本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｚ、Ｘ、Ｘ_２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

（もっと読む）

本開示は、生物学的に活性な2,4-ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグの塩および水和物、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体および方法、ならびに種々の用途において該プロドラッグを使用する方法を提供する。具体的には、特許請求の範囲は下記の構造のリン酸エステルの塩に関する。

（もっと読む）

レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるｃ−Ｋｉｔおよび／またはｃ−ｆｍｓに対して活性な化合物が提供される。また，ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または状態および／またはｃ−ｆｍｓ−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物，ならびにこれを使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、雌非ヒト哺乳動物の膣腔への薬物の送達に適するらせん形薬物含有獣医学用システムおよび製造方法に関する。薬物送達システムはらせん形であり、三層ポリマー繊維を含む。ポリマー繊維は、ポリマーコア、薬物を含むポリマー中間層、およびポリマースキンを含む。薬物含有システムは、哺乳動物の膣腔への薬物の制御送達をもたらす。本発明は、これらのスプリングの製造プロセスにも関する。 （もっと読む）

本発明は、低コンダクタンスカルシウム活性化型カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規な２−アミノ−ピリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこうした化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、以下の構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
（もっと読む）

本発明は、一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストに関する: 式中R1は水素原子であり、そしてR2はヒドロキシル基であるか、あるいはR1およびR2は一緒になってオキソ基であることができる。

（もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
（もっと読む）

本発明は、全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール；-カルボシクリル-ヘテロアリール；-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²はヒドロキシによって任意に置換され得るアルキル；アルキル及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アリール；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-ヘテロシクリル；H；ヘテロアリール；又はアルキル、オキソ及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るヘテロシクリルを表し；R³はアルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル(ヘテロアリール)₂；-アルキル(ヘテロアリール)(アリール)；-アリール-O-アリール；アリール；ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-ヘテロシクリル、-アルキル-ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-NR⁵-ヘテロシクリル又は-アルキル(ヘテロシクリル)₂(いずれのヘテロシクリル基もアルキル、ヒドロキシ及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る)；ヘテロアリール；又は-ヒドロキシアルキルアリールを表し；R⁴は、H又はC_1-3アルキルを表し；R⁵は、H又はC_1-3アルキルを表し；及びXは、O又はSを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアザアダマンタン誘導体である化合物、特にはエーテル置換もしくはアミン置換アザアダマンタン誘導体ならびにそれの塩およびプロドラッグ、該化合物を含む組成物、該化合物および組成物の使用方法、該化合物の製造方法、ならびに該方法の際に得られる中間体に関するものである。

（もっと読む）