国際特許分類[A61K31/4168]の内容

国際特許分類[A61K31/4168]に分類される特許

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本発明は、低コンダクタンスのカルシウム活性カリウムチャネル(SKチャンネル)の調節因子として有用な新規のグアニジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、治療を目的とする方法でのこれら組成物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】 化学式1に表される、1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを放射線増感剤として用いた、低酸素性癌細胞の放射線療法において、再発、転移を抑制しその効果を更に高めるために、治療後の生存ガン細胞をより少なくする手段を提供する。
【解決手段】 植物性アルカロイド、代謝拮抗剤又はカルボプラチンのうち一種又は二種以上を放射線増感剤の増強剤として使用する。
【化1】


化学式1
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α2アドレナリン受容体アゴニスト、例えばクロニジン、ブリモニジン、モノキシジン(monoxidine)、ロフェキシジンは、流涎症の治療に有用であり、、舌の側面、舌下又は頬側のルートで投与される。治療されるべき患者は、抗ムスカリン剤、例えばオキシブチニン、グリコピロラート、イプラトロピウムも投与される。 (もっと読む)


式(I):A-X1-Y-ONO2 (I)
(式中、Aは(Ia)または(Ib)


から選択される)
のα2-アドレナリン受容体アゴニストのニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、眼科疾患、特に高眼圧および緑内障の治療に用いられ得る。 (もっと読む)


本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神病性障害(例えば、統合失調症)、神経性疾患(例えば、パーキンソン病)、神経変性障害(例えば、アルツハイマー病)、てんかん、偏頭痛、高血圧症、薬物乱用、および代謝性障害(例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費および同化の障害)、体温恒常性の障害および異常、睡眠および概日リズムの障害、ならびに循環器系障害の処置のための薬剤の製造のための、式I〔式中、Rは、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、または4−(CHC(O)−ナフチルであり;Xは、−S−または−NH−であり;アリールは、フェニル、ナフタレン−1−イル、ナフタレン−2−イルまたは5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イルより選択される芳香族基であり;ヘタリールは、少なくとも1個のNまたはS環原子を含有し、チオフェン−3−イルまたはピリミジン−5−イルからなる群より選択される芳香族基であり;nは、1,2または3である〕の化合物、ならびにそれらの薬学的に活性の塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体および互変異性体の形態の使用に関する。
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【課題】 2−ニトロイミダゾール誘導体の保存安定性を向上させる手段を提供する。
【解決手段】 1)次に示す化学式1に構造を示す1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを1質量部に対し2)次に示すアミノ酸及び/又はその塩を0.1〜1質量部質量部を含有することを特徴とする、医薬用の組成物を提供する。
(アミノ酸)ヒスチジン、グルタミン酸、リジン、グリシン
前記医薬用の組成物は、注射剤であることが好ましく、製剤における、前記化学式1に表される化合物の濃度が1〜10質量%の溶液形態であることが好ましい。
【化1】


化学式1 (もっと読む)


【課題】2−ニトロイミダゾール誘導体の保存安定性を向上させる手段を提供する。
【解決手段】1)1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを1質量部に対し、2)リン酸塩を0.001〜0.5質量部を含有する、医薬用の組成物。リン酸塩は、リン酸水素2カリウム、リン酸水素2ナトリウム及びリン酸3ナトリウムから選ばれる1種乃至は2種以上が好ましい。 (もっと読む)


14−O−[(((C1−6)アルコキシ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[(((C1−6)モノ−またはジアルキルアミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ヒドロキシ−(C1−6)−アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ホルミル−(C0−5)−アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((グアニジノ−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((チオウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((イソチオウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 (もっと読む)


本発明は置換されたプロピオール酸アミドI、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、正のアロステリックGABAB受容体(GBR)モジュレーター作用を有する新規なイミダゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりGABABアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群(IBS)の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式(I)で示され、式中のR1、R2、R3及びYは明細書に定義された通りである。例えば、R1はフェニルであってよく、R2はジメチルアミノであってよく、R3はアルコキシであってよく、そしてYは、アリール基を含む、チオイルアミノ又はメチレンアミノが結合した置換基であってよい。
【化1】

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