【課題】ベンズインデンプロスタグランジンの製造に有用な新規シクロペンテノンの製造方法を提供する。
【解決手段】下式Ｖで示される保護された３−ヒドロキシフェニル酢酸とフランを反応させて下式ＩＶで示される２−アシルフランを生成させ、次いで該アシルフランを還元剤と反応させて下式ＩＩＩで示されるフランカルビノールを生成させ、さらに該フランカルビノールを転位、異性化させることによる下式Ｉで示されるラセミ型シクロペンテノンの製造方法、及び該ラセミ体をリパーゼを用いて分割することによる光学活性シクロペンテノンの製造方法。


［式中、Ｐ₁は、フェノール基の保護基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、５５〜９０重量％がメソ酒石酸である酒石酸を含む組成物の調製のための方法であって、（ｉ）３５〜６５重量％の、Ｌ−酒石酸の二アルカリ金属塩、Ｄ−酒石酸の二アルカリ金属塩、Ｌ−酒石酸、Ｄ−酒石酸および場合によりメソ酒石酸の二アルカリ金属塩の混合物、ならびに２〜１５重量％のアルカリ金属またはアルカリ金属水酸化物を含む水性混合物を調製するステップと、（ｉｉ）酒石酸の５５〜９０重量％がメソ酒石酸に変換されるまで、水性混合物を撹拌して１００℃とその沸点との間の温度まで加熱するステップとを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】イバブラジンの新規合成法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成方法。ラセミ型または光学活性型の構造部分を遷移金属またはランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させてこれを水素化物供与剤の作用によって式（Ｉ）の化合物に変換する。 （もっと読む）

【課題】
医薬品原料として重要なＤＬ−ｔｅｒｔ−ロイシンアミドの工業的に実施可能で反応液をゲル化させることのない、操作性に優れた製造方法を確立し提供する。
【解決手段】
光学活性ｔｅｒｔ−ロイシンアミドを、有機溶媒中、塩基性触媒の存在下に反応させてラセミ化した後、酢酸根を有する酸性物質を反応液に添加することによって、反応液をゲル化させることのなく、光学活性ｔｅｒｔ−ロイシンアミドからＤＬ−ｔｅｒｔ−ロイシンアミドを製造し提供することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシル基置換生成物の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】アルコール類を有機塩基と求核剤（Ｘ^-）の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、ヒドロキシル基置換生成物を製造することができる。本発明は、大量規模での使用において安価な反応剤を用いることができ、さらに操作や精製が簡便に行えて廃棄物の少ない、工業的な製造方法であり、光学活性ヒドロキシル基置換生成物、特に光学活性α−ヒドロキシル基置換エステル類および光学活性４−ヒドロキシル基置換プロリン類の製造にも好適に適応できる。本発明は従来技術の問題点を全て解決し、工業的にも実施可能な製造方法である。 （もっと読む）

本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】上室性心拍異常が関与する様々な病態および心不全の治療または予防において有用なイバブラジンの合成中間体を特徴的に優れた収率ならびに化学的および鏡像異性体純度で得る方法の提供。
【解決手段】式(I)：


で示される化合物をキラルクロマトグラフィーによって光学的に分割し、ニトリル基を還元後、カルバマートへと変換して還元することにより(III)へと導く。
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ラセミ２−アリールプロピオン酸化合物又は薬学上許容可能なその塩を製造する方法であって、対応する２−アリールプロピオン酸化合物のＳ−又はＲ−鏡像異性体を塩基と反応させることを含む方法。 （もっと読む）

【課題】ｄ−メントールからｄ，ｌ−メントールを製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性ｄ−メントールの触媒転位を、水素の存在下、ニッケル、マンガンおよびアルカリ土類金属の酸化物および／または水酸化物と任意に周期律表の遷移Ｖおよび／またはＶＩ族元素の酸化物および／または水酸化物粉末をプレス加工して還元を受けさせた成形体を含んでいて支持体をふくまない固定床触媒を用いて５０から３５０バールの圧力下２００から３５０℃の温度で行うことによるｄ，ｌ−メントールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】アミノアルコール、アミノ酸の光学分割剤、およびアミノ酸のＤ、Ｌ−ｆｏｒｍの光学変換に有用な化合物を提供する。
【解決手段】グアニジンあるいはイミダゾリウム基などを有する、アミノアルコールをキラル選択的に認識し、アミノ酸のＬ−型をＤ−型に変換させる能力を有する特定構造を持つアラニンラセマーゼ模倣ビナフトール誘導体。 （もっと読む）

【課題】光学活性な２−アミノブタンアミドの塩として、光学活性な２−アミノブタンアミドを高い収率および高い光学純度で含有する光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドと光学活性な酒石酸との塩をエピマー化することにより、光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩を製造する。原料となる（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドと光学活性な酒石酸との塩および生成物である光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩は、好ましくは、２−アミノブタンアミドと酒石酸との組成比が１：０．６〜０．９５である。 （もっと読む）

本発明は、実質的にラセミ形態におけるα−アミノアセタールを調製するための方法であって、光学的に豊富なα−アミノアセタールを、触媒の存在下で、対応するオキシムに酸化するステップ、そしてそのようにして得られたオキシムを還元するステップを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ビフェニルアラニンエステルの酵素水解により生成するＬ−ビフェニルアラニンの塩を簡便な操作により回収し、有効利用する方法を提供する。
【解決手段】ビフェニルアラニンエステル化合物（１）を、有機溶媒と水の混合溶媒中、ｐＨ６〜１３に調整しながら、Ｂａｃｉｌｌｕｓ属に属する微生物由来のプロテアーゼを用いて加水分解し、生成したＬ−ビフェニルアラニン化合物の塩を含む水層と、未反応のＤ−ビフェニルアラニンエステル化合物を含む有機層を分離し、当該水層に無機塩および有機溶媒を加えて、当該水層中のＬ−ビフェニルアラニン化合物の塩を抽出する、Ｌ−ビフェニルアラニン化合物の塩の回収方法。


（式中、Ｒ１は、アルキル基等を示し、Ｒ２はアミノ基の保護基を示す。） （もっと読む）

【課題】医農薬および光学材料の重要中間体である光学活性α−フルオロカルボン酸エステルの量産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸エステルを、有機塩基の存在下かつ反応溶媒の非存在下に、スルフリルフルオリド（ＳＯ_２Ｆ_２）、トリフルオロメタンスルホニルフルオリド（ＣＦ_３ＳＯ₂Ｆ）またはノナフルオロブタンスルホニルフルオリド（Ｃ_４Ｆ_９ＳＯ₂Ｆ）と反応させることにより、光学活性α−フルオロカルボン酸エステルを製造する。さらに好ましくは、反応終了液に酸を加えて蒸留精製することにより、一層純度の高い光学活性α−フルオロカルボン酸エステルを製造することができる。
この方法により光学活性α−フルオロカルボン酸エステルを大量規模で有利に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＦＥＤＭＡを使用する乳酸エステル誘導体からの２−フルオロプロピオネートの合成のための一段階法を記載する。 （もっと読む）

【課題】簡易に製造することが可能であり、純度の高いトランス−シクロヘキサンジカルボン酸（以下、「ｔ−ＣＨＤＣ」と称する）を提供する。
【解決手段】本発明に係るｔ−ＣＨＤＣの製造方法は、シス−シクロヘキサンジカルボン酸（以下、「ｃ−ＣＨＤＣ」と称する）を含む粗シクロヘキサンジカルボン酸と、水溶性有機溶媒中で加熱することにより、上記ｃ−ＣＨＤＣをｔ−ＣＨＤＣに異性化させる。これにより高い純度のｔ−ＣＨＤＣを得ることが可能であり、さらに、当該ｔ−ＣＨＤＣは、簡易に反応器から取り出すことができる。さらに上記水溶性有機溶媒は、水で洗浄することにより簡単に除去できる。よって、例えば高純度なトランス−１，４−シクロヘキサンジカルボン酸を簡易に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、第一の基質を第一の物質に転換することができる第一の反応プロモーター；及び多数のマイクロカプセルであって、該マイクロカプセルのそれぞれは、カプセル化材料中内にカプセル化された第二の反応プロモーターを含み、該第二の反応プロモーターは、第二の基質を第二の物質に転換することができるマイクロカプセル、を含むところの反応系を提供する。該第二の基質は、該カプセル化材料をとおって第二の反応プロモーターと接触することができ、そして該第二の物質は該カプセル化材料をとおり該マイクロカプセルの外部へ出ることができるものである。該反応系においては、（ａ）該第一の基質は、該第二の基質であるか又は該第二の基質に転換されることができるものであり、そして、実施において、
該第二の基質の該第二の反応プロモーターによる転換が、該第一の基質の該第二の反応プロモーターによる転換よりも多くに起こり、そして該第二の物質の該第一の反応プロモーターによる転換率が低いものであるか、又は（ｂ）該第二の物質が、該第一の基質であるか又は該第一の基質に転換されることができるものでありそして、実施において、該第一の基質の該第一の反応プロモーターによる転換が、該第二の基質の該第一の反応プロモーターによる転換よりも多くに起こり、そして該第一の物質のマイクロカプセル中での転換率が低いものである、のどちらかである。 （もっと読む）

【解決手段】本発明はレベチラセタムの調製方法に関し、より詳細には（±）−α−エチル−２−オキソ−１−ピロリジン酢酸アミドのジアステレオ異性体混合物の結晶化誘導による動的分割を特徴とするレベチラセタムの改良調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬および光学材料の重要中間体である光学活性２−フルオロアルコール誘導体の、大量規模での生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸エステル誘導体を、有機塩基の存在下に、または有機塩基と「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下に、スルフリルフルオリドと反応させ、得られた光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体を、ハイドライド還元剤と反応させることにより、光学活性２−フルオロアルコール誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】液晶を含む電子材料用途及び医農薬用途といった機能化学品向けに好適に用いられる（ｔｒａｎｓ−４−アルキルシクロヘキシル）ベンゼンを選択的に合成し、容易に高純度の製品が取得可能な工業的製造方法を提供する。
【解決手段】フッ化水素および三フッ化ホウ素の存在下、（４−アルキルシクロヘキシル）ベンゼンのｃｉｓ−体／ｔｒａｎｓ−体混合物を異性化することを特徴とする、高純度の（ｔｒａｎｓ−４−アルキルシクロヘキシル）ベンゼンの製造方法。
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