【課題】転換成長因子‐β（ＴＧＦ‐β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及び／又はアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の抑制体である２‐ピリジル置換イミダゾール類、その製造方法、それを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物またはこれらの薬剤学的な許容塩。



Ｒ_１はナフチル、アントラセニル、またはフェニルであり、Ｒ_２は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、フェニル、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ‐Ｐｈ、ＮＨ‐Ｃ_１‐６アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＯＮＨＲまたはＳＯ_２ＮＨＲであり、Ｒ_３は、



であり、Ｒ_４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ハロアルキル、‐ＳＯ_２Ｃ_１‐６アルキル、または５〜７元素の非芳香族環であり、Ｒ_５及びＲ_６は、Ｈ、ハロゲン、アルキルであり；
Ｘは、Ｃ_１‐１０アルキレンであり；Ａ_１とＡ_２の一方はＮ、他方はＮＲ_１４である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のテトラゾール化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）；その薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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本発明は脳内でのβ−アミロイドフィブリル形成を効果的に阻害して退行性脳疾患の予防または治療に有用な新規化合物、その製造方法及びこれを有効成分として含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミン又はその薬学的に許容しうる塩を含む舌下組成物、上記組成物の製造、及び治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書においては、対象者における症状および疾患を、対象者に有効量のα‐アドレナリンモジュレーターを含有する製薬組成物投与することによって治療するための化合物および方法を開示する。また、上記化合物および方法は、急性および慢性双方のタイプの疼痛を緩和するのにも有用である。 （もっと読む）

Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼに活性な化合物、ならびに、このような化合物を用い、Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼの異常な活性に関連する疾患および状態を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

トピラメートおよびフェンテルミンの組み合わせを投与することによって体重減少を達成する方法が提供される。該フェンテルミンは一般的に、即時放出型で、２ｍｇ〜８ｍｇの範囲の１日量にて、フェンテルミン単独の有効性の喪失を防ぐために選択したトピラメートの１日量と組み合わせて投与される。低用量のフェンテルミンおよびトピラメート、例えば、３.７５ｍｇのフェンテルミンおよび２３ｍｇのトピラメートを含有する組成物および剤形として肥満症、肥満症と関連する状態、および他の兆候を治療する方法も提供される。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ１を活性化させる化合物を提供する。特定の化合物は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ３に比して、受容体のサブタイプ１を選択的に活性化させる。Ｓ１Ｐ１の活性化、アゴニズム、阻害またはアンタゴニズムが医学的に適応となる異常な状態の治療のための、本発明の化合物の使用および方法を提供する。
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本発明は、ＰＰＡＲデルタ、又はＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲアルファ作動活性を示す、オキサジアゾロン頭部基を有する、縮環された（ａｎｎｅｌａｔｅｄ）Ｎ−複素環式スルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
各基が定義されているとおりである式Ｉの化合物、それらの生理学的に受容可能な塩およびそれらの製造方法が記載されている。この化合物は、脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害ならびにインスリン抵抗性が関与する障害および中枢及び末梢神経系の脱髄及び他の神経変性障害の処置および／または予防に適切である。
【化１】

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本発明は、ＡｐｏＡ分子または機能的に同等なその変異体と、治療に関連する化合物とを含んでなり、両成分が共有結合している複合体に関し、さらに当該複合体を、前記ＡｐｏＡ分子に対し特異的結合部位を有する組織を前記化合物の特異的標的とする治療において使用することに関する。 （もっと読む）