本発明は、水性緩衝液中において化合物をニューロトリプシン、その変異体、またはプロテアーゼドメインを含む断片、およびアグリンを含むタンパク質またはペプチド、その変異体またはアグリンの切断部位αまたはβを含む断片と一緒にインキュベーションし、アグリンの切断量を測定することを特徴とする、化合物がニューロトリプシン阻害剤であるか否かを判定する方法に関する。さらに、本発明はこの方法によって発見されたニューロトリプシンの阻害剤、特にＨａｌ^１およびＨａｌ^２がフッ素、塩素または臭素である式（１）の化合物、そしてシナプスの欠損を原因とする疾患、例えば骨格筋萎縮、統合失調症、認知障害の治療および／または予防のためのこのような阻害剤の使用に関する。
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【課題】炎症性疾患のようなＣＣＲ９レセプターによって媒介される疾患に有効な、新規なＣＣＲ９レセプターのインヒビターを提供する。
【解決手段】以下の構造式：


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物。（Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、ＮまたはＣＲである。Ｒ_１は、Ｈまたは置換基であり； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり； Ａｒ_１およびＡｒ_２は、アリール基あるいはヘテロアリール基である。） （もっと読む）

副腎皮質ステロイドを必要としているか、あるいは現在副腎皮質ステロイドの投与を受けている患者にステロイド節約効果をもたらす方法が説明されており、前記方法は、シクロオキシゲナーゼ-2阻害薬を副腎皮質ステロイドと組み合わせて患者に投与することを含む。本発明の方法を実施する上で有用な治療組成物、医薬組成物、およびキットについても説明されている。 （もっと読む）

【課題】 アルギン酸またはその誘導体を含有する水性外用組成物の粘度低下を長期にわたり抑制する方法、及び粘度低下が抑制された水性外用組成物を提供することにある。
【解決手段】（Ａ）アルギン酸またはその誘導体と（Ｂ）非イオン界面活性剤、ホウ酸またはその塩、及びリン酸またはその塩よりなる群から選択される１種以上とを含有する水性外用組成物において、（Ｃ）スルファニルアミド誘導体と、（Ｄ）アスパラギン酸またはその塩、ピリドキシンまたはその誘導体、アズレンまたはその誘導体、ならびにトコフェロールまたはその誘導体よりなる群から選択される１種以上とを含有させることによって、長期にわたり組成物の粘度低下を抑制することができる （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換４−アミノ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン、そのプロドラッグ、および該化合物および該プロドラッグの薬学的に許容できる塩に関するものであり、式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書で定義されており、この組成物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）の阻害薬であり、それらは、特に、糖尿病、痴呆、アルツハイマー病、双極性障害、脳卒中、精神分裂症（統合失調症）、抑うつ症、脱毛症、がんなどの状態、疾病、および症状に有用である。
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本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と組み合わせて５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}アゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物材料からのＮ−ブチルベンゼンスルホンアミド（ＮＢＢＳ）の単離方法、ベンゼンスルホンアミド誘導体の化学合成、ならびにＮＢＢＳおよびベンゼンスルホンアミド誘導体の、良性前立腺過形成および／または前立腺悪性腫瘍の処置、さらにかかる処置のための医薬の製造、また該疾患の処置に用いられる剤を開発するための基礎となる化合物としての、使用に関する。 （もっと読む）

セレコキシブ（４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド）の新規な結晶形、その調製方法、およびそれを含む医薬組成物が記載されている。

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有効成分として、ストレプトミセス・アベルミティリス（Streptomyces avermitilis）に由来する少なくとも１つの有効な作用物質、即ち大環状ラクトン（例えば、アベルメクチン或いはそれらの化学的に修飾された誘導体又は合成誘導体（例えば、イベルメクチン））を、経皮的な有効成分の局所投与及び送達を促進する担体（例えば、この目的で有用な担体は、任意の賦形剤及び配合助剤とともにアルコール溶媒（例えば、エタノール及びイソプロパノール）を含み、担体は、ＰＶＰ又はポロキサマーのような高分子種を含んでもよい）中にスルホンアミド型の別の駆虫薬（例えば、クロルスロン）とともに含む、局所用製剤。 （もっと読む）