化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる方法および該化合物を調製するための方法が開示される。より具体的には、本開示は、（ｉ）γ−セクレターゼ酵素の機能；または（ｉｉ）β−アミロイドの産生のうちの一方または両方を阻害し得るアルファ−（Ｎ−ベンゼンスルホンアミド）シクロアルキル化合物に関する。かかる化合物は、アルツハイマー病およびその他の症状の治療に有用であり得る。代表的な化合物は、下記の式Ｉを有し、Ａ、Ｒ_１およびＲ_２が本明細書に記載されるものである。
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本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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ＳｈＫ、ＨｍＫおよびＡＥＴＸ−Ｋに関連した毒素ペプチド類似体ならびにそれらを薬学的に許容される担体と共に含有する医薬組成物または薬剤を含む実施形態を含めた、配列番号４のアミノ酸配列を有する組成物またはその薬学的に許容される塩が開示される。いくつかの実施形態には半減期延長部分が含まれる。当該組成物を用いた、多発性硬化症の症状再発を予防または軽減する方法および自己免疫障害の治療法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式２のカルボン酸を式３のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてＣＦＴＲ活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。

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本開示は、概日リズムにおけるＡＭＰＫの役割およびこのようなリズムを調整する作用物質をスクリーニングする方法、このようなリズムを調整するために有用な組成物およびその使用を記載した。本開示は、概日リズムを改変する第２活性成分と組み合わせて製剤化されたＡＭＰＫアゴニストを含む組成物も提供する。１つの実施形態において、第２活性成分は、睡眠補助剤である。さらなる実施形態において、組成物は、経口投与、静脈内注射、筋肉内注射、硬膜外送達、頭蓋内送達または皮下注射用に製剤化される。
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親ポリペチドに比べてＦｃＲｎに対する結合性が増加し、Ｆｃ領域に少なくとも２つのアミノ酸変異を有する、親ポリペチドの変異株。
【課題】
【解決手段】 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ−１の活性を調節できるペプチド、該ペプチドを含有する医薬組成物、および、医薬およびインビトロの細胞増殖の調節用の物質としてのそれらの応用に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインホスファターゼ−１の阻害剤、該阻害剤を含むＣａ^２＋／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼＩＩの活性化剤、α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−４−イソキサゾールプロピオン酸受容体の発現増強剤及びシナプス伝達促進剤等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、
Ｒは、炭素鎖中に１以上の１，２−シクロプロピレンを有していてもよい、且つ／又は鎖末端にシクロプロピルを有していてもよいアルキル又はアルケニルであり、１，２−シクロプロピレンは、３位の炭素原子に適切な置換基を有してもよく、
Ｘは、単結合又はアルキレンであり、
炭素の総数からシクロプロパン環の数を引くと１０〜２５である。〕
で表される、１以上のシクロプロパン環を有するカルボン酸化合物又はその塩を含む、プロテインホスファターゼ−１（ＰＰ−１）阻害剤。 （もっと読む）

【課題】神経細胞分化誘導剤、ＮＧＦ作用の増強剤及びそれを配合してなる飲食品又は医薬組成物の提供。
【解決手段】セサミン類又はその代謝物を配合した神経細胞分化誘導剤またはＮＧＦ作用の増強剤。これは、加齢に伴い徐々に障害を受ける神経ネットワーク・機能を修復・再生することにより、認知・記憶障害の発症を予防するだけでなく、一旦発症した場合にも、残存する神経細胞に働きかけ神経ネットワーク・機能の修復・再生に効果を示す。また、老人性痴呆の発症を予防または改善作用を有する医薬品、機能性食品に応用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な母核保有プロトンポンプ阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）の化合物及びその塩。


（１）[式中、R１及びR２は、水素原子又はプレニル基、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７は、水素原子、水酸基、プレニル基、R４及びR５は、水素原子、水酸基、プレニル基を表す。但し、R４とR５が結合して含酸素環を形成してもよい。] （もっと読む）