本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、ＰＩ３Ｋの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）で示されるイミダゾ[４,５−ｃ]キノリン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）および／または哺乳動物ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）および／または腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）および／またはインターロイキン−６（ＩＬ−６）によって媒介される疾患の治療、特に癌および炎症の治療におけるそれらの使用を提供する。


（Ｉ）
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本発明は、下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、R¹、R²、R³、R^a、R^b、R^c、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである）の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症細胞におけるＣＯＸ−２酵素活性の発現を特異的に抑制または防止し、その一方で胃粘膜におけるＰＧＥ_２合成には殆どまたは全く影響しないため胃腸の不快感を伴うことなく製剤を使用できるような組成物。
【解決手段】第１の成分としてホップから単離または誘導された画分；および第２の成分としてローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択されるメンバー少なくとも１つを含む、組成物。 （もっと読む）

ＣＩＲＰ阻害剤を含む医薬組成物を開示する。炎症性状態に罹患している被験対象を処置する方法であって、前記被験対象にＣＩＲＰ阻害剤を投与することを含む方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

循環aP2の異常な増加により特徴づけられる臨床障害の症候を軽減する方法を、分泌されたaP2の阻害剤、aP2分泌の阻害剤、または血清aP2のブロッキング剤を被験体に投与することによって行う。例えば、このような阻害剤または薬剤の投与後に耐糖能障害が軽減される。例示的な組成物は、aP2の細胞分泌を阻害するかまたは循環aP2に結合することによって、血液中または血清中のaP2のレベルまたは活性を低下させる。

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本発明の方法は、LK/E結合活性が欠如している改変OmCIポリペプチドまたは改変OmCIポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、および補体によって媒介される疾患または症状の治療のためのかかるポリペプチドおよびポリヌクレオチドの使用に関する。 （もっと読む）