インスリン様増殖因子Ｉ受容体に特異的に結合し、そして該受容体を阻害し、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩおよび血清が腫瘍細胞の増殖および生存に与える影響に拮抗し、そしてアゴニスト活性を実質的に欠いている、抗体、ヒト化抗体、表面再構成（ｒｅｓｕｒｆａｃｅｄ）抗体、抗体断片、誘導体化抗体、および該抗体と細胞傷害性剤のコンジュゲート。抗体およびその断片を、場合によって他の療法剤と組み合わせて、ＩＧＦ−Ｉ受容体発現レベルが上昇した腫瘍、例えば乳癌、結腸癌、肺癌、卵巣癌腫、滑膜肉腫、前立腺癌および膵臓癌の治療に用いることも可能であるし、そして誘導体化抗体を、ＩＧＦ−Ｉ受容体発現レベルが上昇した腫瘍の診断および画像化に用いることも可能である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、ｐ５３突然変異と関係がある癌を治療するための併用療法および方法を提供する。この方法は、治療有効量のａ）セルデスレセプター、例えばＦａｓ、と結合する、特異的結合要素、例えばＣＨ−１１、または前記結合要素をコードする核酸および（ｂ）トポイソメラーゼ阻害剤、例えばＣＰＴ−１、またはチミジル酸シンターゼ阻害剤、例えばＴＤＸである化学療法剤を別個、逐次的または同時に投与することを含む。相乗的細胞毒性効果が、このような組合せを使用して実証されている。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｍ、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書な化で定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。

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本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０、Ｗ、Ｘ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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抗増殖効果の発現において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：この効果は、ヒトのような温血動物において単独又は部分的にｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって発現される。

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本発明は、キナゾリノン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とキナゾリノン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたはＫＳＰ阻害剤としての少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該キナゾリノン化合物を使用する方法に関する。本発明の１局面では、細胞増殖疾患を治療する際に有用である。

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