本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
波線は、二重結合を意味し；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それらは各々、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＲ_３Ｒ_４、シアノまたはＺ基から選択される１〜４個の基により置換されていてもよく；
Ｒ_１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＲ_３または−ＮＲ_３Ｒ_４であり；
Ｒ_３は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ_３Ｒ_４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｒ_６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ_３Ｒ_４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｒ_７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_８は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_９は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１０は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１２は、Ｒ_３または−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｄは、ＣＲ_８Ｒ_９であるか、あるいは、Ｇと二重結合している場合、ＣＲ_８であり；
Ｇは、ＣＲ_１０Ｒ_１１であるか、あるいは、Ｄと二重結合している場合、ＣＲ_１０であるか、あるいは、Ｘが炭素である場合にＸに二重結合している場合、ＣＲ_１０であり；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｙは、窒素または−ＣＲ_７であり；
Ｗは、４〜８員環であり、ここに、これらは飽和であってもよく、１〜３個の二重結合を含有していてもよく；
ここに：
−１つの炭素原子は、カルボニルまたはＳ（Ｏ）_ｍにより置換されており；
−１〜４個の炭素原子は、酸素、窒素またはＮＲ_１２、Ｓ（Ｏ）_ｍ、カルボニルにより置換されていてもよく、かかる環は、さらに１〜８個のＲ_６基に置換されていてもよく；
Ｚは、１〜８個のＲ_５基に置換されていてもよい５〜６員のヘテロサイクルまたは１〜４個のＲ_５基により置換されていてもよいフェニルであり；
ｍは、０〜２個の整数である］
である、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩または溶媒和物を含む化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）に介在される症状の治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、抗菌剤である式（Ｉ）の一定の［３．１．０］二環式オキサゾリジノン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩もしくはプロドラッグ；それらを含有する医薬組成物；それらの使用方法；およびこれら化合物を製造する方法を提供する。

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【解決手段】 スピロ複素環誘導体、そのような化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的使用方法を開示する。特定の実施形態において、スピロ複素環誘導体は、δオピオイド （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｑは、環成員として１又は２個の窒素原子を有し、場合により、互いに独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＲ^５、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルから選択される１又は２個の置換基Ｒ^ａを担持する、二価の６員へテロ芳香族基であり；Ａｒは、フェニル又は、環成員として１又は２個の窒素原子を有し、場合により、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＲ^５、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルから選択される１又は２個の置換基Ｒ^ｂを担持し、またＡｒの隣接炭素原子に結合した２個のＲ^ｂ基が一緒にＣ_３−Ｃ_４−アルキレンであることも可能である、６員へテロ芳香族基であり；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル又はＣ_３−Ｃ_４−アルキニルであり；ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は特許請求の範囲において与えられる意味を有する］のＮ−［（ピペラジニル）ヘタリール］アリールスルホンアミド化合物、これらのＮ−オキシド及びこれらの化合物の生理的に許容される酸付加塩及び、ドーパミンＤ_３受容体アンタゴニスト又はアゴニストによる作用に応答する疾患を治療するため、特に中枢神経系の疾患及び腎機能障害を治療するための、適宜に生理的に許容される担体及び／又は補助物質と共に、請求項１から１０のいずれかに記載の少なくとも１つのＮ−［（ピペラジニル）ヘタリール］アリールスルホンアミド化合物及び／又は少なくとも１つのＩの生理的に許容される酸付加塩及び少なくとも１つのＩのＮ−オキシドを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は式（Ｉ）のβ−カルボリン化合物を提供し、式中、環Ａは置換された、ピリジニル環、ピリミジニル環、モルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環であり、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は明細書に記載の通りである。この化合物は、ＩＫＫ−２が媒介する炎症および癌等の疾患の治療に有用なＩＫＫ−２阻害剤である。１種または複数種のラットモデルの結果に基づき、本発明の化合物は、環Ａがピリジニル環である他の化合物に比べて驚くほど優れていることがわかった。
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ＢＭＰを投与することによって、毛髪の成長を刺激するためおよび免疫系の活動を抑制するための方法および組成物を提供する。本方法および組成物を、脱毛の原因となる障害および広い範囲の自己免疫障害を治療または予防するために使用することができる。
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【課題】カルシウムチャンネル活性を変化させるのに有用な特定のピペラジン置換化合物を提供する。
【解決手段】ベンズヒドリル成分へリンカーを介して結合する少なくとも１つの窒素を含む複素環式６員環を組み合わせた化合物。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物及びその薬学的組成物を使用する方法もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｎ、及びｍは、本明細書に定義される通りである］の化合物又はその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬品として、そして温血動物における抗血管新生効果の産生における使用に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法に関する。 （もっと読む）

ピペラジン誘導体、それらの製造およびレニンの阻害剤としての使用を開示する。式（Ｉ）：
【化１】

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