【課題】本発明は、ＨＩＶ−１に対して活性であって且つ改善された抵抗性および薬物動態学的なプロファイルを有する、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターの合成における新規な中間体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式ＩＩ、ＩＶ、またはＶＩ：


［式中、各Ｘ、Ｒ_４〜Ｒ_７、Ｒ_１１、ＰＧ、ＰＧ^＊、およびＲ_１３は明細書中に定義する通りである］のいずれかで示される化合物に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎およびCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：


［式中：Gは、-N＝または-CH＝であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環もしくは二環式の5〜13員環のアリールまたはヘテロアリール基であり；R₆は、水素または任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(ＩＡ)の基を表すか；またはUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH₂)_z-X¹-L¹-Y-NH-CHR₁R₂ (ここで、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環もしくは二環式の5〜13員環の炭素環式または複素環式の基であり；z、Y、L¹およびX¹は、明細書で定義されるとおりであり；R₁はカルボン酸基(-COOH)、または1もしくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R₂は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す］。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾジアゼピノン化合物のファミリおよびその医薬組成物を提供するものである。また、本発明は、ベンゾジアゼピノンを投与することによるアトピー性皮膚炎、酒さまたは乾癬などの特定の皮膚症状を治療する方法ならびに、当該細胞をベンゾジアゼピノンに曝露することによる、ケラチノサイト細胞の増殖を低減させる方法も提供する。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１及びＡは、本明細書中に記載のとおりである］のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節するのに、そして過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式（Ｉ）の化合物及び少なくとも１種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で表される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す。
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本発明は、腸又は腎臓に存在している、ナトリウム−グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）に対して阻害活性を有する化合物の新規製造方法を目的とする。
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【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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【解決手段】 アジスロマイシンは、臨床的な抗生物質効果を生み出すとして従来から知られる用量よりも低い用量にて全身的に投与した場合、座瘡および他の皮膚状態の治療においてより高い効能を有する。
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