本発明は、式（Ｉ）の４，５−ジアミノシキミ酸誘導体および薬学的に許容しうるその付加塩の製造方法に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ^1'は互いに独立に、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ²は、アルキルであり、Ｒ³、Ｒ⁴は、互いに独立に、Ｈまたはアルカノイルであるが、ただし、Ｒ³とＲ⁴とが両方ともＨであることはない）。式Ｉの４，５−ジアミノシキミ酸誘導体、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステルおよび薬学的に許容しうるその付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
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ＣＨＣｌＦ₂の製造方法であって、液相中でＣＨＣｌ₃、ＨＦ、および５価のアンチモン触媒を接触させるステップと、反応器蒸気流出物を還流塔に通して、ＣＨＣｌＦ₂およびＨＣｌの還流塔蒸気流出物を生成するステップと、還流塔蒸気流出物を冷却器に通して、ＣＨＣｌＦ₂の冷却器液体流出物、ならびにＣＨＣｌＦ₂およびＨＣｌの冷却器蒸気流出物を生成するステップと、冷却器液体流出物を還流塔上端に通すステップと、ＣＨＣｌＦ₂を冷却器蒸気流出物から回収するステップとを含む方法を開示する。冷却器蒸気流出物中のＣＨＣｌ₂ＦおよびＣＨＦ₃の濃度を、（ｉ）反応器液相への入熱を制御することによって、還流塔の理論段の下部３分の１内のある点の温度を制御し、（ｉｉ）冷却器蒸気流出物を冷却器から取り出す速度を制御することによって、反応器、還流塔、および冷却器の圧力を制御し、（ｉｉｉ）冷却器の還流比を実質的に一定な値に維持し、および（ｉｖ）反応器液相を、飛沫同伴または還流塔の溢汪を招かない実質的に最大の質量に維持することによって制御する。また、本方法の生成物であるＣＨＣｌＦ₂も開示される。また、ＣＨＣｌＦ₂を含む冷媒およびその製造方法、ＣＨＣｌＦ₂を含むポリマーフォーム発泡用ブレンドおよびその製造方法、ＣＨＣｌＦ₂を使用することによって生成されたフルオロモノマーであるテトラフルオロエチレンとヘキサフルオロプロピレンおよびそれらの製造方法、ならびにＣＨＣｌＦ₂をフルオロモノマー前駆体として使用することによって生成されたフルオロポリマーおよびその製造方法も開示され、すべて、上記の方法に従ったＣＨＣｌＦ₂の製造を含むものである。 （もっと読む）

水性又は無水組成物からアルカンスルホン酸アルキルエステルを除去する方法を提供する。本発明は、式ＲＳＯ₃Ｒ'のアルカンスルホン酸アルキルエステルと式ＲＳＯ₃Ｈの対応する酸に転化させるための方法を提供する。該アルカンスルホン酸アルキルエステルは、十分な量の水を含有することができる有機媒体中又は無水若しくは実質的に無水であることができる有機媒体中に存在する。いくつかの具体例では、本発明は、水性又は無水アルカンスルホン酸を、アルカンスルホン酸アルキルエステルを除去することによって精製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステル出発材料を、超大気圧分圧の塩化水素の源泉と、十分な時間、十分な温度で接触させることによる、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステルをクロロヒドリンに転化させるための方法であって、このような接触工程を、水を実質的に除去することなく実施して、所望のクロロヒドリン生成物を製造し、所望の生成物又は生成物群を、非所望の過塩素化副生物の実質的な生成無しに高収率で製造することができる方法に関する。更に、本発明のある種の触媒は、本発明の方法に於いて、超大気圧、大気圧及び大気圧よりも低い圧力条件で、改良された結果を伴って使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 廃芳香族ポリカーボネート（例えば不要となったＣＤ、ＣＤ−ＲＯＭ、ＤＶＤ等の芳香族ポリカーボネート製品）を安価で、分解時間が短く、大量に処理し、ポリカーボネート製造の原材料等に有用な高純度の芳香族ジヒドロキシ化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】 廃芳香族ポリカーボネートを、ハロゲン化炭化水素化合物溶媒および金属水酸化物触媒の存在下、炭素数１〜４のアルコールでエステル交換により分解し、分解後の反応混合液に液温を０〜７０℃の範囲に保持しながら無機酸水溶液を加えて中和し、有機溶媒相と水溶液相とを分液して有機溶媒相を回収し、回収した有機溶媒相から固体の芳香族ジヒドロキシ化合物を得ることを特徴とする廃芳香族ポリカーボネートから芳香族ジヒドロキシ化合物を得る方法。 （もっと読む）

神経学的および精神的障害の治療剤としてアリール縮合アザ多環式化合物の合成に有用な中間体であるインダン−１,３−ジカルボン酸化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 廃芳香族ポリカーボネートを分解・処理し、高純度で取り扱い易い芳香族ジヒドロキシ化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】 （Ａ）廃芳香族ポリカーボネートを炭素数１〜４のアルコール、塩素化化合物有機溶媒およびアルカリ金属水酸化物の存在下、エステル交換反応により分解反応せしめる工程（ａ工程）、（Ｂ）分解反応後の反応溶液に酸水溶液を加え、有機溶媒相と水溶液相とを分液し、有機溶媒相を回収する工程（ｂ工程）、（Ｃ）この有機溶媒相から蒸留により有機溶媒およびジアルキルカーボネートと芳香族ジヒドロキシ化合物とを分離して残存溶媒量５〜２５重量％の芳香族ジヒドロキシ化合物を得る工程（ｃ工程）および（Ｄ）得られた残存溶媒量５〜２５重量％の芳香族ジヒドロキシ化合物を塩素化化合物有機溶媒及び／又は水で洗浄する工程（ｄ工程）からなる廃芳香族ポリカーボネートから芳香族ジヒドロキシ化合物を得る方法。 （もっと読む）

農医薬中間体として有用な式（Ｉ）で表されるＮ−（２−アミノ−１，２−ジシアノビニル）ホルムアミジン（ＡＭＤ）の工業的に有利な製造方法を提供する。


ジアミノマレオニトリル（ＤＡＭＮ）と塩化水素とシアン化水素とを有機溶媒中で反応させることによりＡＭＤの塩酸塩が高収率で得ることが出来る。
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【課題】 医・農薬中間体、溶剤として有用な３−ホルミル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル誘導体を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】３−ジハロゲノメチルベンゾトリフルオリドを臭素化して１−ブロモ−３−ジハロゲノメチルベンゾトリフルオリドを得る。次いでこれを加水分解して、1−ブロモ−３−ホルミル−５−トリフルオロメチルベンゼンを得る。次いでこれをオキシム化し脱水して３−ブロモ−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。次いでこれを３−トリフルオロメチル−５−シアノフェニルマグネシウムハライドに変換した後、ホルミル化して３−ホルミル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。次いでこれを還元して３−ヒドロキシメチル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。最後にこれを臭素化して３−ブロモメチル−５−トリフルオロメチルベンゾニトリルを得る。 （もっと読む）

【課題】円滑な加水分解を可能にし、同時に平衡により除去されたアルデヒドの回収を可能にする選択的な方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）の化合物を、一般式（２）の化合物の酸性加水分解および沸点までの反応混合物の加熱下での加水分解によって製造する方法の場合に、加水分解を他の有機溶剤を含有する相の存在で行ない、反応混合物から水、酸、有機溶剤およびアルデヒドを含有する蒸気を導出するか、または反応混合物から水、酸およびアルデヒドを含有する蒸気を導出し、引続き蒸気またはその凝縮物を有機溶剤を含有する相と接触させる。
【効果】本発明方法による定量的な加水分解のための反応時間は、公知の方法で達成することができる反応時間の約半分の時間である。アルデヒドは、相分離後に水相および有機相中で殆んど定量的に有機相と分離されうる。 （もっと読む）

本発明は、良好な水溶性を有しマトリックスメタロプロテイナーゼの阻害活性を有する式（Ｉ）に示すアリールスルフォンアミド置換ヒドロキサム酸の誘導体について開示する。この誘導体は、病的活性、及び／又はメタロプロテイナーゼの過剰発現に関連した疾病の処置のための医薬組成物の調製、並びに特に毛髪や皮膚の老化防止特性を有する美容製剤の調製に有用である。
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【課題】本発明により、非キラル性出発材料からの光学的に純粋なスフィンゴシンのバイオ触媒合成のための方法を提供する。
【解決手段】スフィンゴシンの立体異性体は、所望のスフィンゴシン又はその誘導体を得るため、立体特異的反応技術を利用してキラルアレンジオールから調製する。 （もっと読む）

【課題】メタ置換ビスアミノフェノキシベンゼン類を高純度に、効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）


または式（２）


（Ｘはハロゲン原子、ｎは０〜３の整数）の化合物と、３−アミノフェノールのアルカリ金属塩とを、非プロトン性極性溶媒存在下で反応させ式（３）


（ｎは１〜５の整数）の化合物の、以下の（ａ）〜（ｅ）の工程を含む製造方法。（ａ）反応混合物から非プロトン性極性溶媒を蒸留により留去する工程（ｂ）得られる残渣を水と混和しない有機溶媒中に回収する工程（ｃ）回収される有機溶媒を水の存在下で、鉱酸と反応させて、鉱酸塩を水中に回収する工程（ｄ）鉱酸塩を含む水溶液から式（３）で表される化合物の鉱酸塩を回収する工程（ｅ）回収される鉱酸塩を水と混和しない有機溶媒および水の存在下で、塩基と反応させ式（３）で表される化合物を該有機溶媒中に回収する工程 （もっと読む）

【課題】
熱および光で硬化でき、硬化物が優れた耐熱性を有し、低誘電率、低誘電正接であるビニル化合物の製造法に関して、イオン性不純物の含有量が少ない、工程的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】
2官能フェニレンエーテルオリゴマー体を合成した反応溶液（ａ）に、反応溶媒より高沸点の非プロトン性極性溶媒を加えて蒸留することにより溶媒置換を行った2官能フェニレンエーテルオリゴマー体溶液を、アルカリ金属のアルコキシド存在下、ビニルベンジルハライドと反応させて、ビニル化合物を合成し、この反応溶液（ｂ）を、酸性物質で中和した後、水または水/アルコール混合溶液と混合して固形物を析出させることを特徴とするビニル化合物の製造方法。 （もっと読む）

芳香族化合物の環ハロゲン化法であって、第１３族金属からなる群から選択される金属と、水に対するｐＫａが０以上の酸から誘導される対イオンとからなる１種以上の塩、及び１種以上の有機イオウ化合物を含む触媒組成物の存在下で芳香族化合物を塩素又は臭素と接触させることを含んでなる方法について開示する。 （もっと読む）

一般的に、本発明は、新規な３，６位二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物はムスカリン性受容体拮抗剤であり、とりわけムスカリン性受容体を通して伝達される呼吸器、泌尿器および消化器系の多様な疾患の治療に有用である。本発明は、本発明の化合物を含む医薬品組成物、およびムスカリン性受容体を通して伝達される疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 廃芳香族ポリカーボネート（例えば不要となったＣＤ、ＣＤ−ＲＯＭ、ＤＶＤ等の芳香族ポリカーボネート製品）を安価で大量に処理し、高純度の芳香族ジヒドロキシ化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】 （Ａ）廃芳香族ポリカーボネートを炭素数１〜４のアルコール、塩素化化合物有機溶媒および金属水酸化物の存在下、エステル交換反応により分解反応せしめる工程（ａ工程）、（Ｂ）分解反応後の反応液に酸水溶液を加え、有機溶媒相と水溶液相とを分液し、有機溶媒相を回収する工程（ｂ工程）、（Ｃ）この有機溶媒相から蒸留により有機溶媒およびジアルキルカーボネートと芳香族ジヒドロキシ化合物とを分離して芳香族ジヒドロキシ化合物を得る工程（ｃ工程）および（Ｄ）得られた芳香族ジヒドロキシ化合物を塩素化化合物有機溶媒及び／又は水で洗浄する工程（ｄ工程）からなる廃芳香族ポリカーボネートから芳香族ジヒドロキシ化合物を得る方法。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアミノ化合物, その製造方法, この化合物を含む医薬及びこの物質を、医薬、好ましくはうつ病、不安状態、痛み及び尿失禁の治療用医薬の製造に使用する方法並びにこれらの疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 高品質の光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンを高い収量で取得するとともに、簡便且つ効率的に商業的規模で実施できる単離精製方法を提供する。
【解決手段】 光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンと酸から塩を形成させ、混入しているエナンチオマーや１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノピロリジンなどの不純物を晶析にて母液に残し、光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンを塩として単離する。 （もっと読む）

本開示は、容易に入手可能な3-ヒドロキシ-γ-ブチロラクトンから出発しての商業的に重要なシンセトンECHBの改良された合成に関する。その反応は、中間体の単離または精製を行わないで単一ポット手順を使用する。この手順は、望ましくない副反応を最小限にし且つ商業的規模で容易に使用することのできる試薬および条件を使用するという当該技術において従来使用された手順を上回る利点を有する。生成物は、高收率で生成し容易に精製されて、L−カルニチンのような商業的に重要な生成物およびLipitoreのようなHMG-coAレダクターゼインヒビター製品において使用する製薬上重要な活性物質の更なる合成用の優れた中間体を提供する。 （もっと読む）