシを表す。）
【解決手段】ラセミのシクロペンテン誘導体を唯一の窒素源および（または）唯一の炭素源として資化する能力をもった微生物を利用するか、またはＮ−アセチルアミノアルコール・ヒドロラーゼ活性などを有する酵素を利用するかして（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−１−アミノ−４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテンとしてから、アシル化する。 （もっと読む）

本発明は、非イオン性ヨウ化造影剤の製造方法に関するものであり、より詳細には、本発明はイオパミドールを高収量および高純度で製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、非プロトン性双極性溶媒中、アルカリまたはアルカリ希土類金属酸化物または水酸化物の存在下で実施される式(II)の化合物と2-アミノ-1,3-プロパンジオールの縮合反応を含む式(III)の化合物の製造方法を開示する。
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【課題】２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンニトリルを水和して２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンアミドにする際に使用する装置材料として、複雑な構造の装置でも作製し易く、衝撃にも強い耐食性材料を提供すること。
【解決手段】２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンニトリルを硫酸の存在下に４０〜７０℃で水和反応を行い２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンアミドとし、次いで水を添加して加水分解反応を行い２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタン酸を製造する方法において、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンアミドへの水和反応を行う装置材料として、Ｃｒ元素が１６．０〜２２．０重量％、Ｍｏ元素が１６．０〜２２．０重量％、Ｔａ元素が１．０〜２．５重量％、Ｎｉ元素が残部である合金、またはＭｏ元素が２６．０〜３２．０重量％、Ｎｉ元素が残部である合金を用いることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）で示されるアゴメラチンの工業的合成のための新規な方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物を工業的に合成する方法であって、式（II）：


で示される（７−メトキシ−１−ナフチル）アセトニトリルを、極性プロトン性媒体中に無水酢酸を含む媒体中、ラネーニッケルの存在下での水素による還元に付して反応させ、式（Ｉ）の化合物を得て、これを固体形態で単離することを特徴とする方法。 （もっと読む）

式（１）：［式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、非置換のシクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニルもしくはアダマンチル、又は１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_４−アルコキシによって置換されているシクロペンチルもしくはシクロヘキシル、又は非置換であるか、１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−フルオロアルキル又はＣ_１−Ｃ_４−フルオロアルコキシ、Ｆ及びＣｌによって置換されているベンジル、フェニル、ナフチル及びアントリルであり、Ｒ_２及びＲ_３は、各々独立して、Ｃ−結合炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、メチルベンジル又はベンジルである］の配位子を調製する方法であって、（ａ）式（Ａ）：（式中、Ｒ_４は上記定義のとおりである）の化合物を、アミン側鎖のオルト位で立体選択的にメタル化し、式Ｒ_１−ＰＸ２（ここで、Ｒ_１は上記定義のとおりであり、Ｘは、Ｃｌ又はＢｒである）のジハライドと反応させ、立体選択的加水分解により、ＳＰＯ基を含む化合物を得て、式Ｈ−ＰＲ_２Ｒ_３（ここで、Ｒ_２及びＲ_３は、上記定義のとおりである）の第二級ホスフィンとの反応により、式（１）の化合物を得ること、を含む方法。本方法によって得られた新規な配位子及びそれらの金属錯体。
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【課題】２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンアミドを加水分解して２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタン酸にする際に使用する装置材料として、複雑な構造の装置でも作製し易く、衝撃にも強い耐食性材料を提供すること。
【解決手段】２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンニトリルを硫酸の存在下に水和反応を行い、次いで水を添加して９０〜１３０℃で加水分解反応を行い２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタン酸を製造する方法において、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタン酸への加水分解反応を行う装置材料として、Ｃｒ元素が１６．０〜２２．０重量％、Ｍｏ元素が１６．０〜２２．０重量％、Ｔａ元素が１．０〜２．５重量％、Ｎｉ元素が残部である合金、Ｍｏ元素が２６．０〜３２．０重量％、Ｎｉ元素が残部である合金、またはＰｄ元素が０．１２〜０．２５重量％、Ｔｉ元素が残部である合金を用いることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬中間体として有用な４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】第一段階において、４−アミノ−２−シクロペンテンカルボン酸のラセミ体または光学活性な異性体のいずれか１つを、カルボン酸ハロゲン化物でアシル化して、４−アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体とし、第二段階において該アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体を還元することによる、下式で表される４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体（ＸＩＩＩ）の製造方法。


［式中、Ｒ^１はＣ１〜４アルキル等を表す。］ （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びｎは、明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、活性医薬成分であるボリノスタットの改良された調製方法に関する。特に、スベリン酸、アニリンおよびヒドロキシルアミンを出発原料として含む、実質的に不純物を含まないボリノスタットの調製方法に関する。 （もっと読む）