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国際特許分類[A61K31/47]の内容

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本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Iの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にC型肝炎ウイルス複製の、効果的および/または選択的阻害薬である。本件では、1つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、1つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤(excipients)、または希釈剤(diluents)とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と1つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるC型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式I
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本発明は、アグリコシル抗CD154抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のFc部分のCH2ドメインにおける保存されたN連結部位における修飾を特徴としている。本発明はまた、このようなアグリコシル抗CD154抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害に関する。特に本発明は、CD154を認識するアグリコシル抗CD154抗体を提供する。より詳細には、本発明はヒト化アグリコシル化抗CD154抗体、すなわち「アグリコシルhu5c8」、およびマウスアグリコシル化抗CD154抗体、すなわち「アグリコシルmuMR1」を提供する。
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)


本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、抗ウイルス活性を有する化合物類および前記化合物類を用いたウイルス感染処置方法類に関する。 (もっと読む)


本発明は、構造式:


[式中、R、R、R、RおよびRは、明細書の記載と同意義である]
を有する式Iで示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはそのN−オキシドまたはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグに関する。

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本発明は、呼吸器症状又は1以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は1以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 (もっと読む)


タンパク質の非酵素的糖化及び架橋は、年齢とともに増加する長命なタンパク質の糖化最終産物及び架橋を伴う加齢プロセスの一部である。このプロセスは、糖尿病とともに発生するような血中及び細胞内環境における還元糖の濃度上昇で増加する。影響される分子の構造及び機能の完全な状態は、これらの修飾によって崩壊するようになり、深刻な結果に帰着し得る。本発明の化合物は、非酵素的な糖化のこのプロセスを阻害し、従って、糖尿病又は加齢によって引き起こされるいくつかの病的影響を阻害するために使用することができる。該化合物は、早発な加齢、食品中のタンパク質の損傷を妨げることに有用でもあり、歯の変色を予防することができる。 (もっと読む)


本発明は式(I)
【化1】


で表されるバニロイド受容体VR1リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、VR1の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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