本発明は、結晶形態ＩＩとして指定されるビマトプロストの新規の結晶形態を提供する。この新規の結晶形態は、これまでに知られているビマトプロストの最も安定した形態である。さらに、ビマトプロスト結晶形態ＩＩが結晶形態Ｉから容易に調製されることが見出された。 （もっと読む）

本発明は、式Iに示されるビマトプロストの結晶型Aおよびその製造方法と用途を公開した。前述結晶型Aの粉末X線回折（XRPD）スペクトルにおいて下述の2θ角：3.2±0.2°、5.5±0.2°、11.4±0.2°、16.7±0.2°、17.6±0.2°、19.9±0.2°、20.8±0.2°、および22.8±0.2°に特徴的ピークがある。

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【解決手段】Ｆ系プロスタグランジン化合物と、それらを調製するのに用いられる合成中間体とを合成及び精製する方法に関する。合成中間体は、固体であって、析出されて精製され、それにより、ラタノプロスト、ビマトプロスト、フルプロステロール、クロプロステロールやそれらの置換類似体などを含む典型的なＦ系プロスタグランジン化合物が、高純度の形態で形成される。 （もっと読む）

【課題】眼圧降下剤および平滑筋弛緩剤を提供する。
【解決手段】本発明は、１位においてハロ、メチル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アジド、オキシム、シアノ、チオール、エーテルまたはチオエーテル基で置換されたシクロペンタンヘプタン酸,２−シクロアルキルまたはアリールアルキル誘導体、例えば１−ＯＨシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体に関する。本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は有効な眼圧降下剤であり、緑内障の処置に特に適当である。更に、本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は、全身性高血圧および肺疾患において広範に適用し得る平滑筋弛緩剤であり、胃腸疾患、生殖、受胎力、失禁、ショックなどに関して適用し得る平滑筋弛緩剤である。 （もっと読む）

【課題】骨の障害のような種々の疾患および症状の治療に有用である新規なＰＧＦ類似体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に従った構造を有する化合物（但し、Ｒ_１、Ｒ_２、ＸおよびＺは下記に定義したとおりである。）。また、式（Ｉ）の光学異性体、ジアステレオマーおよびエナンチオマー、並びに、これらの薬剤として許容可能な塩、生加水分解可能なアミド、エステルおよびイミドを含む。更に、これらの化合物を含む医薬組成物。更に、これらの化合物またはこれらを含有する組成物を使用した骨の障害を治療する方法。
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本発明は、超臨界流体クロマトグラフィーによるプロスタグランジンの精製方法を提供するが、前記方法は、固定相と、二酸化炭素を含む移動相とを使用し、固定相が未変性シリカゲルのとき、プロスタグランジンはルプロスチオールではない。本発明はさらに、前記方法により製造されるプロスタグランジンを提供する。
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本発明は、プロスタグランジン誘導体の製造方法及びそのための中間体に関する。本発明によれば、高純度のプロスタグランジンＦ（ＰＧＦ）誘導体を、共役付加反応を通じて得られたプロスタグランジンＥ（ＰＧＥ）誘導体の保護基をまず除去してから、シクロペンタノン環に存在するケトン基を立体選択的に還元させることにより、効率的かつ経済的に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン誘導体、特に、プロスタグランジンF_2α誘導体、例えば、ビマトプロスト、ラタノプロスト及びトラボプロストの新規な製造方法、前記方法の新規な中間体及びプロスタグランジン誘導体の製造におけるそれらの使用に関する。前記方法は、ａ）式（Ｉ）の化合物を式（II）の化合物を反応させ、式（III）の化合物を生成すること、ｂ）式（III）の化合物の側鎖のオキソ基を不斉還元剤で還元して、式（IV）の化合物を生成することを含んでいる。

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本発明は、プロスタグラジンの新規なアミノ酸塩、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

改善された薬理活性と高められた忍容性を有するプロスタグランジンのニトロ誘導体が記載されている。該誘導体は緑内障および高眼圧を治療するのに用いられ得る。 （もっと読む）

治療用化合物を本明細書において開示する。また、それらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。本明細書に開示する化合物は、眼の症状、腸疾患および脱毛症を治療するのに使用する。 （もっと読む）

下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、Y、A、R¹、R²、ZおよびGは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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本明細書においては、下記の式で表される化合物を開示する：
【化１】


(1)
また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】ラタノプロストに代表されるプロスタグランジン誘導体を効率的かつ安価に、しかも安全に製造する方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


（式中、Phはフェニル基を示し、R¹はC_1-7アルキル基、C_1-7アルケニル基、フェニル基、又はベンジル基を示す）で表されるプロスタグランジン誘導体の製造方法であって、明細書に記載された連続する工程(1)ないし(8)、又は工程(1)から(8)からなる群から選ばれるいずれか1つの工程若しくは連続する2以上の工程を含む方法。 （もっと読む）

本明細書において、下記の構造を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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下記の構造(I)を有する化合物を本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する組成物、医薬品および治療方法も開示する。
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下記の構造(式I)を有する化合物を本明細書において開示する：
【化１】


これらの化合物の治療用途に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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【課題】プロスタグランジンの製造に有用なシクロペンタノン誘導体、及びその合成方法を提供する。
【解決手段】下式ＩＩで表わされるシクロペンタノン誘導体。


該化合物は、シクロペンテノン誘導体に、ビニルハライド類との共役付加反応により合成できる。 （もっと読む）

改良された薬理学的活性及び向上した許容性を有するプロスタグランジンアミドのニトロ誘導体が記載される。これらは、緑内障及び高眼圧症の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

式


（式中、Ｘはハロゲン原子を示し、Ｙはエチレン基、ビニレン基またはエチニレン基を示し、Ｚは−（ＣＨ_２）_ｍ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−または−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｍは０〜３の整数を示し、ｎは０〜２の整数を示し、ｐは０〜２の整数を示す）で示される基を示し、Ｒ^１は水素原子、Ｃ_１−５のアルキル基または置換Ｃ_１−５アルキル基を示し、Ｒ^２はＣ_３−１０のシクロアルキル基、Ｃ_１−４のアルキル基で置換されたＣ_３−１０のシクロアルキル基またはＣ_４−１５のシクロアルキルアルキル基を示し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−５のアルキル基または置換Ｃ_１−５アルキル基を示す。）で表されるプロスタグランジン誘導体、その製薬学的に許容される塩またはその水和物はプロスタグランジンＤＰ受容体に対し、優れたアンタゴニスト作用を有するので、アレルギー性鼻炎、鼻閉、喘息、アレルギー性結膜炎、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害などの疾患に対して有用である。
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