本発明は、低コンダクタンスのカルシウム活性カリウムチャネル（ＳＫチャンネル）の調節因子として有用な新規のグアニジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、治療を目的とする方法でのこれら組成物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 化学式１に表される、１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを放射線増感剤として用いた、低酸素性癌細胞の放射線療法において、再発、転移を抑制しその効果を更に高めるために、治療後の生存ガン細胞をより少なくする手段を提供する。
【解決手段】 植物性アルカロイド、代謝拮抗剤又はカルボプラチンのうち一種又は二種以上を放射線増感剤の増強剤として使用する。
【化１】


化学式１
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α２アドレナリン受容体アゴニスト、例えばクロニジン、ブリモニジン、モノキシジン(monoxidine)、ロフェキシジンは、流涎症の治療に有用であり、、舌の側面、舌下又は頬側のルートで投与される。治療されるべき患者は、抗ムスカリン剤、例えばオキシブチニン、グリコピロラート、イプラトロピウムも投与される。 （もっと読む）

本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）、神経性疾患（例えば、パーキンソン病）、神経変性障害（例えば、アルツハイマー病）、てんかん、偏頭痛、高血圧症、薬物乱用、および代謝性障害（例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費および同化の障害）、体温恒常性の障害および異常、睡眠および概日リズムの障害、ならびに循環器系障害の処置のための薬剤の製造のための、式Ｉ〔式中、Ｒは、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、または４−（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）−ナフチルであり；Ｘは、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イルまたは５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルより選択される芳香族基であり；ヘタリールは、少なくとも１個のＮまたはＳ環原子を含有し、チオフェン−３−イルまたはピリミジン−５−イルからなる群より選択される芳香族基であり；ｎは、１，２または３である〕の化合物、ならびにそれらの薬学的に活性の塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体および互変異性体の形態の使用に関する。
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式(I)：A-X₁-Y-ONO₂ (I)
（式中、Aは(Ia)または(Ib)


から選択される）
のα₂-アドレナリン受容体アゴニストのニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、眼科疾患、特に高眼圧および緑内障の治療に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】 ２−ニトロイミダゾール誘導体の保存安定性を向上させる手段を提供する。
【解決手段】 １）次に示す化学式１に構造を示す１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し２）次に示すアミノ酸及び／又はその塩を０．１〜１質量部質量部を含有することを特徴とする、医薬用の組成物を提供する。
（アミノ酸）ヒスチジン、グルタミン酸、リジン、グリシン
前記医薬用の組成物は、注射剤であることが好ましく、製剤における、前記化学式１に表される化合物の濃度が１〜１０質量％の溶液形態であることが好ましい。
【化１】


化学式１ （もっと読む）

【課題】２−ニトロイミダゾール誘導体の保存安定性を向上させる手段を提供する。
【解決手段】１）１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し、２）リン酸塩を０．００１〜０．５質量部を含有する、医薬用の組成物。リン酸塩は、リン酸水素２カリウム、リン酸水素２ナトリウム及びリン酸３ナトリウムから選ばれる１種乃至は２種以上が好ましい。 （もっと読む）

１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）アルコキシ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）モノ−またはジアルキルアミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ヒドロキシ−（Ｃ_１−６）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ホルミル−（Ｃ_０−５）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（グアニジノ−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（チオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（イソチオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は置換されたプロピオール酸アミドＩ、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なイミダゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＹは明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はフェニルであってよく、Ｒ²はジメチルアミノであってよく、Ｒ³はアルコキシであってよく、そしてＹは、アリール基を含む、チオイルアミノ又はメチレンアミノが結合した置換基であってよい。
【化１】

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