【課題】医薬、農薬及び含フッ素重合体等の機能性材料の合成中間体として有用な２−ブロモ−２，２−ジフルオロエタノールの工業的な製造方法を提供する。また化学増幅型レジスト材料に用いられる光酸発生剤などとして有用な、２−アルキルカルボニルオキシ−１，１−ジフルオロエタンスルホン酸塩の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】安価に入手可能であるブロモジフルオロ酢酸誘導体類をアート型のヒドリド錯体で還元することにより２−ブロモ−２，２−ジフルオロエタノールを得る。この２−ブロモ−２，２−ジフルオロエタノールを原料とし、順次エステル化工程、スルフィン化工程、酸化工程を経ることで、２−アルキルカルボニルオキシ−１，１−ジフルオロエタンスルホン酸塩類を得る。 （もっと読む）

【課題】化学増幅型レジスト材料に用いられる光酸発生剤などとして有用な、２−アルキルカルボニルオキシ−１，１−ジフルオロエタンスルホン酸オニウム塩を製造するための有用な中間体および工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボン酸ブロモジフルオロエチルエステルを、スルフィン化剤を用いてスルフィン化する際に、有機塩基を使用することによって、２−（アルキルカルボニルオキシ）−１，１−ジフルオロエタンスルフィン酸アンモニウム塩を得る。これを酸化して２−（アルキルカルボニルオキシ）−１，１−ジフルオロエタンスルホン酸アンモニウム塩を得る。これを原料とし、オニウム塩に交換するか、鹸化・エステル化を経てオニウム塩に交換することで、２−アルキルカルボニルオキシ−１，１−ジフルオロエタンスルホン酸オニウム塩類を得る。 （もっと読む）

【課題】光学活性α−スルホニルオキシカルボン酸アミド誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及び塩基の存在下、α−ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体とスルホン酸ハライド化合物を反応させ、得られた反応物から下記式（ＩＩＩ）


（但し、Ｒ^２は、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基を示し、Ｒ^３はアミノ基を示し、Ｒ^４は、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数６〜１０のアリール基を示す。）で示される光学活性α−スルホニルオキシカルボン酸アミド誘導体を分離する方法である。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は一般式Iのスルホン酸ジアミドの製法に関する
R¹R²N-S(O)₂-NH₂ (I)
式中、R¹及びR²はそれぞれ独立に1〜8の炭素原子を持つ第一級アルキルラジカル、3〜8の炭素原子を持つ第二級アルキルラジカル若しくは5〜8の炭素原子を持つシクロアルキルラジカル、又は、窒素原子と共に、5〜8員の飽和窒素へテロ環を形成する。このヘテロ環は、窒素原子の他に、環員としてO及びSから選択される他のヘテロ原子を有してもよい。また窒素へテロ環は非置換、又は置換基としてそれぞれ1〜4の炭素原子を持つ1、2、3又は4つのアルキル基を有してもよい。製法は下記段階からなる：
i) 式IIの第二級アミン
R¹R²NH (II)
式中、R¹及びR²はそれぞれ上記に規定される、が不活性溶媒、特に芳香族溶媒中において第三級アミン存在下で塩化スルフリルと反応し、式III
R¹R²N-S(O)₂-Cl (III)
式中、R¹及びR²はそれぞれ上記に規定される、の塩化スルファモイルを得る反応、並びに
ii) 段階 i)で得られた式IIIの塩化スルファモイルのアンモニアとの反応、
ここで式IIIの塩化スルファモイルは、段階 ii)において、不活性溶媒、特に芳香族溶媒中で、段階 i)で得られた溶液の形で使用する。 （もっと読む）

本発明は、炭酸脱水酵素阻害活性を有する、式（Ｉ）（式中、Ｒ１〜Ｒ３及びｎは請求項に規定される）のスルファメート、これらの化合物を含む薬剤、これらの化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造法に関する。本発明はまた、かかる化合物、薬剤及び組成物の使用、特に治療効果を得るための患者への投与におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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【課題】環境への負荷の低い溶媒を用い、かつ穏和な条件で含フッ素アルキルスルホニルアミノエチルα−置換アクリレート類を合成する方法を提供する。
【解決手段】アミノエチルα−置換アクリレートもしくはその塩を、塩基の存在下、含フッ素アルキルスルホン酸フルオリドとスルホンアミド化反応させるにあたり、前記反応を、フッ素含有化合物を溶媒として行なう。フッ素含有化合物としては、1,1,2,2,3,3,4-ヘプタフルオロシクロペンタン、トリフルオロメチルベンゼン、１，３−ビス（トリフルオロメチル）ベンゼン、１，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンゼンなどが特に好ましい。これらの溶媒を採用することによって、例えば０℃以上の穏和な条件でも、反応が十分な変換率、選択率で進行するようになり、目的物を高い収率で得ることが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規ビアリールスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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【課題】簡単に、かつ高収率で７−置換インダン−１−オール類を製造する方法の提供。
【解決手段】２−置換フェノール類（置換基はＣ１〜４のアルキル基等）をスルホニル化して得られる２−置換スルホナート誘導体を金属触媒存在下で一酸化炭素と反応させることにより２−置換安息香酸を得る。さらにこの化合物とＮ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミン又はその塩とを反応させて２−置換ベンズアミド類を得、この化合物とビニルグリニヤール試薬とを反応させて２−置換フェニルビニルケトン類を得、さらにこの化合物を、酸の存在下で７−置換インダン−１−オン類へと環化させる。次いで、この７−置換インダン−１−オン類を還元することにより下記式［ＶＩＩ］


（ＲはＣ１〜４のアルキル基等）で表される７−置換インダン−１−オール類を得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^１’は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^２は、アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ又はアルカノイルであるが、ただし、Ｒ³とＲ⁴とが両方ともＨであることはない）の４，５−ジアミノシキミ酸誘導体及び薬学的に許容されるその付加塩の製造方法に関する。式Ｉの４，５−ジアミノシキミ酸誘導体、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステル及びその薬学的に許容される付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】良好なパターン形状を有するパターンを形成することができ、高い解像度を示す化学増幅型レジスト組成物を与える酸発生剤となる塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示されることを特徴とする塩。


［式（Ｉ）中、Ｑ^１及びＱ^２は、互いに独立に、フッ素原子又は炭素数１〜６のペルフルオロアルキル基を表し、Ｔはメチレン基又はカルボニル基を表し、Ｕ^１、Ｕ^２及びＵ^３は、互いに独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、水酸基、ヒドロキシメチル基、シアノ基を示すか、又はＵ^１とＵ^２とがひとつになってオキソ基を示してもよい。ただし、Ｕ^１、Ｕ^２及びＵ^３は、同時に水素原子であることはない。Ａ^＋は、有機対イオンを表す。］ （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適したフルオロアルカンスルホンアミド誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】フルオロアルカンスルホン酸無水物を有機第１アミンと特定の塩基存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、反応させ、フルオロアルカンを製造する。該反応は無機塩基の存在下、反応温度が−１０℃〜５０℃、有機第１級アミン１ｇあたり０．２ｇ〜１００ｇの水と０．５ｇ〜１００ｇの非水溶性有機溶媒を共存させることが特に好ましい。本発明によれば、安価な原料から、高い収率で目的のフルオロスルホンアミド化合物を高純度で得ることが可能となる。 （もっと読む）

βアミロイドの生成と関係がある状態の治療に有用な新規なスルホンアミド化合物について記載し、その調製経路についても記載する。このスルホンアミド化合物は以下の構造であり、Ｒ_４〜Ｒ_３については本明細書で規定している。こうした化合物および／またはこうした化合物のプロドラッグと、生理的に適合性のある担体とを含有する医薬組成物も提供される。こうした化合物は、βアミロイド生成の阻害、ならびにアルツハイマー病、アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、全身性アミロイドーシス、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、封入体筋炎、軽度認知障害（ＭＣＩ）、およびダウン症候群の治療に特に有用である。
【化１】

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本発明は、少なくとも１種のスピン転移化合物で構成された材料に関する。該材料は、以下の式（Ｉ）に示す少なくとも１種の化合物で構成されている：


（上記式において、
− ＭはＦｅ以外の、３ｄ⁴、３ｄ⁵、３ｄ⁶又は３ｄ⁷配置の材料；
− ０≦ｍ≦１；
− Ｒ−Ｔｒｚは４位のＮ上にＲ置換基を有する１，２，４−トリアゾールリガンド；
− Ｒはアルキル基又はＲ¹Ｒ²Ｎ−基であり、該Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ互いに独立にＨ又はアルキルラジカルを示す；
− Ｘは少なくとも１種の１価又は２価の着色性アニオン；
− Ｙは着色性の少なくとも１種のアニオン；
− ｂ及びｃは化合物（Ｉ）の電気的中性が守られるように選択される）。
本発明は、さらに前記材料の製造方法及びそのサーモクロミック顔料、データ記憶のサポート、又は、光リミッタとしての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、改善された発光性能（発光強度、発光効率、発光輝度など）、インキ溶解性、機械的および化学的耐久性（インキ堅牢性、耐光性など）を有するβ−ジケトン希土類金属錯体及びその製造方法を提供すると共に、人体、環境等に対する負荷、引火性および発火性の危険が少ない、高含水率の水性インキ組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記式（１）：
【化１】


[式中、Ｒは、フッ素化されていてもよい飽和炭化水素基である]
で示される化合物を加水分解する工程、および
塩基の存在下、希土類金属のハロゲン化物と反応させる工程
を包含する、β−ジケトン希土類金属錯体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】炭素数５以上のパーフルオロアルカンスルホン酸を含まずに、十分に強い酸を発生する酸発生剤を提供する。更には、ＡｒＦエキシマレーザー光に対して高感度で、露光時の露光量のズレに対しても解像性の劣化を伴わない、露光余裕度を有するレジスト組成物を構成する酸発生剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で示されるスルホン酸オニウム塩によって、前記課題は解決する。


（式中、Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、置換もしくは非置換の炭素数６〜１５のアリール基又は炭素数４〜１５のヘテロアリール基を示す。） 一般式（２）で示されるスルホン酸オニウム塩は３，３，４−トリフルオロ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−オキサチエタン−２，２−ジオキシドを出発原料に用い、アルコーリシス（第１工程）、加水分解（第２工程）、塩交換（第３工程）の３工程で製造できる。 （もっと読む）

【課題】光学活性モノスルホネート化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ジオール化合物の片方の水酸基のみを選択的にモノスルホニル化する、モノスルホネート化合物の製造方法。特に、メソ−１，２−ジオール化合物（ＩＩ）およびスルホニル化剤（ＩＩＩ）を、光学活性ビスオキサゾリン化合物（ＩＶ）、金属塩（Ｖ）および塩基の存在下反応させる、光学活性モノスルホネート化合物（Ｉ）の製造方法；
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【課題】 シクロプロパンスルホニルクロライドを容易にかつ高収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】シクロプロピルグリニャール試薬と亜硫酸ガスとを反応させ、得られた式（２）：


（式中、Ｘはハロゲン原子を示す。）で表される化合物を、さらに塩素ガスと反応させることを特徴とするシクロプロパンスルホニルクロライドの製造方法。 （もっと読む）