本発明は、プロカスパーゼ３、６および／または７のアクチベーターとしての化合物および関連誘導体、その医薬上許容される塩、それらの使用方法、ならびにこれらの化合物の製造方法を提供する。一の態様では、当該化合物は、癌および腫瘍性疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。詳細には、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。また、本明細書に記載の化合物、その合成で使用する中間体、その医薬組成物の調製方法、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。上記疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛（たとえばヘルペス後神経痛または三叉神経痛）による疼痛、糖尿病性ニューロパシーによる疼痛、歯痛、および癌性疼痛、炎症性の疼痛状態（たとえば関節炎および変形性関節症）が挙げられる。

（もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼ調節剤であることから、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼの調節によって治療可能な疾患の治療に有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、Ｏ又はＮＨであり；Ｒ^１は、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル（それぞれ場合により、１個、２個又は３個のハロで置換されている）であり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣＨ_３若しくはＣＦ_３であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立に、Ｈ、場合により置換されているＣ_１−７アルキル、場合により置換されているＣ_１−７アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＯ_２、Ｓ−Ｃ_１−７アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−７アルキル、場合により置換されているベンジルオキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｂＲ^ｃである］のイソオキサゾール−ピリジン誘導体、又は薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位で活性であり、そしてアルツハイマー病のような認識障害の処置に有用である。
（もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基等、Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^A（式中、Ｒ^Aは、水酸基等）等。］で表されるＣ−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＨＩＶ−１に対して活性であって且つ改善された抵抗性および薬物動態学的なプロファイルを有する、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターの合成における新規な中間体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式ＩＩ、ＩＶ、またはＶＩ：


［式中、各Ｘ、Ｒ_４〜Ｒ_７、Ｒ_１１、ＰＧ、ＰＧ^＊、およびＲ_１３は明細書中に定義する通りである］のいずれかで示される化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は通式（1）で示した四環双ピラン・クマリン化合物などと関係している。中に、各原子団は説明書で記述された通り定義し、この種の化合物には人間の免疫不全のウィルスI型（HIV-1，エイズウイルス）とヒト型結核菌を免疫でき、二重の生物活性を有する。

（もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＲ１１９のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
（もっと読む）