【課題】本発明は、有用な医薬、特にＴＮＦ−α産生抑制剤、ＴＮＦ−αの過剰産生による各種疾患の治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】式（Ｉａ）で示されるアリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体、その塩又はそのエステル等。
【化１】


〔式中、Ｘは水素又はハロゲン；Ｙは水素、ハロゲン、低級アルキル、アミノ等；Ｚはカルボキシ等；Ｑは窒素又は＝Ｃ（Ｒ² ）−；Ｒ¹ は水素、置換又は非置換アルキル、アミノ、シクロアルキル、フェニル等；Ｒ² は（ハロ）低級アルコキシ、低級アルキル、水素、ハロゲン等；Ｒは置換ピペラジン等 （もっと読む）

【課題】ヒスタミン、ロイコトリエンなどが関与する疾患の予防治療に有効な新規アクリドン誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるアクリドン誘導体またはその塩

（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は互いに同一または相異なり、それぞれ水素原子、水酸基、ハロゲン原子、低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ基等、Ｙは式Ａ−Ｚ｛式中、Ａは式−(ＣＨ₂)t−(Ｂ)m−(ＣＨ₂)n−[mは０または１、t及びnは０〜６の整数、Ｂは低級アルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基等、Ｚはシアノ基、保護基を有していてもよいカルボキシル基、アシル基、式−ＮＲ⁷Ｒ⁸(式中、Ｒ⁷及びＲ⁸は互いに同一または相異なり、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等を意味する。)で示される基等を意味する。]で示される基を意味する。｝で示される基、Ｄは酸素原子または硫黄原子を示す） （もっと読む）

【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


（Ｒ¹ は一般式（２）又は（３）：
【化２】


（Ｒ⁴ は置換基を有していてもよいフェニル基又はフェニル低級アルキル基等を示し、Ａは酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｒ⁵ は置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。）で表される基を示し、Ｒ² は水素原子、置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基を示し、Ｒ³ は水素原子、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシ基等を示す。Ｘ¹ 及びＸ² は水素原子又はＸ¹ とＸ² が互いに結合して二重結合を形成してもよく、Ｙ¹ 〜Ｙ⁴ は全てが炭素原子であるか、それらのうちの１〜２個が窒素原子を示す。ｌは１〜４の整数を示す。）で表されるオキシインドール誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【効果】 優れた血管内膜肥厚抑制作用を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた気管支収縮抑制作用を示すため、喘息の予防・治療剤として有用であるナフタレン誘導体を提供するものである。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化４０】


（但し、Ｒ¹ 及びＲ² は同一又は異なって水素原子又は保護されていてもよい水酸基を表し、Ｒ³ 及びＲ⁴ のいずれか一方が、保護されていてもよい水酸基置換メチル基、他方が水素原子、低級アルキル基又は保護されていてもよい水酸基置換メチル基であることを表し、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいフェニル基又は保護されていてもよいアミノ基を表すか、あるいは互いに末端で結合して隣接する窒素原子とともに置換されていてもよい複素環式基を形成していることを表す。）で示されるナフタレン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【目的】 優れた抗菌性の結晶およびその選択的な製法を提供する。
【構成】 7-[(7-(S)-アミノ-5- アザスピロ[2.4] ヘプタン-5- イル]-8-クロロ-6- フルオロ-1-[(1R, 2S)-2- フルオロシクロプロピル]-4-オキソ-1,4- ジヒドロキノリン-3- カルボン酸の無水物、 1/2水和物、１水和物、 3/2水和物等の水和物及びこれらの結晶。上記カルボン酸化合物の粗結晶を適当な含水率の溶媒または水で処理するかまたは、適当な含水率の溶媒または水から再結晶し、各々の単一な組成の結晶を取得する。 （もっと読む）

【目的】 既知の第四級アンモニウム塩化合物に比べて、極めて優れた殺菌効果と広い抗菌スペクトルを示し、かつ、安全性の高い第四級アンモニウム塩化合物及びその製造法を提供する。
【構成】 一般式（１）で表される抗菌活性を有する第四級アンモニウム塩化合物及びその製造法。


［式中、Ｚはピリジン又はキノリンを；Ｒ_４はＺの窒素原子に結合したＣ_６〜１８−アルキル基を；Ｒ_１，Ｒ_２はＺの炭素原子に結合したＣ_１〜３−アルキル基、水酸基、アミノ基等を；Ｒ_３はＣ_２〜１８−アルキレン基あるいはＣ_２〜１８−アルケニレン基を；Ｘはアニオンを；それぞれ示す］ （もっと読む）

【目的】レトロウイルス性疾患の治療剤として有用なレトロウイルスプロテアーゼ阻害物質の提供。
【構成】式（Ｉ）で表わされるアスパラギン誘導体、ならびに該誘導体を含有するレトロウイルス性疾患治療剤。


［環Ａはピロリジン環等の５〜７員環を、Ｒ^１，Ｒ^２はともに水素原子を示すか、あるいは結合して縮合環を形成してもよい。Ｒ^３はエステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基、Ｒ^４は水素原子またはアシル基を示し、Ｘは−ＣＨ（ＯＨ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−を示す。］式（II）の化合物は上記アスパラギン誘導体の代表的な例である。 （もっと読む）