疼痛治療用の併用療法
本発明は、疼痛を治療するための組成物及び方法を提供するものである。本発明は更に、常習性治療剤（特に麻薬性鎮痛薬）のような薬剤で治療されている患者に於ける薬物耐性の進展を阻害し、そのような常習性の薬剤での治療による副作用（例えば、依存性）を最小限にする、そして麻薬性鎮痛薬による疼痛緩和を増進させる組成物及び方法を提供するものである。組成物は一般に、非毒性のＶＲ１拮抗薬を含むが、常習性治療剤も併用して含んでいてもよい。患者に於ける常習性薬剤に対する耐性及び／又はその他の副作用の予防、重篤度の減少、遅延又は治療のために、ＶＲ１拮抗薬の投与は、常習性薬剤投与の前、中又は後で行われてもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
麻薬性鎮痛薬及び非毒性ＶＲ１拮抗薬を含有してなる組成物。
【請求項２】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
麻薬性鎮痛薬が、コデイン、フェンタニル、ヒドロコドン、メペリジン、モルヒネ、オキシコドン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
徐放性の剤形である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
経口投与用に製剤化した、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
ＶＲ１拮抗薬が、耐性減少量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
ＶＲ１拮抗薬が、依存性減少量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
ＶＲ１拮抗薬が、疼痛緩和増強量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
（ｉ）非毒性ＶＲ１拮抗薬を含有してなる組成物が入っている容器；及び（ｉｉ）このＶＲ１拮抗薬は常習性物質の投与と同時に投与しなければならないことを指示している説明書；を含有してなる包装された医薬組成物。
【請求項１３】
常習性物質が麻薬性鎮痛薬である、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１４】
さらに麻薬性鎮痛薬を含有してなる、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１５】
経口投与用に製剤化した、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１６】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１７】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１８】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１９】
説明書が、ＶＲ１拮抗薬は患者の常習性物質に対する耐性の進展を阻止するため用いるものであることを指示している、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２０】
説明書が、ＶＲ１拮抗薬は患者の常習性物質に対する依存性の進展を阻止するため用いるものであることを指示している、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２１】
説明書が、ＶＲ１拮抗薬は患者への常習性物質の投与による疼痛の緩和を増強するために用いるものであることを指示している、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２２】
ＶＲ１拮抗薬が、耐性減少量で存在する、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２３】
ＶＲ１拮抗薬が、依存性減少量で存在する、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２４】
ＶＲ１拮抗薬が、疼痛緩和増強量で存在する、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２５】
（ｉ）非毒性ＶＲ１拮抗薬；（ｉｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉｉ）ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬は疼痛の治療のために患者に投与するものであると指示している説明書；を含有してなる、包装された医薬組成物。
【請求項２６】
ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬が同じ組成物中に存在している、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２７】
ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬が別の容器に存在している、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２８】
ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬が経口投与用に製剤化されている、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２９】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３０】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３１】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３２】
ＶＲ１拮抗薬が、耐性減少量で存在する、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３３】
ＶＲ１拮抗薬が、依存性減少量で存在する、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３４】
ＶＲ１拮抗薬が、疼痛緩和増強量で存在する、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３５】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３６】
麻薬性鎮痛薬が、コデイン、フェンタニル、ヒドロコドン、メペリジン、モルヒネ、オキシコドン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項３５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３７】
徐放性の剤形である、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３８】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして患者に疼痛緩和をもたらすことを含有してなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項３９】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）耐性減少量の非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして麻薬性鎮痛薬に対する耐性を阻止することを含有してなる、患者の麻薬性鎮痛薬に対する耐性の進展を阻止する方法。
【請求項４４】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項４３に記載の方法。
【請求項４７】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）依存性減少量の非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして麻薬性鎮痛薬に対する依存性を阻止することを含有してなる、患者の麻薬性鎮痛薬に対する依存性の進展を阻止する方法。
【請求項４９】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）疼痛緩和増強量の非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして麻薬性鎮痛薬が誘発する疼痛の緩和を増強することを含有してなる、患者の麻薬性鎮痛薬が誘発する疼痛の緩和を増強する方法。
【請求項５４】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項５３に記載の方法。
【請求項５６】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項５３に記載の方法。
【請求項５７】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項５３に記載の方法。
【請求項５８】
非毒性ＶＲ１拮抗薬を、禁断症状の患者又は禁断症状になりやすい患者に投与して、患者の禁断症状の重症度を減少させることを含有してなる、患者における麻薬性鎮痛薬の前投与によって引き起こされる禁断症状を治療する方法。
【請求項５９】
ＶＲ１拮抗薬と、約２５ｍｇ未満のアニレリジン、約２５ｍｇ未満のコデイン、約４０ｍｇ未満デキストロプロポシフェン、約２５ｍｇ未満のジヒドロコデイン、約４ｍｇ未満のジフェノキシレート、約２０μｇ未満のフェンタニル、約２ｍｇ未満のヒドロコドン、約１．５ｍｇ未満のヒドロモルホン、約０．８ｍｇ未満のレボファノール、約２０ｍｇ未満のメペリジン、約４ｍｇ未満のメタドン、約７．５ｍｇ未満のモルヒネ、約２ｍｇ未満のオキシコドン、約０．８ｍｇ未満のオキシモルフォン、約４０ｍｇ未満のペチジンからなる群から選択される１以上の鎮痛薬を組み合わせて含有してなる、疼痛に罹っている患者の治療のための単回用量の医薬組成物。
【請求項１】
麻薬性鎮痛薬及び非毒性ＶＲ１拮抗薬を含有してなる組成物。
【請求項２】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
麻薬性鎮痛薬が、コデイン、フェンタニル、ヒドロコドン、メペリジン、モルヒネ、オキシコドン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
徐放性の剤形である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
経口投与用に製剤化した、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
ＶＲ１拮抗薬が、耐性減少量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
ＶＲ１拮抗薬が、依存性減少量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
ＶＲ１拮抗薬が、疼痛緩和増強量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
（ｉ）非毒性ＶＲ１拮抗薬を含有してなる組成物が入っている容器；及び（ｉｉ）このＶＲ１拮抗薬は常習性物質の投与と同時に投与しなければならないことを指示している説明書；を含有してなる包装された医薬組成物。
【請求項１３】
常習性物質が麻薬性鎮痛薬である、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１４】
さらに麻薬性鎮痛薬を含有してなる、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１５】
経口投与用に製剤化した、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１６】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１７】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１８】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１９】
説明書が、ＶＲ１拮抗薬は患者の常習性物質に対する耐性の進展を阻止するため用いるものであることを指示している、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２０】
説明書が、ＶＲ１拮抗薬は患者の常習性物質に対する依存性の進展を阻止するため用いるものであることを指示している、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２１】
説明書が、ＶＲ１拮抗薬は患者への常習性物質の投与による疼痛の緩和を増強するために用いるものであることを指示している、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２２】
ＶＲ１拮抗薬が、耐性減少量で存在する、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２３】
ＶＲ１拮抗薬が、依存性減少量で存在する、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２４】
ＶＲ１拮抗薬が、疼痛緩和増強量で存在する、請求項１２に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２５】
（ｉ）非毒性ＶＲ１拮抗薬；（ｉｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉｉ）ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬は疼痛の治療のために患者に投与するものであると指示している説明書；を含有してなる、包装された医薬組成物。
【請求項２６】
ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬が同じ組成物中に存在している、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２７】
ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬が別の容器に存在している、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２８】
ＶＲ１拮抗薬及び麻薬性鎮痛薬が経口投与用に製剤化されている、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２９】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３０】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３１】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３２】
ＶＲ１拮抗薬が、耐性減少量で存在する、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３３】
ＶＲ１拮抗薬が、依存性減少量で存在する、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３４】
ＶＲ１拮抗薬が、疼痛緩和増強量で存在する、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３５】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３６】
麻薬性鎮痛薬が、コデイン、フェンタニル、ヒドロコドン、メペリジン、モルヒネ、オキシコドン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項３５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３７】
徐放性の剤形である、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項３８】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして患者に疼痛緩和をもたらすことを含有してなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項３９】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）耐性減少量の非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして麻薬性鎮痛薬に対する耐性を阻止することを含有してなる、患者の麻薬性鎮痛薬に対する耐性の進展を阻止する方法。
【請求項４４】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項４３に記載の方法。
【請求項４７】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）依存性減少量の非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして麻薬性鎮痛薬に対する依存性を阻止することを含有してなる、患者の麻薬性鎮痛薬に対する依存性の進展を阻止する方法。
【請求項４９】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
（ｉ）麻薬性鎮痛薬；及び（ｉｉ）疼痛緩和増強量の非毒性ＶＲ１拮抗薬；を同時に又はいずれかの順序で順に、患者に投与し、そして麻薬性鎮痛薬が誘発する疼痛の緩和を増強することを含有してなる、患者の麻薬性鎮痛薬が誘発する疼痛の緩和を増強する方法。
【請求項５４】
麻薬性鎮痛薬が、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ベジトラミド、コデイン、ジヒドロコデイン、ジフェノキシレート、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、イソメタドン、レボメトルファン、レボファノール、メペリジン、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、オピウム、オキシコドン、オキシモルフォン、ペチジン、フェナゾシン、ピミノジン、ラセメトルファン、ラセモルファン、テバイン、これらの混合物及びこれらの薬学的に許容される塩及び水和物から選択される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
ＶＲ１拮抗薬がバニロイド化合物ではない、請求項５３に記載の方法。
【請求項５６】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１マイクロモル以下のＫｉ値を示す、請求項５３に記載の方法。
【請求項５７】
ＶＲ１拮抗薬がカプサイシン受容体結合試験において１００ナノモル以下のＫｉ値を示す、請求項５３に記載の方法。
【請求項５８】
非毒性ＶＲ１拮抗薬を、禁断症状の患者又は禁断症状になりやすい患者に投与して、患者の禁断症状の重症度を減少させることを含有してなる、患者における麻薬性鎮痛薬の前投与によって引き起こされる禁断症状を治療する方法。
【請求項５９】
ＶＲ１拮抗薬と、約２５ｍｇ未満のアニレリジン、約２５ｍｇ未満のコデイン、約４０ｍｇ未満デキストロプロポシフェン、約２５ｍｇ未満のジヒドロコデイン、約４ｍｇ未満のジフェノキシレート、約２０μｇ未満のフェンタニル、約２ｍｇ未満のヒドロコドン、約１．５ｍｇ未満のヒドロモルホン、約０．８ｍｇ未満のレボファノール、約２０ｍｇ未満のメペリジン、約４ｍｇ未満のメタドン、約７．５ｍｇ未満のモルヒネ、約２ｍｇ未満のオキシコドン、約０．８ｍｇ未満のオキシモルフォン、約４０ｍｇ未満のペチジンからなる群から選択される１以上の鎮痛薬を組み合わせて含有してなる、疼痛に罹っている患者の治療のための単回用量の医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２００６−５１１５３５（Ｐ２００６−５１１５３５Ａ）
【公表日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６０３２９（Ｐ２００４−５６０３２９）
【出願日】平成１５年１１月１９日（２００３．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３７２０９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５４５８２
【国際公開日】平成１６年７月１日（２００４．７．１）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月１９日（２００３．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３７２０９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５４５８２
【国際公開日】平成１６年７月１日（２００４．７．１）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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