肺炎、敗血症等の重症感染症の起因菌、特にＭＲＳＡに対して優れた抗菌活性を有する、一般式（Ｉ）等で表される化合物またはそれらの薬理学的に許容されうる塩もしくは溶媒和物およびこれらの化合物を含んでなる抗菌剤、並びにこれらの化合物を有効成分とする医薬組成物が開示されている。
【化１】
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本発明は、アミンオキシダーゼ酵素活性に影響を与えることができる、より詳しくは、ＶＡＰ−１／ＳＳＡＯ活性を阻害することができる薬剤として有用な医薬製剤の製造のための、１つ以上の糖部分（該糖部分は、任意選択でアミノ置換基を有する）および場合によっては他の部分を含有する化合物の使用であって、該化合物は少なくとも２個のアミノ置換基を含有する分子であり、前記アミノ置換基は、一級、二級または三級アミノ基であり、また、該アミノ置換基は、該分子のある１つの単一の糖部分に結合しているか、またはいくつかの糖部分もしくは他の部分に結合しているかのいずれか、または２つの部分を連結する鎖もしくは該分子の置換基である鎖に結合している化合物の使用に関する。好ましい化合物は、アミノグリコシド系抗生物質、たとえば、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、ゲネチシン、ゲンタマイシン、ピューロマイシン、トブラマイシンおよびアミカシンである。好ましい治療対象の状態は、炎症性疾患または状態、炭水化物代謝と関連する疾患；脂肪細胞の分化もしくは機能または平滑筋細胞の機能の異常と関連する疾患、および血管系の疾患である。 （もっと読む）

本発明は、エアロゾル化薬剤調合物を人工呼吸器循環路内に導入するエアロゾル導入器を提供する。人工呼吸器循環路は、気管内チューブと、人工呼吸器循環路から延びた吸気ラインと、該人工呼吸器循環路から延びた呼気ラインとを含む。本発明のエアロゾル導入器は、該吸気ラインと該呼気ラインとに接続可能な第一端と、該気管内チューブに接続可能な第二端と、該第一端から該第二端へ延びた第一の流路と、該第一端から該第二端へ延びた第二の流路と、エアロゾル化薬剤調合物を受け入れるのに適した該第一の流路内のインレットと、エアロゾル化薬剤調合物の該呼気ラインへの損失を減らす一つ以上のバルブを含むバルブ機構とを含んでいる。
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アミノグリコシド系抗生物質またはその薬理的に許容される塩と非ステロイド性抗炎症剤であるブロムフェナクまたはその薬理的に許容される塩を含有する、安定で澄明な水溶液製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、眼の感染症および付随する炎症を治療するための、抗炎症ステロイドと組み合わせて抗生物質を含んでなる局所使用のための配合体に関する。より具体的には、本発明は、ｐＨを安定化させる量のトブラマイシンおよびソフトなステロイドであるロテプレドノールエタボネートを含んでなる眼科用製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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本発明は、インビボで哺乳動物細胞上でＯｖｒ１１５に結合する、単離された抗卵巣癌、膵臓癌、肺癌または乳癌抗原（Ｏｖｒ１１５）抗体を提供する。本発明はまた、抗Ｏｖｒ１１５抗体および担体を含む組成物を包含する。これらの組成物を、製造品またはキットにおいて提供することができる。本発明の他の観点は、抗Ｏｖｒ１１５抗体をコードする単離された核酸および単離された核酸を含む発現ベクターである。また、抗Ｏｖｒ１１５抗体を産生する細胞を提供する。本発明は、抗Ｏｖｒ１１５抗体を産生する方法を包含する。本発明の他の観点は、Ｏｖｒ１１５発現癌細胞を死滅させる方法であって、癌細胞を抗Ｏｖｒ１１５抗体と接触させることを含む、前記方法および、哺乳動物におけるＯｖｒ１１５発現癌を寛解するかまたは処置する方法であって、治療的に有効な量の抗Ｏｖｒ１１５抗体を哺乳動物に投与することを含む、前記方法である。
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ＰＤＧＦ、ＰＤＧＦアイソフォーム、ＰＤＧＦレセプター、ＶＥＧＦ、およびＶＥＧＦレセプター、またはそれらの任意の組み合わせに、高い親和性および特異性で結合することが可能である腫瘍治療剤として有用なアプタマーを製造および使用するための物質および方法が提供される。本発明の組成物は、固形腫瘍の治療において特に有用であり、かつ固形腫瘍の治療のために、単独でまたは既知の細胞傷害剤と組み合わせて使用され得る。そこに組み込まれるかまたはそこに付加される１つ以上のＣｐＧモチーフを有するアプタマーもまた、開示される。 （もっと読む）

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）