本発明は、μ-オピエート受容体ペプチドの有利な新しい塩を提供する。これらの塩は、その活性の点で優れた特性を有することが見出されている。 （もっと読む）

本発明は、ニューロテンシン受容体３（ＮＴＳＲ３）に由来するペプチド、および精神疾患の治療におけるその使用に関する。本発明は詳細には、医薬品（例えば抗鬱薬）の製造のためのかかるペプチドの使用に関する。本発明のペプチドはその配列が添付の配列番号２であることを特徴とする。本発明は製薬業の分野、特には精神疾患の治療に使用される薬物開発の領域に使用される。本発明は新規な抗鬱薬の開発に特に使用される。また、本発明は痛みおよび炎症の治療に使用される。
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本発明は、μ-オピエート受容体ペプチドの有利な新しい塩を提供する。これらの塩は、その結晶構造、安定性、溶解性、不純物が無い点で優れた特性を有すること、および/またはこれらの有利な特性を伴って、治療用組成物を生成するために十分な量で生成できることが発見されている。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Tyr-D-Cys(tBu)-Gly-Phe-Leu-Thr(tBu)-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Tyr-D-Cys(tBu)-Gly-Phe-Leu-Thr(tBu)-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Tyr-Pro-Phe-Val-Glu-Pro-Ile-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Tyr-Pro-Phe-Val-Glu-Pro-Ile-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛の治療に有用な新規化合物（例えばペプチド）に関する。該化合物は、慢性および急性疼痛両方の治療に有用である。ペプチドは、鎮痛剤および／または抗侵害受容剤として作用することができる。一実施形態によれば、本発明は、１４アミノ酸配列ｐＧｌｕ−Ｐｈｅ−Ｓｅｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｕ−Ａｓｎ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ−Ａｌａ（配列番号２）と少なくとも７０％同一であるアミノ酸配列を含む単離ペプチドに関する。
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本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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低減したプロラクチンの血清レベルに関連する障害および状態を治療する方法を含む、哺乳動物におけるプロラクチンレベルを上昇させ安定化させる方法が提供される。血清プロラクチンレベルを上昇させ、または安定化させるための、末梢選択性κオピオイド受容体アゴニストである特定の合成テトラペプチドアミドを用いる方法もまた提供される。
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【課題】対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、プロテアーゼによる分解に対する感受性が低下した、ペプチド複合体の提供。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチド(X)に、そのＣ末端、Ｎ末端、またはＮ，Ｃ両末端において、4〜20残基のアミノ酸の特定の配列からなる、安定化ペプチド(Z)を共有結合させる事により、各種プロテアーゼによる切断に対する感受性が有意に低下した、ペプチド複合体。該複合体は、生体内半減期が延長、経口吸収性が改善され、薬理学的な活性が強化される。 （もっと読む）

【課題】非線形性が高くあるいは主成分の寄与が小さい分子もしくは分子集合体の運動を解析するために当該分子もしくは分子集合体がとり得る立体構造の類似度を表す構造地図を作成する。
【解決手段】本発明に係る分子構造の構造地図作成方法、装置、あるいはプログラムによれば、立体構造について操作者が設定した複数の部分である特徴部分が平面で近似され、その平面間の相対的な関係をハミルトンの四元数を用いて記述することにより前記分子もしくは分子集合体の複数種類の立体構造が記述され、該立体構造記述工程によって記述された複数種類の立体構造のそれぞれに対応する複数の表示点を該複数種類の立体構造間の類似度を示すように平面上又は曲面上または３次元空間上に表示されるので、好適に構造地図を作成することができる。 （もっと読む）

神経系を標的する生物活性化合物の薬理学的性質を改善することに関連する組成物および方法が開示される。本発明は、１つの態様では、配列番号３、配列番号３のアミノ酸配列と少なくとも約９０％同一のアミノ酸配列、あるいは１以上の保存的アミノ酸置換を有する配列番号３のアミノ酸配列を含む単離ポリペプチドに関する。さらに、血液脳関門の高い透過性を有する組成物が開示され、これは、変化していない形態のペプチドと比較したとき高い親油特性と高い塩基度を有するペプチドを含む。
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【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのＮ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｗ、またはＣ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｚを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基ＷとＺが８〜４０の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 （もっと読む）

【課題】生物学的作用を発揮させうるタンパク質の接合体、およびこれを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ペプチドが、１以上の天然に存在しないポリマー分子に安定に接合されるように結合された、インシュリン、カルシトニン等の、ポリマーペプチド接合体。該ポリマー分子は、ポリアルキレングリコール等の親油性部分と、ポリソルベート等の親水性の部分を含み、ペプチドのコンフォメーションがインビボでの酵素分解耐性を増すように決定されている。 （もっと読む）

二糖類によりグリコシル化されたエンケファリンペプチドは血液脳関門をとして輸送され、血流に導入された場合にモルヒネよりも優れた鎮痛効果を生じさせることが教示される。二糖類が付加してグリコシル化ペプチドは単糖または三糖類が付加した類似ペプチドよりも優れている。 （もっと読む）

本発明は、１以上のメラノコルチン受容体タイプを調節することにおいて有効な新規なペプチド化合物、該化合物の治療における使用、それを必要としている患者に対して当該化合物を投与することを含んでなる治療方法、医薬の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、並びに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に興味あるものである。 （もっと読む）

本発明は、１以上のメラノコルチン受容体タイプを調節することにおいて有効な新規なペプチド化合物、該化合物の治療における使用、それを必要としている患者に対して当該化合物を投与することを含んでなる治療方法、医薬の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、並びに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に興味あるものである。 （もっと読む）

好ましくは経口投与される、シルデナフィルのようなタイプVホスホジエステラーゼインヒビター(PDE-5)と、好ましくは鼻内のために製剤及び投与される、Ac-Nle-シクロ(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (PT-141)のようなメラノコルチン3及び/または4レセプターアゴニストとの連続的な投与であって、好ましくはPT-141の前にPDE-5インヒビターが投与される、男性の勃起機能障害を含む性機能障害の治療のための多剤治療。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の体液、組織および/または生体材料中の成分の診断に関する。より具体的には、本発明は、体液、組織または生体材料から単離されたエンケファリンの前駆体および/またはその断片の、マーカーペプチドまたは医療的診断としての、ならびに、中枢神経系の病気/疾患、神経変性疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、心筋虚血を含む虚血、統合失調症、免疫系の病気/疾患、痛みの病気/状態、慢性疼痛、偏頭痛、緊張型頭痛、リンパ性白血病、悪性脳腫瘍、腺腫、特にヒト下垂体腺腫を含む腫瘍/癌、血液脳関門の疾患、多発性硬化症、炎症、慢性関節炎、感染疾患、細菌およびウイルス感染症、特にグラム陽性細菌の感染、ボルナ病ウイルス感染、腹膜炎、中毒、AIDS、ストレス、頭蓋骨損傷を含む外傷、梗塞、特に脳梗塞、冠状動脈性心臓病を含む心臓および心臓血管の病気、骨および皮膚の病気、マラリア、慢性/閉塞性肺疾患ならびに脳損傷を含む病気/疾患の治療単位の予後および治療単位の制御の診断的検出のための使用に関する。本発明は、さらに、特定のタンパク質およびその断片、より具体的にはプロエンケファリンおよびその断片に結合する抗体を提供する。本発明により、前記の診断に有用なキットも提供される。
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血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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