本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はトリプルネガティブ乳癌を罹患する患者を治療する方法に関し、前記方法は、不可逆性EGFR/HER1およびHER2阻害剤、BIBW2992（1）の有効量を、そのような治療を必要とする者に、場合によってさらに別の化学療法剤（2）の投与と一緒に、放射線療法、放射線免疫療法および／または外科的腫瘍切除と組み合わせて投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】膵癌患者が２〜４週間に一度，外来へ通院することで治療が施行でき，しかも効果の高い治療法を提供する。
【解決手段】経口抗癌剤ＴＳ−１を４週間投与し．２週間休薬する。同時に経口分子標的治療薬ラパチニブを連日投与する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

本発明では、ヒトポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性阻害剤であるキナゾリン−４（３Ａ）−オン誘導体、詳細にはＰＯＳＨ阻害剤、およびＲＩＮＧ Ｅ３ユビキチンリガーゼ関連疾患の治療のための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、上皮成長因子受容体（EGFR）を発現する疾患細胞を、EGFRおよび／またはそのシグナル伝達経路に選択的または特異的なチロシンキナーゼインヒビターに対して増感する方法であって、前記細胞をmiR-7 miRNA、その前駆体または変異体、または配列GGAAGAを含むシード領域を有するmiRNAと接触させるステップを含むものである前記方法に関する。 （もっと読む）