本発明は、治療に有用なトリフェニルブテン誘導体、特に、オスペミフェンまたはフィスペミフェンの調製方法に関する。
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【課題】塩化第二鉄の触媒活性の低下を抑えつつ、プロピレンと塩化水素とを反応させて２−クロロプロパンを製造しうる方法を提供すること。
【解決手段】２−クロロプロパン中で、塩化第二鉄の存在下に、プロピレン及び塩化水素を反応させる２−クロロプロパンの製造方法であって、下記の工程（Ａ）及び工程（Ｂ）を含むことを特徴とする２−クロロプロパンの製造方法。
工程（Ａ）：プロピレンの不存在下で、塩化第二鉄を２−クロロプロパン及び塩化水素と混合する工程
工程（Ｂ）：工程（Ａ）で得られた混合物を、プロピレン及び塩化水素と混合する工程 （もっと読む）

本発明は、有機塩又は無機塩、具体的にはピペリジン塩及びナトリウム塩の形成によって、３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒド及びＮ，Ｎ−ジメチルシアノアセトアミドから、又はエンタカポンの（Ｅ）異性体と（Ｚ）異性体との混合物から直接、Ｚ異性体を実質的に含まないエンタカポンを製造する新規な方法に関する。エンタカポンの新規な結晶形態Ｇは、速く効率的及び簡単な様式においてこの方法から得ることができ、且つＺ異性体を実質的に含まない。本発明の別の目的は、当該結晶形態Ｇを含む医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適した２，２−ジフルオロ−フェニルアセト酢酸エチルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】フェニルアセチルクロリドを塩素（Ｃｌ₂）と反応させ、２，２−ジクロロ−フェニルアセチルクロリドを得る。次いで、得られた２，２−ジクロロ−フェニルアセチルクロリドを、アルコールと反応させ、２，２−ジクロロ−フェニルアセト酢酸エステルを得る。次いで得られた２，２−ジクロロ−フェニルアセト酢酸エステルを液相でフッ化水素（ＨＦ）と反応させ、２，２−ジフルオロ−フェニルアセト酢酸エステルを得る。 （もっと読む）

本発明は、アナグレライドの製造方法およびアナグレライドの製造における使用のための中間体の製造方法に関する。本発明はまた、中間体そのもの、特に式(V)の化合物（Rは適切な脱離基を構成し、水素でなくてもよい）に関連する。Ｒ基は(i)-SiR¹₃, (ii)-CH₂Ar, (iii)-COOR²および(iv)スルホネート、例えば-SO₂R³などから選択されてもよい。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、ＸはＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ₂Ｏ（式中、酸素原子は環Ｂに結合している。）、またはＯＣＨ₂（式中、酸素原子は環Ａに結合している。）であり、Ｙは水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または製薬学的に許容可能な無機カチオンであり、Ｒ１はエチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ２およびＲ３は同一であるか異なっており、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＯＣＦ₃から選択される化合物。この化合物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶、および悪性新生物の治療に有用である。医薬組成物。化合物を調製する方法。
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【課題】簡便かつ高収率で安価に、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−α−メチルエステルの中間体であるα−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンを製造することができる方法、および、簡便かつ高収率で安価に、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−α−メチルエステルを製造する方法を提供すること。
【解決手段】α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−β−エステルを脱エステル化する能力を有する、テトラチオバクター属およびブレバンディモナス属の持つ酵素または酵素含有物を用いて、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−β−エステルからα−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンを生成する。さらに、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンからα−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−α−メチルエステルを生成する。 （もっと読む）

【課題】医薬・農薬の中間体として有用な、４−パーフルオロイソプロピルアニリン類を、安価な原料を用い、高収率で得る工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（２）で表される、アミノアリール基含有フルオロアルコールを、有機塩基または「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下に、パーフルオロアルカンスルホニルフルオリドと反応させる。
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【課題】（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールおよびその塩酸塩を、工業的規模でかつ安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程（Ａ）〜（Ｅ）を包含することを特徴とする（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールまたはその塩酸塩の製造方法。
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本発明は、１−アミノ、３−置換フェニルシクロペンタンカルボン酸エステルの個々の立体異性体の製造および単離方法を開示するものである。 （もっと読む）

【課題】
新規なエーテル化合物であって、特に高度にフッ素化された飽和あるいは不飽和のフルオロエーテルを提供する。更に、これらエーテル化合物の製造方法及び使用方法を提供する。
【解決手段】
フルオロエーテルを調整する方法は、一般式 Ｒ^５ＣＸＹ−Ｏ−Ｒ^６ で表されるＩ，Ｂｒ，及びＣｌから選択されるハロゲンの少なくとも１種を含むハロゲン化エーテル中間体を供する工程と、ＨＦ及び触媒の存在下で前記ハロゲン化エーテル中間体をフッ素化する工程を備えている。 （もっと読む）

約２００℃〜約３５０℃の範囲の温度で、触媒の存在下に、気相でヘキサフルオロプロペンを塩化水素と接触させる工程であって、塩化水素対ヘキサフルオロプロペンのモル比が約２：１〜約４：１である工程と、蒸留によって１−クロロ−１，２，３，３，３−ペンタフルオロ−１−プロペン、１，１−ジクロロ−２，３，３，３−テトラフルオロ−１−プロペンおよびフッ化水素生成物を未反応ヘキサフルオロプロペン、および塩化水素から分離する工程と、１−クロロ−１，２，３，３，３−ペンタフルオロ−１−プロペン、１，１−ジクロロ−２，３，３，３−テトラフルオロ−１−プロペンのいずれかまたはそれらの混合物を触媒上で水素化する工程と、前記水素化生成物を脱塩化水素して１２２５ｙｅまたは１２３４ｙｆのいずれかを生成する工程とを含む、式ＣＦ_３ＣＦ＝ＣＨＸ（式中、ＸはＦまたはＨである）のフッ素化オレフィンの合成方法。 （もっと読む）

【課題】商業的に入手可能な出発物質を基礎として、従来の技術方法に比べ、より高い収率を供し、一層経済的であるフルオロメチル２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルエーテルの調製方法の提供。
【解決手段】１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−プロパノールとホルムアルデヒド及びフッ化水素とのＡ）蒸留条件下又はＢ）選択的にセボフルランを抽出できる溶媒の存在に於いて又は２次的な添加により反応させることで、フルオロメチル２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルエーテル（セボフルラン）を調製する為の改良した工程である。 （もっと読む）

【課題】アミド化合物を経由して効率的にアミノ化合物を光学分割する方法を提供する。
【解決手段】アミノ化合物の光学分割方法であって、下記の工程：
(a)下記の一般式(I)：


（式中、R¹は水素原子、C_1-4アルキル基、又はアラルキル基を示し、*はS-配置又はR-配置のいずれかの配置の不斉炭素を示す）で表される光学活性パントラクトン化合物とエナンチオマー混合物であるアミノ化合物とを加熱により反応させて、二種類のジアステレオマーの混合物であるパントアミド化合物を得る工程；(b)上記のジアステレオマー混合物から一方のジアステレオマーを分離する工程；及び(c)分離された一方のジアステレオマーであるパントアミド化合物を酸により加水分解して光学活性アミノ化合物を得る工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】 イミペネム（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）の補助剤として用いられるシラスタチン（ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ）製造の主要中間体である（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】 エチル７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートのＥ、Ｚ異性体の混合物から、酸を用いてエチル（Ｅ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートを選択的に加水分解し、エチル（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートをアルカリ加水分解した後、精製することからなる、（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、エンドキシフェンを含有する組成物、エンドキシフェンの製剤およびリポソーム、そのような薬剤および製剤の調製方法、ならびに乳癌や他の乳房疾患およびエンドキシフェンの影響を受けやすい疾患の治療のための、そのような薬剤および製剤の使用を提供する。特に、本発明の組成物は、エンドキシフェンのリポソーム、複合体、小胞、エマルション、ミセルおよび混合ミセルを含み、該組成物は、任意の様々な中性または荷電脂質、望ましくは、コレステロールおよびコレステロール誘導体、ステロール、ＺおよびＥグーグルステロン、リン脂質、脂肪酸、ビタミンＤ、ならびにビタミンＥをさらに含有する。また、本発明は、エンドキシフェンの調製方法も提供する。本発明は、治療有効量のエンドキシフェンを含む新規製剤または組成物を投与することによって、乳癌および他の乳房関連疾患を治療および予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シナカルセット塩酸塩、シナカルセット塩酸塩の新たな多形結晶性形態、非晶性シナカルセット塩酸塩およびそれらを調製するための合成プロセスに関する。本発明は、シナカルセットを得るための、チタンイソプロポキシドの非存在下での、３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロパナール（化合物ＩＩＩ）の（Ｒ）−（１−ナフチル）エチルアミン（化合物ＩＩ）による還元アミノ化、および、場合により、シナカルセットをその対応する塩および／またはそれらの溶媒和物のうちの１つに変換することを包含するシナカルセット、その塩および／またはそれらの溶媒和物を調製するためのプロセスを提供する。
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２，５−ジヒドロキシテレフタル酸は、塩基性条件下に銅源および銅に配位する配位子との接触によって２，５−ジハロテレフタル酸から高収率および高純度で製造される。 （もっと読む）

ヒドロキシ芳香族酸は、銅源および銅に配位する配位子を含有する反応混合物中のハロゲン化芳香族酸から高収率および高純度（＞９５％）で製造される。 （もっと読む）

【課題】有機化合物を製造するための出発生成物としての、再生可能な原材料から得られるグリセロールの使用。
【解決手段】ジクロロプロパノールを製造するための方法であって、グリセロールを、酢酸又はその誘導体の存在下で行われるバッチ反応を除く、塩素化剤との反応に付す方法。 （もっと読む）