医薬品、農業、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、アミノ酸化合物の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なイミン化合物への求核付加反応方法として、イミン化合物のイミノ基（−ＣＨ＝Ｎ−）へのアミノ基生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応方法であって、キラル銅触媒の存在下に反応させることを特徴とする方法を提供する。さらには、これを応用したアミノ酸化合物等の新しい合成方法をも提供する。 （もっと読む）

【解決課題】エステル化剤としてアルコールを用いてレブリン酸から効率的、経済的にレブリン酸エステルを形成すること。
【解決手段】レブリン酸含有水性混合物を、触媒の存在下、エステル化条件及び５０〜２５０℃の範囲の温度で、実質的に水と混和しない炭素原子数が４以上のエステル化用液体アルコールと接触させて、レブリン酸エステルを形成する際、液体アルコールの量を、該アルコールが水性混合物からエステルを抽出すると共に、レブリン酸含有量の減少した触媒含有水性相と、アルコール及びレブリン酸アルコールを含有する有機相とが形成されるような量としたことを特徴とするレブリン酸含有水性混合物からのレブリン酸の反応性抽出方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、タムスロシン合成の中間体である、光学的に純粋な（Ｒ）−５−（２−アミノプロピル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

反応カスケードにおいて酸性均一系触媒のもとで無水2-ケト-L-グロン酸の無水C₁-C₁₀-アルキルアルコールによるエステル化によって2-ケト-L-グロン酸C₁-C₁₀-アルキルエステルを製造する方法であって、上記反応カスケードは少なくとも２基の反応器を含んでなり、これらの反応器の１基はエステル化で生成する水を反応空間から除去しない管状反応器である、上記方法。 （もっと読む）

五味をバランス良く食品を調味するための苦味調味剤を提供する。更には、食経験が十分にあって安全な食材であるサンショウ由来の苦味化合物を有効成分として含有する苦味調味剤を提供する。本発明の苦味調味剤は、その適量を用いることにより、五味をバランス良く調味した食品を得るために有用である。さらに、本発明の苦味調味剤は、五味のうちの「苦」に分類されることから、小腸の働きを高める作用、血液の流れを良くする作用、消炎作用、便通を良くする作用などを有する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステルの製造方法に関する。該方法は、式（ＩＩ）の酸ハロゲン化物を水−非混和性有機溶媒中で塩基の存在下に式（ＩＩＩ）のジアルキルアミノアクリル酸エステルと反応させることを特徴とし、ここでＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２およびＨａｌは明細書に引用されている通りに定義される。本発明は、また、式（Ｉ）の新規な２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステル、３−ジハロメチル−ピラゾールを製造するためのそれらの使用、３−ジハロメチル−ピラゾールの製造方法、並びに新規な３−ジハロメチル−ピラゾールにも関する。
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【課題】6,6,6-トリハロ-3,5-ジオキソヘキサン酸エステルの生産方法
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の6,6,6-トリハロ-3,5-ジオキソヘキサン酸エステル、さらにそれらのエノール及びＥ及びＺ異性体の生産方法に関する。ここにおいて、Xは独立して、フッ素、塩素又は臭素を表し、R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルを表す。本発明は股、式（Ｉｂ）のエノールエーテル及びそれらのエノール（Ｅ及びＺ異性体）の生産方法にも関する。ここにおいて、X及びRは、上記の意味を有する。
【化１】
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ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかの実施形態において、式３の化合物を調製するための新規プロセスを開示し、ここで、Ｒ^１は低級アルキルであり、そしてＲ^２およびＲ^３は、同じであっても異なっていてもよく、各々独立して、アルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され；該プロセスは、少なくとも１つのｔｅｒｔ−アミンカルボン酸塩触媒を含む適切な溶媒中で行われる。式３の化合物は、種々の複素環式化合物の合成に有用な化学的中間体である。これらの複素環式化合物は、同様に、多様な製剤、除草剤および殺虫剤に有用な前駆体である。特に、これらの中間体は、種々のＣＣＲ５インヒビターに有用な前駆体である。

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本発明は、４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルの三段階製造方法に関係する。第一段階では、４−クロロ−４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルと式（ＩＩＩ）Ｐ（ＯＲ^１）_３のトリアルキル−ホスファイトとの反応が実施される（式中のＲ^１はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルを生成する場合にはこれらのＲ^１基は同じであってもよいし、異なっていてもよい。）。前述の式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルは第二段階で式（Ｖ）のアミンと反応させる（式中のＲ^２およびＲ^３は、相互に独立して水素もしくはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、または式（ＶＩ）のエナミンを形成する場合には共に結合して−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、Ｒ^２およびＲ^３は既に言及されている意味を有する。）。前述のエナミンは第三段階で酸の存在下において加水分解される。

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一般式(I)：A・Cu(I)を有する化合物(式中、Aは、(A₁)〜(A₈)の意味を有する有機酸の二塩基性イオンを表し、Cuは、銅2+イオンを表す。)、及び、植物又はその一部における植物病原細菌及び菌の制御のための、個別又は混合物での一般式(I)を有する化合物の使用が記載されている。
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