炎症及び免疫関連使用のためのシクロヘキセニル−アリール化合物
本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｚ、Ｘ、Ｘ２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
【化５０】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｚ、Ｘ、Ｘ２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）によって表される化合物：
【化４２】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり；式中：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１＝ＣＲ２−、−Ｎ＝ＣＲ１−、−ＣＲ１＝Ｎ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１及びＷ２はそれぞれ独立して、ＣＲ１又はＮであり；
Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、又は−ＮＲｃ−であり；
各Ｘ２は、−Ｎ−又は−ＣＲｄ−から独立して選択され；
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は置換基を有していてもよいヘテロシクリルであり；
Ｌはリンカーであり；
Ｚは置換基であり；
Ｒｃは、−Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒｄはそれぞれ独立して、−Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ１１は、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、又は−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５であり；
ｎは０、１、２、３、４、５、６、７であり；
ｐは１又は２であり；
但し、前記化合物は：
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−オキサゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド二塩酸塩；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド塩酸塩；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−ホルミル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド塩酸塩；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；又は
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド塩酸塩ではない。
【請求項２】
Ｌが、−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１４及びＲ１５が、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが−Ｈである請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピリミジニル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、又は置換基を有していてもよいチオフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが未置換である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルである請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが１〜２個の置換基で置換される請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記１〜２個の置換基がそれぞれ独立して、低級アルキル又はハロである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙがジフルオロフェニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が式（ＩＩ）によって表され：
【化４３】
式中、Ｒａ及びＲｂはそれぞれ独立して、−Ｈ又は低級アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルであり；
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が式（ＩＩＩ）：
【化４４】
によって表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルであり；
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒａ及びＲｂが両方とも−Ｈである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式（ＩＶ）の化合物であり：
【化４５】
式中、Ｚ１が置換基である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１４及びＲ１５が、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒが−Ｈである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピリミジニル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、又は置換基を有していてもよいチオフェニルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが未置換である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｙが１〜２個の置換基で置換される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記１〜２個の置換基がそれぞれ独立して、低級アルキル又はハロである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙがジフルオロフェニルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ１が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項２２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚ１が置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ１が−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒａ及びＲｂが両方とも−Ｈである請求項２２に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が式（Ｖ）の化合物であり：
【化４６】
式中、各Ｘ１は独立して、Ｎ又はＣＲ１であり、少なくとも２個のＸ１基がＣＲ１である請求項２２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１４及びＲ１５が、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒが−Ｈである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚ１が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚ１が置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚ１が−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒａ及びＲｂが両方とも−Ｈである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
環Ｂが、
【化４７】
であり、
式中、Ｒ１７が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３７に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１７が置換基を有していてもよい低級アルキル、ハロ、又は−ＯＲ５である請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１７が−ＣＨ３又は−Ｆである請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
環Ｂが、
【化４８】
であり、
式中、各Ｒ１７が独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３７に記載の化合物。
【請求項５０】
各Ｒ１７が独立して、置換基を有していてもよい低級アルキル、ハロ、又は−ＯＲ５である請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒ１７が−Ｆである請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物が、
【化４９】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルであり；
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニルである請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
薬学的に許容される担体、及び請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５６】
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項６０】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内で免疫細胞活性化を阻害する請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記対象がヒトである請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項６３】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でサイトカイン産生を阻害する請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記対象がヒトである請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−γ、及びその組み合わせからなる群から選択される請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項６８】
前記イオンチャネルが対象内であり、前記化合物を前記対象に投与することによって前記イオンチャネルを調節する請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記対象がヒトである請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記イオンチャネルがＣａ２＋遊離活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、抗原に反応してＴ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を阻害する方法。
【請求項７２】
前記化合物を対象に投与することによって、Ｔ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を前記対象内で阻害する請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記対象がヒトである請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象内における免疫疾患の治療又は予防方法。
【請求項７５】
前記対象がヒトである請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記疾患が、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲネル肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型又は免疫介在性糖尿病、グレーブズ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発生筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、及びシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象内における炎症状態の治療又は予防方法。
【請求項７８】
前記対象がヒトである請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
前記疾患が移植拒絶反応、植皮拒絶反応、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、骨吸収の増加を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜異栄養症、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯根膜炎；結核症；癩病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、エイズ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウィルス性又は自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡及び紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳及び脊髄損傷、及び癌から選択される請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象の免疫システムの抑制方法。
【請求項８１】
前記対象がヒトである請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象内におけるアレルギー性疾患の治療又は予防方法。
【請求項８３】
前記対象がヒトである請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
前記疾患が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息、又は食物アレルギーである請求項８２に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）によって表される化合物：
【化４２】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり；式中：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１＝ＣＲ２−、−Ｎ＝ＣＲ１−、−ＣＲ１＝Ｎ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１及びＷ２はそれぞれ独立して、ＣＲ１又はＮであり；
Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、又は−ＮＲｃ−であり；
各Ｘ２は、−Ｎ−又は−ＣＲｄ−から独立して選択され；
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は置換基を有していてもよいヘテロシクリルであり；
Ｌはリンカーであり；
Ｚは置換基であり；
Ｒｃは、−Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒｄはそれぞれ独立して、−Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ１１は、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、又は−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５であり；
ｎは０、１、２、３、４、５、６、７であり；
ｐは１又は２であり；
但し、前記化合物は：
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−オキサゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド二塩酸塩；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド塩酸塩；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾール−２−イル−４−ホルミル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド塩酸塩；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；又は
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾール−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド塩酸塩ではない。
【請求項２】
Ｌが、−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１４及びＲ１５が、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが−Ｈである請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピリミジニル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、又は置換基を有していてもよいチオフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが未置換である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルである請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが１〜２個の置換基で置換される請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記１〜２個の置換基がそれぞれ独立して、低級アルキル又はハロである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙがジフルオロフェニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が式（ＩＩ）によって表され：
【化４３】
式中、Ｒａ及びＲｂはそれぞれ独立して、−Ｈ又は低級アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルであり；
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が式（ＩＩＩ）：
【化４４】
によって表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルであり；
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒａ及びＲｂが両方とも−Ｈである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式（ＩＶ）の化合物であり：
【化４５】
式中、Ｚ１が置換基である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１４及びＲ１５が、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒが−Ｈである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピリミジニル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、又は置換基を有していてもよいチオフェニルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが未置換である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｙが１〜２個の置換基で置換される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記１〜２個の置換基がそれぞれ独立して、低級アルキル又はハロである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙがジフルオロフェニルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ１が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項２２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚ１が置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ１が−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒａ及びＲｂが両方とも−Ｈである請求項２２に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が式（Ｖ）の化合物であり：
【化４６】
式中、各Ｘ１は独立して、Ｎ又はＣＲ１であり、少なくとも２個のＸ１基がＣＲ１である請求項２２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１４及びＲ１５が、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒが−Ｈである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚ１が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚ１が置換基を有していてもよい低級アルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚ１が−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｈである請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒａ及びＲｂが両方とも−Ｈである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
環Ｂが、
【化４７】
であり、
式中、Ｒ１７が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３７に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１７が置換基を有していてもよい低級アルキル、ハロ、又は−ＯＲ５である請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１７が−ＣＨ３又は−Ｆである請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
環Ｂが、
【化４８】
であり、
式中、各Ｒ１７が独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項３７に記載の化合物。
【請求項５０】
各Ｒ１７が独立して、置換基を有していてもよい低級アルキル、ハロ、又は−ＯＲ５である請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒ１７が−Ｆである請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物が、
【化４９】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、又は置換基を有していてもよいピリジニルであり；
Ｚが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５である請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニルである請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
薬学的に許容される担体、及び請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５６】
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項６０】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内で免疫細胞活性化を阻害する請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記対象がヒトである請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項６３】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でサイトカイン産生を阻害する請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記対象がヒトである請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−γ、及びその組み合わせからなる群から選択される請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項６８】
前記イオンチャネルが対象内であり、前記化合物を前記対象に投与することによって前記イオンチャネルを調節する請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記対象がヒトである請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記イオンチャネルがＣａ２＋遊離活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、抗原に反応してＴ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を阻害する方法。
【請求項７２】
前記化合物を対象に投与することによって、Ｔ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を前記対象内で阻害する請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記対象がヒトである請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象内における免疫疾患の治療又は予防方法。
【請求項７５】
前記対象がヒトである請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記疾患が、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲネル肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型又は免疫介在性糖尿病、グレーブズ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発生筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、及びシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象内における炎症状態の治療又は予防方法。
【請求項７８】
前記対象がヒトである請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
前記疾患が移植拒絶反応、植皮拒絶反応、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、骨吸収の増加を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜異栄養症、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯根膜炎；結核症；癩病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、エイズ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウィルス性又は自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡及び紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳及び脊髄損傷、及び癌から選択される請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象の免疫システムの抑制方法。
【請求項８１】
前記対象がヒトである請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象内におけるアレルギー性疾患の治療又は予防方法。
【請求項８３】
前記対象がヒトである請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
前記疾患が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息、又は食物アレルギーである請求項８２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０９３４２（Ｐ２０１０−５０９３４２Ａ）
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３６３３８（Ｐ２００９−５３６３３８）
【出願日】平成１９年１１月１２日（２００７．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２３８５３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６３５０４
【国際公開日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月１２日（２００７．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２３８５３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６３５０４
【国際公開日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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