本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ


を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体のＴＲＰＶ１媒介障害（例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害）を治療するための使用に関する。
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【課題】Axlキナーゼによって(少なくとも部分的に)仲介されかつ/又は関連している疾患、例えば癌、を治療するのに有効である化合物の提供。
【解決手段】式(I)によって表される化合物は、それを必要としている被検者に投与するための医薬的に許容され得る組成物として配合され得る。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）


の新規生成物［式中、（ＩＩ）は、単二重結合であり；Ｒａは、−Ｏ−Ｚ−Ｒｃであり、この場合のＺは、単結合または場合により置換されているアルキレンであり、およびＲｃは、場合により置換されているシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、ＨまたはＦであり；ＲｂがＨである場合は、Ｚが単結合であるときＲｃはシクロアルキルでなく、およびＺがアルキレンであるときＲｃはヘテロシクロアルキルでなく；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはＣＯＲであり、この場合のＲは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（この場合、ｎ＝１から４）；またはＮＲ１Ｒ２（この場合、Ｒ１がＨまたはａｌｋであり、およびＲ２がＨ、シクロアルキルまたはアルキルであるか；Ｒ１、Ｒ２が、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含有する環を、Ｎと一緒に形成する。）であり；これらのラジカルのすべてが場合により置換されている。］に関し、前記生成物は、任意の異性体または塩の形態であり、および薬物として、特にＭＥＴ阻害剤として、使用することができる。
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【課題】CK2に対する高い選択性と強い阻害活性を併せ持つ、医薬品として有用な化合物を提供すると共に、これらの化合物のCK2阻害剤又は抗癌剤としての医薬用途を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の一般式で示されるインドロキノキサリンカルボン酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩、及びそれを有効成分として含有するCK2阻害剤を提供する。
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本発明は一種以上のCRTH2 アンタゴニスト１及び一種以上の更なる活性化合物２を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、式ＩＩの化合物、式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む固形投与形態（例えば、錠剤）を提供する。従って、一実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して第一の圧縮された層を提供する工程；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を第一の圧縮された層に加える工程；並びに、圧縮して本発明の錠剤を提供する工程を含む、本発明の錠剤を調製するための方法を提供する。本発明の一実施形態では、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して軟層を提供し；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む混合物を軟層に加えて最終化合物を提供し；そして、最終化合物を圧縮して本発明の錠剤を提供する。
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