【課題】環境に優しく、実施が容易なアルコキシＮ，Ｎ−ジアルキル酢酸アミドの製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるアルコキシ酢酸アルキルエステルと下記式（２）で表されるジアルキルアミンとを反応させて、下記式（３）で表されるアルコキシＮ，Ｎ−ジアルキル酢酸アミドを合成するアルコキシＮ，Ｎ−ジアルキル酢酸アミドの製造方法。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ炭素数１〜４のアルキル基である。） （もっと読む）

本発明は、一実施形態において、式（１）の化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、およびシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒは、−ＮＲ_３Ｒ_４であり、Ｒ_３およびＲ_４は、水素および（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルからそれぞれ独立に選択され、ｎは、１〜４の範囲をとる］の調製方法であって、（ａ）Ｃ_１〜Ｃ_１２硝酸アルキルを、式（２）の化合物またはその塩と、酸重量／溶液重量が７０％を超える濃度の酸の存在下で反応させて、式（３）の化合物またはその塩を含有する反応混合物を生成するステップであって、前記酸が、硫酸およびＲ_５−ＳＯ_３Ｈ［式中、Ｒ_５は、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキルであるか、またはＲ_５は、１個または複数のＣ_１〜Ｃ_４アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリールである］からなる群から選択される、ステップと、（ｂ）式（３）の化合物またはその塩を還元して、式（４）の化合物またはその塩を形成するステップと、（ｃ）式（４）の化合物をアシル化して、式（１）の化合物を形成するステップと、（ｄ）場合により、式（１）の化合物の薬学的に許容できるその塩を任意選択により形成するステップとを含む方法を対象とする。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】


【図１】

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本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬（例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン）の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 （もっと読む）

【課題】メチルメタアクリレートまたはメタアクリル酸の高収率の生産のための装置および方法を提供する。
【解決手段】（Ａ）アセトンシアノヒドリンを加水分解し、α−ヒドロキシイソブチルアミド、α−スルファトイソブチルアミド、２−メタアクリルアミドおよびメタアクリル酸を含む加水分解混合物を生産し；（Ｂ）プラグフロー熱転化装置を含む分解反応器中で、必要な保持時間で加水分解混合物を熱転化し、２−メタアクリルアミドおよびメタアクリル酸を含む分解反応器混合物を生産し；（Ｃ）少なくとも１つの反応器において、分解反応器混合物とメタノールおよび水から選択される物質とを反応させ、メタアクリル酸およびメチルメタアクリレートから選択されるモノマーを生産することを含む、メタアクリル酸およびメチルメタアクリレートから選択されるモノマーを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】縮合反応を良好に進行させると共に、縮合反応の終了後にはフルオラス縮合剤に由来するフッ素成分を粗反応物から簡易に分離できる方法を提供する。
【解決手段】N-アルキル-2-ハロピリジニウム塩におけるアルキル基をパーフルオロ炭化水素基に置換してなる化合物であって、前記パーフルオロ炭化水素基中のフッ素量が前記化合物の分子量の４０〜６０重量％を占めるものであるフルオラス縮合剤。 （もっと読む）

三ヨウ化カルボン酸芳香族誘導体の製造方法
本発明は、イオパミドールであるX線造影媒体の中間体として有用な公知のカルボキサミド化合物、特に2,4,6-トリヨードイソフタル酸誘導体の製造方法に関連する。
該方法は、適切なN-スルフィニル中間体化合物と市販のα-ヒドロキシ酸又はその塩を反応させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、アミノシクリトール化合物および、iNKT細胞における変化に関連する疾患、より詳しくは、自己免疫疾患、ガン、病原性微生物による感染または炎症性疾患の治療用の医薬組成物としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、それらの化合物を得る方法に関連する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、置換型2-ニトロビフェニル類の調製方法および特定の2-ニトロビフェニル類に関する。本発明はさらに、そのような2-ニトロビフェニル類からの2-アミノビフェニル類の調製方法およびそのような2-アミノビフェニル類の(ヘタ)アリールアミド類の調製方法に関する。 （もっと読む）

共有結合性有機骨格として配列した、複数のセグメントと複数の連結基とを含む、構造化有機薄膜であって、構造化有機薄膜は、複数セグメントの厚さの構造化有機薄膜とすることができる。
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本発明は、プロスタグラジンの新規なアミノ酸塩、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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本発明は、（１Ｓ，２Ｒ）−ミルナシプランの薬学上許容される酸付加塩の合成方法であって、下記の一連の工程：（ａ）フェニルアセトニトリルと（Ｒ）−エピクロルヒドリンを、アルカリ金属を含有する塩基の存在下で反応後、塩基性処理を行い、次いで酸性処理を行い、ラクトンを得る工程、（ｂ）該ラクトンを、ルイス酸−アミン複合体の存在下でＭＮＥｔ_２（ここで、Ｍはアルカリ金属を表す）またはＮＨＥｔ_２と反応させてアミド−アルコールを得る工程、（ｃ）該アミド−アルコールを塩化チオニルと反応させて塩素化アミドを得る工程、（ｄ）該塩素化アミドをフタルイミド塩と反応させてフタルイミド誘導体を得る工程、（ｅ）該フタルイミド誘導体のフタルイミド基を加水分解して（１Ｓ，２Ｒ）−ミルナシプランを得る工程、および（ｆ）（１Ｓ，２Ｒ）−ミルナシプランを好適な溶媒系で、薬学上許容される酸の存在下で塩化する工程を含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】操作が簡便であり、収率が高く、塩化メチレンが使用されない、５−ブロモ−２−（１−（置換アミノ）エチル）安息香酸エステルの工業的製造法を提供する。
【解決手段】酸およびアルコールの存在下、２−（１−（置換アミノ）エチル）安息香酸に臭素化剤を反応させる製造法は、下記式で表される５−ブロモ−２−（１−（置換アミノ）エチル）安息香酸エステルの工業的製造法として有用である。


「式中、Ｒ２は、低級アルキル基を；Ｒ１は、前記と同様の意味を有する。」 （もっと読む）

本発明は、不純物を実質的に含まないメマンチン又は医薬上許容されるその塩（例えばメマンチン塩酸塩）を製造するための方法に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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バイオベース油から誘導される不飽和脂肪酸を、高度に官能化されたエステル、エステルポリオール、アミド、及びアミドポリオールに転化させる方法。これらの生成物を使用して、ポリウレタンとホリエステルのフィルムやフォームを製造することができる。 （もっと読む）

メタクリル酸無水物とイソプロピルアミンとを、場合によっては溶剤中で反応させることによって、簡単な方法で、高い純度および収率で、Ｎ−イソプロピル（メタ）アクリルアミドを獲得するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、スキーム（１）：


［式中、
Ｑは、場合により置換されたアリール、又は場合により置換されたヘテロアリールであり；Ｘは、ハロゲン、又はスルホネートであり；Ｐは有機基であり；Ｒは、水素又は有機基であり；ここで触媒は、銅及び配位子を含む］
によって表される、反応を開始する方法であって、式ＩＩＩの化合物を触媒と接触させる前に、溶液形態で式ＩＩＩの化合物を提供することを含む、前記方法に関する。
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【化１】


本発明は、マクロ環状ＨＣＶ阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
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