【課題】 （２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸の合成中間体である化合物とアミンとからなる結晶を提供すること。
【解決手段】
（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸の薬理効果を保持し、経口固形製剤の医薬品の合成中間体として使用することができる、（２Ｓ）−２−プロピニルオクタン酸または（２Ｓ）−２−プロペニルオクタン酸とアミンとからなる結晶を提供する。かかる結晶は、取り扱いに優れ、強い薬理活性を有する（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸を高い光学純度かつ化学収率で与える。 （もっと読む）

【課題】 鬱病治療剤として有用なミルナシプラン塩酸塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（３）の化合物をヘキサメチレンテトラアミンと反応させて、式（２）の（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−ヘキサメチレンテトラアンモニウムメチル−シクロプロパン塩を得、得られた化合物を塩酸で処理することにより式（１）のミルナシプラン塩酸塩を得る工程を有する、ミルナシプラン塩酸塩の製造方法である。本発明による製造方法は、短い合成工程によってミルナシプラン塩酸塩を効率的に製造して、穏やかで改善された環境で前記合成工程が達成できる。 （もっと読む）

３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノール−マレイン酸塩は極めて良好な作用を有する鎮痛薬である。結晶形Ａは化学的並びに物理的に極めて安定であることが判明し、かつ有効成分の及び医薬組成物の製造のために特に適している。 （もっと読む）

高度に選択的なセロトニン・ノルエピネフリン二重再取り込み阻害剤を提供する。これらの化合物は、副作用が少なく、うつ病、線維筋痛症、不安、パニック障害、広場恐怖症、心的外傷後ストレス障害、月経前不快症候群、注意欠陥障害、強迫性障害、対人不安障害、全般性不安障害、自閉症、統合失調症、肥満、神経性食欲不振、神経性過食症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、血管運動性潮紅、コカイン及びアルコール依存症、性的機能不全、境界性人格障害、線維筋痛症症候群、糖尿病性神経因性疼痛、慢性疲労症候群、疼痛、内臓痛、シャイ・ドレーガー症候群、レイノー症候群、パーキンソン病及びてんかんを含む種々の状態の処置に使用する組成物及び製品に有用である。 （もっと読む）

本発明は芳香族化合物又はヘテロ芳香族化合物の水素化のための方法、殊に一般式（Ｉ）を有する化合物の核水素化に関する。芳香族アミノ酸及びアミノアルコールは、白金−ロジウム混合触媒を用いて成功して核水素化されてよい。前記生成物はとりわけ、生理活性ペプチド活性成分における類似体として使用されてよい。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有する２，５−ビス−ジアミン−［１，４］ベンゾキノンの誘導体の合成、前記の合成の生産物及び中間体；合成は、一般式（ＩＸ）を有するｐ−ベンゾキノン類及び一般式（ＸＩ）を有するジアミン類の使用を伴う。
【化４６】

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１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物（３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド）を作製するプロセス、および式Ｉの化合物を作製するプロセスの間に作製される特定の中間体化合物に関する。式Ｉの化合物を作製するための本発明のプロセスは、以下のいくつかの利点を有する：このプロセスは、製造用にスケールアップするのに有用である、そしてこのプロセスは、費用効率がより高い。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義した通りである）を使用して疼痛を治療する方法に関する。本発明はまた、ある種の新規な式（Ｉ）の化合物誘導体に関する。
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化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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本発明は、リン酸塩の形にある6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシフェニル)-1,3-ジヒドロキシ-シクロ-ヘキサン化合物、それらの製造方法ならびにこれらの化合物の医薬中への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医・農薬の中間体として有用である光学活性β−ヒドロキシ−α−アミノカルボン酸誘導体のアンチ体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）
【化４５】


［式中、Ｒ^１は、置換若しくは無置換のＣ_１−２０アルキル基又は置換若しくは無置換のＣ_４−１２芳香族基を意味し、Ｒ^２は、置換若しくは無置換のＣ_１−２０アルキル基又は置換若しくは無置換のＣ_４−１２芳香族基を意味する。］で表されるα−アミノアシル酢酸エステル化合物を、酸の存在下において、触媒的不斉水素化反応により水素化することを特徴とする、式（２）又は式（３）
【化４６】


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、前記と同じ意味を示す。］で表される光学活性β−ヒドロキシ−α−アミノカルボン酸誘導体の製造方法。
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本発明は、式(I)(式中、R¹〜R⁴は本明細書に定義されている通りである)で表される新規なシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体、それら化合物を含有する医薬組成物及び各種中枢神経系などの障害を治療するためのそれら化合物の使用に関する。本発明のシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体は、アルファ2デルタ リガンド(α2δリガンド)としての活性を示す。これら化合物は、カルシウムチャンネルのα2δサブユニットに対するアフィニティーを有している。
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本発明はガバペンチンの精製プロセスに関する。該プロセスは、ガバペンチンの水溶液又は水性懸濁液の濃縮前若しくは濃縮中に行われる塩酸の添加、又は濃縮後に得られるガバペンチンのアルコール性溶媒添加スラリーへの塩酸の添加に関する。得られるガバペンチンは高純度を有し、特にラクタム含有量が低いことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 アンモニアを用いてホモアリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 カルボニル化合物、アンモニア及びアリルボロン酸又はアリルボロネートから成る３成分反応により、高い化学選択性と立体選択性で、ホモアリルアミン化合物を製造する。
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ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】 ４−ヒドロキシイソロイシン及びその誘導体のジアステレオ異性体及びエナンチオマーを高収率で得る。
【解決手段】 直接的に式Ｉの誘導体、又はラセミ型又はエナンチオマー過剰の混合物である式IIIのラクトンのうちの少なくとも１つのラクトンを製造する条件下で、式IIのイソオキサゾール誘導体を還元し、次いで、プロトン性又は非プロトン性溶媒中、塩基性条件下、所望する１又は複数のラクトンを開環し、必要であれば、所望する型を分離する。
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本発明は、環式および二環式アミノ酸の調製の際に中間体として有用な、式（Ｉ）の塩
【化１】


［式中、Ｘは、Ｉ族もしくはＩＩ族の金属、および第１級、第２級、もしくは第３級アミンから選択された塩基性の対イオンであり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、およびＲ^４ａは、ＨおよびＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択され、あるいはＲ^１とＲ^２、またはＲ^２とＲ^３は、一緒になってＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル環を形成し、このシクロアルキル環は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルから選択された１個または２個の置換基で置換されていてもよい。］を提供する。最終生成物の調製方法、および式（Ｉ）の化合物をアミノ酸に変換する方法も含まれる。
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本発明は、中枢神経系疾患を治療または調節する薬剤として薬学的に用いるに有用なカルボキサミド系オピオイド化合物そして中枢神経系疾患を治療または調節する方法に向けたものである。
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本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

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本発明はガバペンチンの調製方法に関し、より詳細には、１，１−シクロヘキサン二酢酸モノアミドをホフマン転位して得られた水溶液を酸性化することによるガバペンチンの析出方法に関する。 （もっと読む）