本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明は、呼吸器系もしくは胃腸系の障害又は疾患、関節、皮膚もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患あるいは癌性疾患の治療に使用できる新規なプテリジンに関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡは、説明および請求項において定義したとおりである）および薬学的に許容されるそれらの塩類ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの製造方法に関する。化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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侵害受容感覚求心性細胞におけるエキソサイトーシス融合の阻害または低減のための非細胞傷害性タンパク質結合体は、（ｉ）ターゲティング部分（ＴＭ）であって、該ＴＭが、該侵害受容感覚求心性細胞に存在するレセプターのアゴニストであり、そして該レセプターが、エンドサイトーシスを受けて該侵害受容感覚求心性細胞内のエンドソームに取り込まれる、ＴＭ；（ii）非細胞傷害性プロテアーゼまたはそのフラグメントであって、該侵害受容感覚求心性細胞のエキソサイトーシス融合器官のタンパク質を切断し得る、プロテアーゼまたはプロテアーゼフラグメント；および（iii）トランスロケーションドメインであって、エンドソームの内部から該エンドソームの膜を横断して該侵害受容感覚求心性細胞のサイトゾルへと、該プロテアーゼまたはプロテアーゼフラグメントをトランスロケートする、トランスロケーションドメイン、を含む。このタンパク質結合体をコードする核酸配列、その調製方法、およびその使用も記載される。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式（I）（式中、R³は−アルキレン−SO₂NR⁵R⁶である）の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用である或る種の８−フェニル−５，６，７，８−ヒドロキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】代謝型グルタミン酸受容体に対して活性があり、かつ神経性および精神性の疾患および障害に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の化合物（式中、Ｘ、ＹおよびＺは独立してＮ、Ｏ、Ｓ、ＣおよびＣＯからなる群から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺの少くとも１つはヘテロ原子であり、Ａｒ^１およびＡｒ^２は独立してヘテロ環式基または芳香族基からなる群から選択される）。
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本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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本発明は輸送体に結合された毒素を含む化合物に関する。本発明の毒素の非制限的な例は、ボツリヌス毒素、ブチリカム毒素、破傷風毒素およびそれらの軽鎖である。いくつかの実施態様において、本発明の輸送体は、タンパク質形質導入ドメインを含む。好ましい輸送体は、毛様体神経栄養因子、カベオリン、インターロイキン１ベータ、チオレドキシン、線維芽細胞成長因子−１、線維芽細胞成長因子−２、ヒトベータ−３、インテグリン、ラクトフェリン、エングレイルド、Ｈｏｘａ−５、Ｈｏｘｂ−４およびＨｏｘｃ−８から選択される。好ましいタンパク質形質導入ドメインは、ペネトレーティング、カポジ線維芽細胞成長因子膜輸送配列、核局在シグナル、トランスポータン、単純ヘルペスウィルスタイプ１タンパク質２２、ヒト免疫不全ウィルス転写活性化タンパク質である。 （もっと読む）