説明

バニロイドVR1受容体のモジュレーターであるキノリン誘導アミド

本発明は式(I)
【化1】


で表されるバニロイド受容体VR1リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、VR1の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中、
は、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルチオ;C3−8シクロアルカニル;C3−8シクロアルカニルオキシ;ニトロ;アミノ;C1−8アルカニルアミノ;C1−8ジアルカニルアミノ;C3−8シクロアルカニルアミノ;シアノ;カルボキシ;C1−7アルカニルオキシカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルオキシ;C1−7アルカニルアミノカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルアミノ;ジC1−7アルカニルアミノカルボニルおよびホルミルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、式(I)のキノリン環に含まれているヘテロ原子は場合によりオキソ置換基で置換されていてもよく、
mは、0、1または2であり、
は、水素またはC1−8アルカニルであり、
Lは、直接結合、または場合によりC1−8アルカニル、C3−8シクロアルカニルおよびフェニル(場合によりC1−8アルカニル、ハロゲン、C1−8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ素置換アルカニル、フッ素置換アルカニルオキシ、アミノ、ジ(C1−3)アルカニルアミノおよびC1−3アルカニルアミノから成る群から独立して選択される1から3個の置換基で置換されていてもよい)から成る群から選択される置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルジイルであり、
は、ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびシクロヘキシルから成る群から選択され、
は、独立して、C1−12アルカニル、C4−8アルカニルオキシ、C3−8シクロアルカニルオキシ、C1−8アルカニルアミノ、C3−8シクロアルカニルアミノ、C3−14環状ヘテロアルカニル、C1−6フッ素置換アルカニルおよび−N(R)(R)から成る群から選択されるか、或はnが2または3の時には場合により2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルカニルを形成していてもよく、
は、水素、C1−16アルキル、アルカニルカルボニルまたはアリールカルボニルであり、
は、C4−16アルキル、アルカニルカルボニル、C1−3アルキル(ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびフリルから成る群から選択される置換基で置換されている)またはアリールカルボニルであるか、或は場合によりRと1個のRが一緒になって飽和もしくは部分不飽和環状ヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成していてもよいか、或は場合によりRとRが一緒になって橋状もしくは非橋状環状ヘテロアルカニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロアルカニルは場合によりC1−
アルカニルカルボニルで置換されていてもよく、ここで、
前記R、RまたはRのアルカニル含有置換基のいずれの中のアルカニルも場合により独立してピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニル、フリル、C1−4アルキルピロリル、C1−4アルキルピリジル、C1−4アルキルチエニル、C1−4アルキルフェニルまたはC1−4アルキルフリルで置換されていてもよく、
nは、1、2または3であり、
Zは、OまたはSである]
で表される化合物およびこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項2】
Lが直接結合である請求項1記載の化合物。
【請求項3】
LがC1−4アルキルジイルである請求項1記載の化合物。
【請求項4】
がフェニルである請求項1記載の化合物。
【請求項5】
がピリジルである請求項1記載の化合物。
【請求項6】
がチエニルである請求項1記載の化合物。
【請求項7】
nが1である請求項1記載の化合物。
【請求項8】
nが2または3でありそしてRがC1−12アルカニルである請求項1記載の化合物。
【請求項9】
が−N(R)(R)である請求項1記載の化合物。
【請求項10】
とRが異なる請求項9記載の化合物。
【請求項11】
LがC1−4アルキルジイルであり、Rがフェニルであり、nが1でありそしてRがC1−12アルカニルである請求項1記載の化合物。
【請求項12】
がフェニルであり、nが1でありそしてRが−N(R)(R)である請求項1記載の化合物。
【請求項13】
がフェニルであり、nが2または3であり、そして2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルキルを形成している請求項1記載の化合物。
【請求項14】
ZがOである請求項1記載の化合物。
【請求項15】
mが0である請求項1記載の化合物。
【請求項16】
が水素である請求項1記載の化合物。
【請求項17】
式(I):
【化2】

[式中、
は、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルチオ;C3−8シクロアルカニル;C3−8シクロアルカニルオキシ;ニトロ;アミノ;C1−8アルカニルアミノ;C1−8ジアルカニルアミノ;C3−8シクロアルカニルアミノ;シアノ;カルボキシ;C1−7アルカニルオキシカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルオキシ;C1−7アルカニルアミノカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルアミノ;ジC1−7アルカニルアミノカルボニルおよびホルミルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、式(I)のキノリン環に含まれているヘテロ原子は場合によりオキソ置換基で置換されていてもよく、
mは、0、1または2であり、
は、水素またはC1−8アルカニルであり、
Lは、場合によりC1−8アルカニル、C3−8シクロアルカニルおよびフェニル(場合によりC1−8アルカニル、ハロゲン、C1−8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ素置換アルカニル、フッ素置換アルカニルオキシ、アミノ、ジ(C1−3)アルカニルアミノおよびC1−3アルカニルアミノから成る群から独立して選択される1から3個の置換基で置換されていてもよい)から成る群から選択される置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルジイルであり、
は、ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびシクロヘキシルから成る群から選択され、
は、独立して、C1−12アルカニル、C4−8アルカニルオキシ、C3−8シクロアルカニルオキシ、C1−8アルカニルアミノ、C3−8シクロアルカニルアミノ、C3−14環状ヘテロアルカニル、C1−6フッ素置換アルカニルおよび−N(R)(R)から成る群から選択されるか、或はnが2または3の時には場合により2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルカニルを形成していてもよく、
は、水素、C1−16アルキル、アルカニルカルボニルまたはアリールカルボニルであり、
は、C4−16アルキル、アルカニルカルボニル、C1−3アルキル(ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびフリルから成る群から選択される置換基で置換されている)またはアリールカルボニルであるか、或は場合によりRと1個のRが一緒になって飽和もしくは部分不飽和環状ヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成していてもよいか、或は場合によりRとRが一緒になって橋状もしくは非橋状環状ヘテロアルカニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロアルカニルは場合によりC1−6アルカニルカルボニルで置換されていてもよく、ここで、
前記R、RまたはRのアルカニル含有置換基のいずれの中のアルカニルも場合により独立してピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニル、フリル、C1−4アルキ
ルピロリル、C1−4アルキルピリジル、C1−4アルキルチエニル、C1−4アルキルフェニルまたはC1−4アルキルフリルで置換されていてもよく、
nは、1、2または3であり、
Zは、OまたはSである]
で表される化合物およびこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項18】
がフェニルである請求項17記載の化合物。
【請求項19】
がピリジルである請求項17記載の化合物。
【請求項20】
がチエニルである請求項17記載の化合物。
【請求項21】
nが1である請求項17記載の化合物。
【請求項22】
nが2または3でありそしてRがC1−12アルカニルである請求項17記載の化合物。
【請求項23】
が−N(R)(R)である請求項17記載の化合物。
【請求項24】
とRが異なる請求項23記載の化合物。
【請求項25】
LがC1−4アルキルジイルであり、Rがフェニルであり、nが1でありそしてRがC1−12アルカニルである請求項17記載の化合物。
【請求項26】
がフェニルであり、nが1でありそしてRが−N(R)(R)である請求項17記載の化合物。
【請求項27】
がフェニルであり、nが2または3であり、そして2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルキルを形成している請求項17記載の化合物。
【請求項28】
ZがOである請求項17記載の化合物。
【請求項29】
mが0である請求項17記載の化合物。
【請求項30】
が水素である請求項17記載の化合物。
【請求項31】
式(I):
【化3】

[式中、
は、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換
されていてもよいC1−8アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルチオ;C3−8シクロアルカニル;C3−8シクロアルカニルオキシ;ニトロ;アミノ;C1−8アルカニルアミノ;C1−8ジアルカニルアミノ;C3−8シクロアルカニルアミノ;シアノ;カルボキシ;C1−7アルカニルオキシカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルオキシ;C1−7アルカニルアミノカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルアミノ;ジC1−7アルカニルアミノカルボニルおよびホルミルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、式(I)のキノリン環に含まれているヘテロ原子は場合によりオキソ置換基で置換されていてもよく、
mは、0、1または2であり、
は、水素またはC1−8アルカニルであり、
Lは、直接結合、または場合によりC1−8アルカニル、C3−8シクロアルカニルおよびフェニル(場合によりC1−8アルカニル、ハロゲン、C1−8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ素置換アルカニル、フッ素置換アルカニルオキシ、アミノ、ジ(C1−3)アルカニルアミノおよびC1−3アルカニルアミノから成る群から独立して選択される1から3個の置換基で置換されていてもよい)から成る群から選択される置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルジイルであり、
は、ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびシクロヘキシルから成る群から選択され、
は、独立して、C1−8アルカニル、C4−8アルカニルオキシ、C3−8シクロアルカニルオキシ、C1−8アルカニルアミノ、C3−8シクロアルカニルアミノ、C3−14環状ヘテロアルカニル、C1−6フッ素置換アルカニルおよび−N(R)(R)から成る群から選択されるか、或は両方のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルカニルを形成していており、
は、水素、C1−16アルキル、アルカニルカルボニルまたはアリールカルボニルであり、
は、C4−16アルキル、アルカニルカルボニル、C1−3アルキル(ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびフリルから成る群から選択される置換基で置換されている)またはアリールカルボニルであるか、或は場合によりRと1個のRが一緒になって飽和もしくは部分不飽和環状ヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成していてもよいか、或は場合によりRとRが一緒になって橋状もしくは非橋状環状ヘテロアルカニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロアルカニルは場合によりC1−6アルカニルカルボニルで置換されていてもよく、ここで、
前記R、RまたはRのアルカニル含有置換基のいずれの中のアルカニルも場合により独立してピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニル、フリル、C1−4アルキルピロリル、C1−4アルキルピリジル、C1−4アルキルチエニル、C1−4アルキルフェニルまたはC1−4アルキルフリルで置換されていてもよく、
nは、2または3であり、
Zは、OまたはSである]
で表される化合物およびこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項32】
Lが直接結合である請求項31記載の化合物。
【請求項33】
LがC1−4アルキルジイルである請求項31記載の化合物。
【請求項34】
がフェニルである請求項31記載の化合物。
【請求項35】
がピリジルである請求項31記載の化合物。
【請求項36】
がチエニルである請求項31記載の化合物。
【請求項37】
がC1−12アルカニルである請求項31記載の化合物。
【請求項38】
が−N(R)(R)である請求項31記載の化合物。
【請求項39】
とRが異なる請求項38記載の化合物。
【請求項40】
LがC1−4アルキルジイルであり、Rがフェニルでありそして1個のRがC1−12アルカニルである請求項31記載の化合物。
【請求項41】
がフェニルでありそして1個のRが−N(R)(R)である請求項31記載の化合物。
【請求項42】
がフェニルでありそして2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルキルを形成している請求項31記載の化合物。
【請求項43】
ZがOである請求項31記載の化合物。
【請求項44】
mが0である請求項31記載の化合物。
【請求項45】
が水素である請求項31記載の化合物。
【請求項46】
式(I):
【化4】

[式中、
は、ヒドロキシ;ハロゲン;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルチオ;C3−8シクロアルカニル;C3−8シクロアルカニルオキシ;ニトロ;アミノ;C1−8アルカニルアミノ;C1−8ジアルカニルアミノ;C3−8シクロアルカニルアミノ;シアノ;カルボキシ;C1−7アルカニルオキシカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルオキシ;C1−7アルカニルアミノカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルアミノ;ジC1−7アルカニルアミノカルボニルおよびホルミルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、式(I)のキノリン環に含まれているヘテロ原子は場合によりオキソ置換基で置換されていてもよく、
mは、1または2であり、
は、水素またはC1−8アルカニルであり、
Lは、直接結合、または場合によりC1−8アルカニル、C3−8シクロアルカニルおよびフェニル(場合によりC1−8アルカニル、ハロゲン、C1−8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ素置換アルカニル、フッ素置換アルカニルオキシ、アミノ、ジ(C1−3)アルカニルアミノおよびC1−3アルカニルアミノから成る群から独立して選択される1から3個の置換基で置換されていてもよい)から成る群から選択される置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルジイルであり、
は、ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびシクロヘキシルから成る群から選択され、
は、独立して、C1−8アルカニル、C4−8アルカニルオキシ、C3−8シクロアルカニルオキシ、C1−8アルカニルアミノ、C3−8シクロアルカニルアミノ、C3−14環状ヘテロアルカニル、C1−6フッ素置換アルカニルおよび−N(R)(R)から成る群から選択されるか、或は両方のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルカニルを形成しており、
は、水素、C1−16アルキル、アルカニルカルボニルまたはアリールカルボニルであり、
は、C4−16アルキル、アルカニルカルボニル、C1−3アルキル(ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびフリルから成る群から選択される置換基で置換されている)またはアリールカルボニルであるか、或は場合によりRと1個のRが一緒になって飽和もしくは部分不飽和環状ヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成していてもよいか、或は場合によりRとRが一緒になって橋状もしくは非橋状環状ヘテロアルカニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロアルカニルは場合によりC1−6アルカニルカルボニルで置換されていてもよく、ここで、
前記R、RまたはRのアルカニル含有置換基のいずれの中のアルカニルも場合により独立してピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニル、フリル、C1−4アルキルピロリル、C1−4アルキルピリジル、C1−4アルキルチエニル、C1−4アルキルフェニルまたはC1−4アルキルフリルで置換されていてもよく、
nは、1、2または3であり、
Zは、OまたはSである]
で表される化合物およびこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項47】
Lが直接結合である請求項46記載の化合物。
【請求項48】
LがC1−4アルキルジイルである請求項46記載の化合物。
【請求項49】
がフェニルである請求項46記載の化合物。
【請求項50】
がピリジルである請求項46記載の化合物。
【請求項51】
がチエニルである請求項46記載の化合物。
【請求項52】
がC1−12アルカニルである請求項46記載の化合物。
【請求項53】
が−N(R)(R)である請求項46記載の化合物。
【請求項54】
とRが異なる請求項46記載の化合物。
【請求項55】
LがC1−4アルキルジイルであり、Rがフェニルでありそして1個のRがC1−
12アルカニルである請求項46記載の化合物。
【請求項56】
がフェニルでありそして1個のRが−N(R)(R)である請求項46記載の化合物。
【請求項57】
がフェニルでありそして2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルキルを形成している請求項46記載の化合物。
【請求項58】
ZがOである請求項46記載の化合物。
【請求項59】
mが0である請求項46記載の化合物。
【請求項60】
が水素である請求項46記載の化合物。
【請求項61】
式(I):
【化5】

[式中、
は、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルチオ;C3−8シクロアルカニル;C3−8シクロアルカニルオキシ;ニトロ;アミノ;C1−8アルカニルアミノ;C1−8ジアルカニルアミノ;C3−8シクロアルカニルアミノ;シアノ;カルボキシ;C1−7アルカニルオキシカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルオキシ;C1−7アルカニルアミノカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルアミノ;ジC1−7アルカニルアミノカルボニルおよびホルミルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、式(I)のキノリン環に含まれているヘテロ原子は場合によりオキソ置換基で置換されていてもよく、
mは、0、1または2であり、
は、水素またはC1−8アルカニルであり、
Lは、エテン−1,2−ジイルであり、
は、ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびシクロヘキシルから成る群から選択され、
は、独立して、C1−12アルカニル、C4−8アルカニルオキシ、C3−8シクロアルカニルオキシ、C1−8アルカニルアミノ、C3−8シクロアルカニルアミノ、C3−14環状ヘテロアルカニル、C1−6フッ素置換アルカニル、ハロゲンおよび−N(R)(R)から成る群から選択されるか、或はnが2または3の時には場合により2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルカニルを形成していてもよく、
は、水素、C1−16アルキル、アルカニルカルボニルまたはアリールカルボニルで
あり、
は、C4−16アルキル、アルカニルカルボニル、C1−3アルキル(ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびフリルから成る群から選択される置換基で置換されている)またはアリールカルボニルであるか、或は場合によりRと1個のRが一緒になって飽和もしくは部分不飽和環状ヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成していてもよいか、或は場合によりRとRが一緒になって橋状もしくは非橋状環状ヘテロアルカニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロアルカニルは場合によりC1−6アルカニルカルボニルで置換されていてもよく、ここで、
前記R、RまたはRのアルカニル含有置換基のいずれの中のアルカニルも場合により独立してピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニル、フリル、C1−4アルキルピロリル、C1−4アルキルピリジル、C1−4アルキルチエニル、C1−4アルキルフェニルまたはC1−4アルキルフリルで置換されていてもよく、
nは、1、2または3であり、
Zは、OまたはSである]
で表される化合物およびこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項62】
がフェニルである請求項61記載の化合物。
【請求項63】
がピリジルである請求項61記載の化合物。
【請求項64】
がチエニルである請求項61記載の化合物。
【請求項65】
nが1である請求項61記載の化合物。
【請求項66】
nが2または3でありそしてRがC1−12アルカニルである請求項61記載の化合物。
【請求項67】
nが2であり、一方のRがハロゲンでありそしてもう一方のRがC1−6フッ素置換アルカニルである請求項61記載の化合物。
【請求項68】
がC1−6フッ素置換アルカニルである請求項61記載の化合物。
【請求項69】
がハロゲンである請求項61記載の化合物。
【請求項70】
が−N(R)(R)である請求項61記載の化合物。
【請求項71】
とRが異なる請求項67記載の化合物。
【請求項72】
LがC1−4アルキルジイルであり、Rがフェニルであり、nが1でありそしてRがC1−12アルカニルである請求項61記載の化合物。
【請求項73】
がフェニルであり、nが1でありそしてRが−N(R)(R)である請求項61記載の化合物。
【請求項74】
がフェニルであり、nが2または3であり、そして2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルキルを形成している請求項61記載の化合物。
【請求項75】
ZがOである請求項61記載の化合物。
【請求項76】
mが0である請求項61記載の化合物。
【請求項77】
が水素である請求項61記載の化合物。
【請求項78】
式(I):
【化6】

[式中、
は、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニルオキシ;フッ素置換アルカニル;場合によりハロゲン、フッ素置換アルカニルおよびC1−8アルカニルオキシから成る群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいC1−8アルカニルチオ;C3−8シクロアルカニル;C3−8シクロアルカニルオキシ;ニトロ;アミノ;C1−8アルカニルアミノ;C1−8ジアルカニルアミノ;C3−8シクロアルカニルアミノ;シアノ;カルボキシ;C1−7アルカニルオキシカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルオキシ;C1−7アルカニルアミノカルボニル;C1−7アルカニルカルボニルアミノ;ジC1−7アルカニルアミノカルボニルおよびホルミルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、式(I)のキノリン環に含まれているヘテロ原子は場合によりオキソ置換基で置換されていてもよく、
mは、0、1または2であり、
は、水素またはC1−8アルカニルであり、
Lは、直接結合であり、
は、ピロリル、ピリジル、フリル、チエニルおよびシクロヘキシルから成る群から選択され、
は、C1−12アルカニル、C4−8アルカニルオキシ、C3−8シクロアルカニルオキシ、C1−8アルカニルアミノ、C3−8シクロアルカニルアミノ、C3−14環状ヘテロアルカニル、C1−6フッ素置換アルカニルおよび−N(R)(R)から成る群から選択され、ここで、前記Rのアルカニル含有置換基のいずれの中のアルカニルも場合によりチエニルまたはフェニルで置換されていてもよいか、或はnが2または3の時には場合により2個のR置換基が一緒になってC3−14環状ヘテロアルキルまたはC3−14環状アルカニルを形成していていてもよく、
は、水素、C1−16アルキル、アルカニルカルボニルまたはアリールカルボニルであり、
は、C4−16アルキル、アルカニルカルボニル、C1−3アルキル(ピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニルおよびフリルから成る群から選択される置換基で置換されている)またはアリールカルボニルであるか、或は場合によりRと1個のRが一緒になって飽和もしくは部分不飽和環状ヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成していてもよいか、或は場合によりRとRが一緒になって橋状もしくは非橋状環状ヘテロアルカニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロアルカニルは場合によりC1−6アルカニルカルボニルで置換されていてもよく、ここで、
前記R、RまたはRのアルカニル含有置換基のいずれの中のアルカニルも場合により独立してピロリル、ピリジル、フリル、チエニル、フェニル、フリル、C1−4アルキルピロリル、C1−4アルキルピリジル、C1−4アルキルチエニル、C1−4アルキルフェニルまたはC1−4アルキルフリルで置換されていてもよく、
nは、1、2または3であり、
Zは、OまたはSである]
で表される化合物およびこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項79】
Lが直接結合である請求項78記載の化合物。
【請求項80】
がピリジルである請求項78記載の化合物。
【請求項81】
がチエニルである請求項78記載の化合物。
【請求項82】
がフリルである請求項78記載の化合物。
【請求項83】
がシクロヘキシルである請求項78記載の化合物。
【請求項84】
nが1である請求項78記載の化合物。
【請求項85】
nが2または3でありそしてRがC1−12アルカニルである請求項78記載の化合物。
【請求項86】
が−N(R)(R)である請求項78記載の化合物。
【請求項87】
とRが異なる請求項86記載の化合物。
【請求項88】
ZがOである請求項78記載の化合物。
【請求項89】
mが0である請求項78記載の化合物。
【請求項90】
が水素である請求項78記載の化合物。
【請求項91】
1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ベンゾイル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−シクロヘキサンカルボニル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−イソプロピル−2−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−6−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ペンチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−6−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ペンチル−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−プロピル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
2−(4−ジペンチルアミノ−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アセトアミド;
2−(4−ペンチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アセトアミド;
2−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アセトアミド;
2−(ヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
2−(メチル−ペンチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
2−{4−(メチル−ペンチル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−アセトアミド;
2−クロロ−4−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
2−クロロ−4−ペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
2−ヘプチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
2−ペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(1−シクロヘキシルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(1−プロピル−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(1−プロピル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(2,2−ジメチル−クロマン−6−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(2,2−ジメチル−クロマン−6−イル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−アゼパン−1−イル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(4−アゼパン−1−イル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−シクロヘキシルメチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−ジペンチルアミノ−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−ペンチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(4−ペンチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−s−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−(ヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−(メチル−ペンチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−{1,2’}ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−[4−(メチル−フェネチル−アミノ)−フェニル]−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−3−フェニル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−2,6−ジメトキシ−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル;
3−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−2,6−ジメトキシ−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1−シクロヘキシル−1−メチル−エチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1−メチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1−メチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(ベンジル−メチル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−{4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(シクロヘキシルメチル−メチル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(メチル−ペンチル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−{4−(メチル−ペンチル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(メチル−プロピル−アミノ)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{5−(1,1−ジメチル−プロピル)−チオフェン−2−イル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−シクロヘキシルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−ジペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−ヘプチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−インダン−5−イル−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−メチル−4−(メチル−ペンチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−メチル−4−ペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
3−ペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4.5]デシ−8−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズア
ミド;
4−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(4−ベンゾイル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(4−フェニルアセチル−ピペラジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(4−フェニル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(アセチル−シクロヘキシル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(ベンジル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(ベンジル−ペンチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキサンカルボニル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−エチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−3−メチル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−3−メチル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−メチル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシルメチル−メチル−アミノ)−3−メチル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシルメチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシルメチル−フェネチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−プロピル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(シクロペンチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(デセ−4−エニル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(ヘプテ−4−エニル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(ヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−ブチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−ヘキシル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−ノネ−6−エニル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(メチル−ノニル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−ペンチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−フェネチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−プロピル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−テトラデシル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(オクチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(フェネチル−プロピル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{(3,3−ジメチル−ブチル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−フェニル}−ブテ−3−エン酸キノリン−3−イルアミド;
4−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−ブチラミド;
4−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−フェニル}−ブテ−3−エン酸キノリン−3−イルアミド;
4−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−ブチラミド;
4−{メチル−(3−メチル−ブチル)−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{メチル−(3−フェニル−アリル)−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{メチル−(3−フェニル−プロピル)−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{メチル−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{メチル−{3−(5−メチル−フラン−2−イル)−ブチル}−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾナン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ベンジル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−{1,2’}ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
4−ブトキシ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ブチル−シクロヘキサンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
4−ブチル−シクロヘキサンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
4−シクロヘプチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−シクロヘキシルアミノ−N−メチル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−シクロヘキシルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−シクロペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ジベンジルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ジブチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ジヘキシルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ジペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ジプロピルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−モルホリン−4−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ペンチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−フェネチルアミノ−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ピペラジン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ピペリジン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−プロピル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−{1,2’}ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
4−ピロリジン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−t−ブチル−シクロヘキサンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
4−t−ブチル−シクロヘキサンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
5−クロロ−1H−インドール−2−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
5−ペンチル−チオフェン−2−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
6−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−(ベンジル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−(ヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−(メチル−ペンチル−アミノ)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−(メチル−フェネチル−アミノ)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−アゾカン−1−イル−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−シクロヘキシルアミノ−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−ペンチルアミノ−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
シス−4−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
シス−6−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ニコチンアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(4−トリシクロ{5.3.1.13,9}ドデシ−1−イル−フェニル)−プロピオンアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
N−キノリン−3−イル−4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンズアミド;
N−キノリン−3−イル−4−チオモルホリン−4−イル−ベンズアミド;
R−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
S−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
トランス−4−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
トランス−6−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ニコチンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−アクリルアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
4−t−ブチル−N−(2−メトキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(4−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(5−フルオロ−キノ
リン−3−イル)−ベンズアミド;
3−フェニル−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;
トランス−2−フェニル−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;および
2−(4−t−ブチル−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
から成る群から選択される化合物。
【請求項92】
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ペンチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−6−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−プロピル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−s−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−{1,2’}ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−3−フェニル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−2,6−ジメトキシ−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル;
3−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−2,6−ジメトキシ−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1−シクロヘキシル−1−メチル−エチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1−メチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{5−(1,1−ジメチル−プロピル)−チオフェン−2−イル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−エチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−3−メチル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシルメチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロペンチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(デセ−4−エニル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(ヘプテ−4−エニル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド

4−(ヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−ノネ−6−エニル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(メチル−ノニル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−フェネチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(オクチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{(3,3−ジメチル−ブチル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{メチル−{3−(5−メチル−フラン−2−イル)−ブチル}−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾナン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ベンジル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−{1,2’}ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
6−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
6−アゾカン−1−イル−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
シス−4−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
シス−6−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ニコチンアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
R−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
S−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
トランス−4−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
トランス−6−(オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル)−N−キノリン−3−イル−ニコチンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−アクリルアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
4−t−ブチル−N−(2−メトキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(4−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−フェニル−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;
トランス−2−フェニル−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;および
2−(4−t−ブチル−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
から成る群から選択される化合物。
【請求項93】
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−プロピル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−s−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−{1,2’}ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−3−フェニル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−2,6−ジメトキシ−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1−メチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{5−(1,1−ジメチル−プロピル)−チオフェン−2−イル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−エチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−3−メチル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシルメチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロペンチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(デセ−4−エニル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;4−(ヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−ノニル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(メチル−フェネチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(オクチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−{(3,3−ジメチル−ブチル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾナン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−ベンジル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−{1,2’}ビピリジニル−5’−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
6−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
R−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
S−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−t−ブチル−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−アクリルアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
4−t−ブチル−N−(2−メトキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(4−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−フェニル−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;
トランス−2−フェニル−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;および
2−(4−t−ブチル−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
から成る群から選択される化合物。
【請求項94】
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−プロピル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−s−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−3−フェニル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−ペンチル)−2,6−ジメトキシ−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1−メチル−ペンチル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{5−(1,1−ジメチル−プロピル)−チオフェン−2−イル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘプチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−エチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシルメチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−(オクチル−メチル−アミノ)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゾナン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
6−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
R−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
S−4−{(3,7−ジメチル−オクテ−6−エニル)−メチル−アミノ}−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−t−ブチル−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−アクリルアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
4−t−ブチル−N−(2−メトキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(4−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−フェニル−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;
トランス−2−フェニル−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;および
2−(4−t−ブチル−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
から成る群から選択される化合物。
【請求項95】
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
3−{4−(1,1−ジメチル−プロピル)−フェニル}−N−キノリン−3−イル−プロピオンアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−キノリン−3−イル−ベンズアミド;
6−(3−アザ−ビシクロ{3.3.1}ノニ−3−イル)−N−キノリン−3−イルニコチンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−キノリン−3−イル)−アクリルアミド;
N−キノリン−3−イル−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(5,5,8,8−テトラメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−ベンズアミド;
4−t−ブチル−N−(2−メトキシ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−N−キノリン−3−イル−アクリルアミド;
N−(4−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(4−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−カルボン酸(2−クロロ−キノリン−3−イル)−アミド;
N−(2−クロロ−キノリン−3−イル)−3−(1−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−アクリルアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(8−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(6−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−(シクロヘキシル−メチル−アミノ)−N−(7−トリフルオロメチル−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
4−アゾカン−1−イル−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノニ−3−イル)−N−(5−フルオロ−キノリン−3−イル)−ベンズアミド;
3−フェニル−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;
トランス−2−フェニル−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
3−(4−t−ブチル−フェニル)−プロピン酸キノリン−3−イルアミド;および
2−(4−t−ブチル−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸キノリン−3−イルアミド;
から成る群から選択される化合物。
【請求項96】
製薬学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項1記載
の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項97】
獣医学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項1記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る獣医的組成物。
【請求項98】
哺乳動物における1種以上のバニロイド受容体の変化による影響を受ける疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法であって、そのような治療もしくは予防を必要としている哺乳動物に請求項1記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項99】
慢性痛の原因になる疾患もしくは状態、急性痛の原因になる疾患もしくは状態または肺機能不全を予防もしくは治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に請求項1記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与する段階を含んで成る方法。
【請求項100】
炎症性痛、灼熱痛、かゆみ、尿失禁の原因になる疾患もしくは状態または慢性閉塞性肺疾患を予防もしくは治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に請求項1記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与する段階を含んで成る方法。
【請求項101】
変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を予防もしくは治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に請求項1記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与する段階を含んで成る方法。
【請求項102】
前記疾患もしくは状態が潰瘍性大腸炎である請求項101記載の方法。
【請求項103】
前記治療的に有効な量が約0.001mgから約1,000mgの投薬量範囲を包含する請求項101記載の方法。
【請求項104】
前記治療的に有効な量が約0.1mgから約500mgの投薬量範囲を包含する請求項101記載の方法。
【請求項105】
前記治療的に有効な量が約1mgから約250mgの投薬量範囲を包含する請求項101記載の方法。
【請求項106】
1個以上の容器の中に請求項1記載の化合物を変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を治療もしくは予防するに有効な量で含んで成るキット。
【請求項107】
製薬学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項17記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項108】
獣医学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項17記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る獣医的組成物。
【請求項109】
変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を予防もしくは治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に請求項17記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与する段階を含んで成る方法。
【請求項110】
前記疾患もしくは状態が潰瘍性大腸炎である請求項109記載の方法。
【請求項111】
前記治療的に有効な量が約0.001mgから約1,000mgの投薬量範囲を包含する請求項109記載の方法。
【請求項112】
前記治療的に有効な量が約0.1mgから約500mgの投薬量範囲を包含する請求項109記載の方法。
【請求項113】
前記治療的に有効な量が約1mgから約250mgの投薬量範囲を包含する請求項109記載の方法。
【請求項114】
1個以上の容器の中に請求項17記載の化合物を変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ
、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を治療もしくは予防するに有効な量で含んで成るキット。
【請求項115】
製薬学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項31記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項116】
獣医学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項31記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る獣医的組成物。
【請求項117】
変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を予防もしくは治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に請求項31記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与する段階を含んで成る方法。
【請求項118】
前記疾患もしくは状態が潰瘍性大腸炎である請求項117記載の方法。
【請求項119】
前記治療的に有効な量が約0.001mgから約1,000mgの投薬量範囲を包含する請求項117記載の方法。
【請求項120】
前記治療的に有効な量が約0.1mgから約500mgの投薬量範囲を包含する請求項117記載の方法。
【請求項121】
前記治療的に有効な量が約1mgから約250mgの投薬量範囲を包含する請求項117記載の方法。
【請求項122】
1個以上の容器の中に請求項31記載の化合物を変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ
、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を治療もしくは予防するに有効な量で含んで成るキット。
【請求項123】
製薬学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項61記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項124】
獣医学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項61記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る獣医的組成物。
【請求項125】
変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を予防もしくは治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に請求項61記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与する段階を含んで成る方法。
【請求項126】
前記疾患もしくは状態が潰瘍性大腸炎である請求項125記載の方法。
【請求項127】
前記治療的に有効な量が約0.001mgから約1,000mgの投薬量範囲を包含する請求項125記載の方法。
【請求項128】
前記治療的に有効な量が約0.1mgから約500mgの投薬量範囲を包含する請求項125記載の方法。
【請求項129】
前記治療的に有効な量が約1mgから約250mgの投薬量範囲を包含する請求項125記載の方法。
【請求項130】
1個以上の容器の中に請求項61記載の化合物を変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ
、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を治療もしくは予防するに有効な量で含んで成るキット。
【請求項131】
製薬学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項78記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項132】
獣医学的に受け入れられる担体、賦形剤または希釈剤と混ざり合っている請求項78記載の化合物、塩または溶媒和物を含んで成る獣医的組成物。
【請求項133】
変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫さされ、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を予防もしくは治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に請求項78記載の化合物、塩または溶媒和物を治療的に有効な量で投与する段階を含んで成る方法。
【請求項134】
前記疾患もしくは状態が潰瘍性大腸炎である請求項133記載の方法。
【請求項135】
前記治療的に有効な量が約0.001mgから約1,000mgの投薬量範囲を包含する請求項133記載の方法。
【請求項136】
前記治療的に有効な量が約0.1mgから約500mgの投薬量範囲を包含する請求項133記載の方法。
【請求項137】
前記治療的に有効な量が約1mgから約250mgの投薬量範囲を包含する請求項133記載の方法。
【請求項138】
1個以上の容器の中に請求項133記載の化合物を変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇咬症(特に毒蛇咬症)、蜘蛛咬症、虫ささ
れ、神経因性膀胱、前立腺肥大症、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、咽頭炎、粘膜炎、膵炎、腸炎、堆積脂肪、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、灼熱痛、座骨神経痛、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、術後イレウス、過敏性腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、口腔神経障害痛、シャルコー痛、反射性交感神経性ジストロフィー、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、燃えるような口症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンバウルト(Gombault)神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、翼突管神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、陣痛、分娩、腸内ガス、生理痛、癌および外傷から成る群から選択される疾患もしくは状態を治療もしくは予防するに有効な量で含んで成るキット。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【公表番号】特表2007−527363(P2007−527363A)
【公表日】平成19年9月27日(2007.9.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−502488(P2006−502488)
【出願日】平成16年2月2日(2004.2.2)
【国際出願番号】PCT/IB2004/000785
【国際公開番号】WO2004/069792
【国際公開日】平成16年8月19日(2004.8.19)
【出願人】(390033008)ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】JANSSEN PHARMACEUTICA NAAMLOZE VENNOOTSCHAP
【Fターム(参考)】