リン置換を含む新規なキナゾリン誘導体およびそれらの化合物を用いた過剰増殖性疾患（例えば、癌）の治療方法を開示する。これらの化合物は、哺乳動物における癌および炎症などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連した障害を治療するのに有用なＩ型受容体プロテインキナーゼ阻害剤である。それらの化合物を含む医薬組成物、それらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩を調製する方法も開示する。本発明は、癌などの過剰増殖性疾患の治療において有用な式Ｉのリン置換４−アニリノキナゾリンならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。
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本発明は、哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療学的に有効な量のＴ型カルシウムチャネル阻害剤を投与し、細胞周期のＳ期、Ｇ_２期およびＭ期を経る真核細胞の進行を効果的に遅くするまたは停止して、Ｇ_１期にある真核細胞の部分の割合を増大する工程と、ある期間に亘りＴ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止する工程と、および少なくとも１つの化学療法剤の適用、放射線の適用およびその組み合わせからなる群より選択された適用を実施し、Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止した後に細胞周期のＧ_１期を過ぎて進行する真核細胞の部分を殺す工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式Ｉの化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】γ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害活性を発揮することによってコラーゲン産生を促進させる化合物を有効成分とし、皮膚のしわ・たるみ等の老化防止・改善に有用なコラーゲン産生促進剤、光老化防止剤および保湿機能改善剤を提供し、並びに該コラーゲン産生促進剤、光老化防止剤または保湿機能改善剤を含有し、皮膚のしわ・たるみまたは光老化等の老化防止・改善、皮膚の保湿機能の維持改善に有効な皮膚用剤用組成物を提供する。
【解決手段】皮膚の線維芽細胞内のグルタチオン量を減少させるγ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤を有効成分とするものであって、皮膚の線維芽細胞におけるコラーゲン産生を著明に促進させる作用を有する皮膚用剤を提供する。また紫外線ダメージを軽減する皮膚用剤を提供する。また保湿機能改善のための皮膚用剤を提供する。 （もっと読む）

ピロン類似体またはその誘導体を投与することによって、代謝障害または他の疾患を処置および予防する方法を記載する。また、ピロン類似体またはその誘導体を、例えば脂質低下剤またはグルコース低下剤などの１つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて投与することによって、代謝障害および他の疾患を処置および予防する方法を記載する。脂質輸送体の活性をモジュレートして、生理的区画から外部環境への脂質の流出を増大する方法を記載する。本明細書に開示の方法を使用して、ピロン類似体またはその誘導体の投与後の代謝障害の処置または予防を評価することができる。
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本発明は、式Ｉのチアゾール誘導体、並びにヒト及び他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管及び脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、それらの使用に関する。
【化１】
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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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式（Ｉ）によるトコフェリルスクシナート誘導体が記載される。これらの化合物は、タンパク質ホスファターゼ２Ａの活性を増加させ、医薬品組成物中に含むことができ、前立腺癌などのアンドロゲン受容体依存性癌の治療のために用いることができる。本発明の別の様相は、活性成分としての式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩と、該活性成分と組み合わされた薬学的に許容される液体または固体の単数または複数のキャリアとを含む医薬品組成物を提供する。

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本発明は、オステオプロテゲリン（OPG）に対する自己抗体を検出する方法を提供する。前記方法は、骨粗しょう症を罹患しているかまたはそのリスクがある対象者から生物学的サンプルを提供する工程および、オステオプロテゲリン（OPG）に対する何らかの抗体が前記サンプルに存在するか否かを検出する工程を含む。さらにまた、本発明は、一般的に自己免疫および／または血管系疾患についての診断／予後および／または治療スケジュールの支援に有用な方法を提供する。
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【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）に対してアゴニストまたはアンタゴニストの性質を有する次亜リン酸誘導体のジアステレオ異性体を提供する。
【解決手段】
式（１）で示される次亜リン酸誘導体のジアステレオ異性体。式中、フェニル基は、フェニル環上の１ヶ所ないし数ヶ所を占める１個ないし数個の原子もしくは基により置換されている。
【化１】
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