本発明は、一般式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹は、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−アリールであって、非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、−ＯＣＦ₃、ハロゲン、−ＮＲ’Ｒ”もしくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基により置換されたものであるか、あるいはヘテロアリールであり；Ｒ²は、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−アリールであって、非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、−ＮＲ’Ｒ”、ヒドロキシよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基によりまたはヘテロアリール基により置換されたものであるか、あるいはヘテロアリールであって、非置換または低級アルキルもしくはハロゲンよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基により置換されたものであり；Ｒ³は、ヘテロアリールであるかまたはアリールであって、非置換またはハロゲンもしくは低級アルキルにより置換されたものであり；Ｒ⁴は、水素またはヒドロキシであり；Ａは、−Ｓ（Ｏ）₂−または−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｘ、Ｙは、互いに独立に、−ＣＨ₂−または−Ｏ−であるが、但し、ＸおよびＹは、同時には−Ｏ−ではなく；Ｒ’、Ｒ”は、互いに独立に、水素、低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；ｎは、０、１または２である）および薬学的に許容しうるその酸付加塩に関する。それらの化合物は、精神病、痛み、記憶および学習における機能障害、統合失調症、痴呆症ならびに認知過程が損なわれた他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置に使用することができる。
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治療上活性な薬剤、拡散バリアコーティング及び疎水性材料を含むコーティングを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、CCR5関連の疾患および障害の治療に有用な、たとえば、HIV複製の阻害、HIV感染症の予防または治療、および結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用な、式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその誘導体に関する。
【化１】

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薬剤又は治療剤の長期制御放出のためのシステムが記載される。本発明によれば、ミクロスフェアに含まれる1種以上の薬剤又は治療剤は、温度感受性ヒドロゲルと混合され、その後、薬剤又は治療剤の所望部位に直接導入される。温度感受性ヒドロゲルも、短期制御放出用の薬剤又は治療剤、例えば鎮痛薬を含むことができる。温度感受性ヒドロゲルは室温で液体状態であるが、注射の際には簡単にゲル状になる。このシステムは、疾患、障害又は症状、例えば腫瘍、椎間板起因の背痛、又は関節炎の治療に特に適しており、薬剤又は治療剤の局所投与を保証する。さらに、本明細書は薬剤又は治療剤を含有するミクロスフェアの製造方法を提供する。
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本発明は、急速崩壊性の固体剤形の製造方法に関するものであって、混合固体粉末形態の中の一つ以上の構造構築成分を、ブリスターパックまたは型の孔に用量を投入し、残りの成分を水に溶解し、粉末に投入して加え、湿った可塑性の物質を形成し、−２０℃未満に凍らせ、高真空において水を昇華させることを特徴とする製造方法に関する。このようにして、凍結乾燥工程の結果から通常得られるものと同様な、多孔構造を有する固体剤形が得られるが、しかし本工程はごく少量の水しか必要とせず、すなわち時間とエネルギーがかなり少なくなることを意味する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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本発明は温血動物の拡張機能障害または拡張期心不全の予防、顕性になるまでの進行の遅延、または処置のための医薬品の製造のための治療上有効量のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩の単独でまたは（ｉ）ＡＣＥ阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩；または（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩ受容体遮断薬もしくはその薬学的に許容される塩との組み合わせでの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は，式VIの４−（スルホニルフェニル）ピペリジン及びその薬学的に許容され得る塩の製造方法であって，式VII又は式VIIIのスルフィドを酸化して，各々式IX又は式Xの化合物を得て，続いて該式IXの化合物の接触還元又は該式Xの化合物の脱水により式IXの化合物を得た後の該式IXの化合物の接触還元により，式VIの化合物を得ることを含む方法に関する。
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本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−インドール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛を治療するための組成物及び方法を提供するものである。本発明は更に、常習性治療剤（特に麻薬性鎮痛薬）のような薬剤で治療されている患者に於ける薬物耐性の進展を阻害し、そのような常習性の薬剤での治療による副作用（例えば、依存性）を最小限にする、そして麻薬性鎮痛薬による疼痛緩和を増進させる組成物及び方法を提供するものである。組成物は一般に、非毒性のＶＲ１拮抗薬を含むが、常習性治療剤も併用して含んでいてもよい。患者に於ける常習性薬剤に対する耐性及び／又はその他の副作用の予防、重篤度の減少、遅延又は治療のために、ＶＲ１拮抗薬の投与は、常習性薬剤投与の前、中又は後で行われてもよい。 （もっと読む）