本発明は、活性医薬成分であるボリノスタットの改良された調製方法に関する。特に、スベリン酸、アニリンおよびヒドロキシルアミンを出発原料として含む、実質的に不純物を含まないボリノスタットの調製方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 ベンダムスチンおよびその薬学的な塩の新規の調製方法が記載されている。ベンダムスチンの調製に有用な新規な化合物もまた記載されている。
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本発明は、ラクチドを、ジメチルアミン，ジエチルアミン，及びメチルエチルアミンの１以上から選択されたジアルキルアミンと反応させて、Ｎ，Ｎ−ジメチルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジエチルラクタミド，及びＮ，Ｎ−メチルエチルラクタミドから選択されたジアルキルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジアルキルラクトイルラクタミド及びジアルキルアミンを含む反応混合物を形成する工程、該反応混合物を分離工程に付してＮ，Ｎ−ジアルキルラクタミドを含む生成物流、ジアルキルアミンを含む第一のリサイクル流、及びＮ，Ｎ−ジアルキルラクトイルラクタミドを含む第二のリサイクル流を形成する工程、 該複数のリサイクル流を反応工程に供給する工程、及び生成物流を単離する工程を含む、ジアルキルラクタミドを製造する方法に関する。本方法は、商業スケールでＮ，Ｎ−ジメチルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジエチルラクタミド，及びＮ，Ｎ−メチルエチルラクタミドの製造を許す。 （もっと読む）

【課題】電荷を有する有機化合物を高純度に得る方法を提供する。
【解決手段】電荷を有する有機化合物を含む被処理液を、電気透析装置を用いて精製する方法であって、（イ）前記被処理液を電気透析装置の脱塩槽に供給し、（ロ）濃縮槽内の圧力が、脱塩槽内の圧力よりも高い状態で通電し、（ハ）脱塩槽に供給された電荷を有する化合物をカチオン交換膜又はアニオン交換膜を通過して濃縮槽へ移動させることを特徴とする精製方法。 （もっと読む）

【課題】 ジアセチル化合物であるビス−アセチルアミノフェニル化合物の結晶を高収率・高純度で得ることのできる、ビス−アセチルアミノフェニル化合物の結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】 特定のビス−アミノフェニル化合物と、無水酢酸とを、ビス−アミノフェニル化合物に対して１〜３質量倍のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、１〜２質量倍のＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、１〜２質量倍のＮ，Ｎ−ジメチルスルホキシドまたは１〜１２質量倍のＮ−メチルホルムアミドの存在下で反応させることによって、特定のビス−アセチルアミノフェニル化合物の結晶を得る。 （もっと読む）

【課題】アゴメチンの工業的な合成法の提供
【解決手段】７−メトキシ−１−ナフトールを反応させて、ヒドロキシ基を、ハロゲン、トシラートまたはトリフルオロメタンスルホナート基のような離脱基へと転換した後に、パラジウムの存在下でＮ−ビニルフタルイミドなどと反応させ、アルケニル化合物を得る。アルケニル基を還元して得たアミン誘導体を酢酸ナトリウム、続けて無水酢酸と反応させ（Ｉ）の化合物を効率よく合成する方法。
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【課題】医薬品イバブラジンの重要な合成中間体であるベンゾシクロブテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｖ）で示される化合物を、有機溶媒中、塩基の存在下、パラジウム触媒、ならびに有機ホスフィン含む触媒／リガンド系の存在下で環化反応に付すことを特徴とするベンゾシクロブテンの製造方法。式（Ｖ）：
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【課題】目的の分子のより効率的な合成、選択、増幅、および進化を可能にするための、これらの核心技術の改善を提供すること。
【解決手段】自然は、タンパク質のような生物学的分子を、多様化、選択、および増幅の繰り返しのラウンドを通して進化させる。自然の力および有機合成の可撓性は、核酸テンプレート合成に一体化される。本発明は、核酸テンプレート合成を実施するための様々なテンプレート構造、核酸テンプレート反応の選択性を増加するための方法、立体選択性核酸テンプレート反応を実施するための方法、核酸テンプレート合成により生じる反応生成物についての選択方法、および核酸テンプレート合成に基づく新しい化学反応の同定方法を提供する。 （もっと読む）

Ｎ−アルキル（アルキル）アクリルアミド製造のための方法。一般的な実施形態において、本開示は、Ｎ−アルキルアミンを含む水溶液を提供すること、並びに沈殿したＮ−アルキル（アルキル）アクリルアミドを形成するために、前記水溶液に塩基及び無水（アルキル）アクリル酸を加えることを含む、Ｎ−アルキル（アルキル）アクリルアミド製造のための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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本発明は、メチルエステル及びメンタンカルボキサミド誘導体等、具体的には、例えば芳香環又はアリール部分でアミド窒素が置換されているものの、シクロヘキサン系冷却剤の種々の異性体を調製するための合成経路を提供する。かかる構造は、高い冷却能及び持続性感覚的効果を有し、それによって広範な消費者製品で有用になる。１つの合成経路には、一級メンタンカルボキサミドとアリールハロゲン化物との銅触媒カップリングが含まれ、かかる反応は、リン酸カリウム及び水の存在下で最も作用する。この合成経路を用いて、ｌ−メントールと同一の構造を有するメンタンカルボキサミド異性体、及びカルボキサミド（Ｃ−１）位において反対の立体化学を有するネオ異性体等の新規異性体を含む特定の異性体を調製することができる。ネオ異性体は、予想外に、強力かつ持続性の冷却効果を有する。エステル、エーテル、カルボキシエステル、及び他のＮ−置換メンタンカルボキサミドを含む、冷却剤として有用な他のメンチル誘導体のネオ異性体のための調製スキームも提供される。 （もっと読む）

本発明は、金属含有有機シリカ触媒、及び金属触媒による反応における、それらの使用に関する。本発明は、（ｉ）ケイ素源と加水分解作用のある溶媒とを混合すること；（ｉｉ）１つ又はそれ以上の金属触媒又はそれらの前駆体を加えること；（ｉｉｉ）工程（ｉｉ）の混合物を縮合触媒で処理すること、及び（ｉｖ）随意に、工程（ｉｉｉ）で得られた混合物を、前記金属触媒に必要な酸化レベルを与えるように、１つ又はそれ以上の還元剤又は酸化剤で処理することを含有してなる、金属含有有機シリカ触媒を製造する方法に関する。 （もっと読む）

オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 （もっと読む）

本発明は、２（Ｓ），４（Ｓ），５（Ｓ），７（Ｓ）−２，７−ジアルキル−４−ヒドロキシ−５−アミノ−８−アリール−オクタノイルアミドまたは薬学的に許容されるその塩、例えば化合物アリスキレンなどへの収束合成経路において重要な構成単位である化合物を製造するプロセス、ならびに前記構成単位を反応させることを含む、これらのオクタノイルアミドを製造するプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】機械強度を向上し得る高密度に熱硬化可能なポリマーやオリゴマー材料の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物の少なくとも２種をＧを反応性基として反応させて得られる縮合物又は重縮合物。
一般式（１）


一般式（１）中、Ａ_０〜Ａ_４は単結合、炭化水素基又はヘテロ環の連結基を、Ａｒは芳香環又はヘテロ芳香環の連結基を、Ｘ_０〜Ｘ_４は単結合又は２価の連結基を、Ｒ^１は水素原子、炭化水素基、ヘテロ環基又はアルキルシリル基を表す。Gは−ＮＨＲ^２、又は −ＣＯＯＱを、Ｒ^２は水素原子又は炭化水素基を、Ｑは水素原子、炭化水素基、又は塩を形成し得る金属元素又は有機アンモニウムを表す。ａ_１、ｍ、ｎ_１、ｎ_２は１〜５の整数を、ｂ_１〜ｂ_３は０以上の整数を表す。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】スペロイルアニリドヒドロキサム酸の結晶からなる活性成分を含む組成物。薬学的組成物中の活性化合物の経口薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ感受性粒子、その製造方法および用途に関し、より詳しくは、ｐＨ感受性金属ナノ粒子、その製造方法、および光熱治療による細胞死滅を活用した治療用用途を提供する。本発明に係るｐＨ感受性金属ナノ粒子は、ｐＨによって電荷が変化するｐＨ感受性リガンド化合物が表面に形成されているから、癌細胞などの非正常的なｐＨ環境にある細胞で凝集できる。本発明に係るｐＨ感受性金属ナノ粒子は、凝集の後に光熱過程を通じて細胞の死滅を誘導することができるから、細胞死滅を活用した治療、例えば癌細胞の治療などが可能である。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

【課題】特殊な装置を必要とせず、特別の脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、有機カルボン酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する簡便な、環境に害を与えない製造法の開発。
【解決手段】本発明によれば、特殊な装置を必要とせず、特別の脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、有機カルボン酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な化合物の製造における中間体として有用である、１−（２−エチル−ブチル）−シクロヘキサンカルボン酸の製造方法に関する。 （もっと読む）