柄をタブレットへ取り付けてロリポップを形成する方法において、特異的な保持台を用いる。該保持台は、頂面から底面にわたる複数の開口部を備える工作パレットを有する。個々の開口部にバレットおよびバネが配置され、工作パレットの底面の溝部に沿って摺動することで底面において開口部を塞ぐ板部により保持される。個々のバネはバレットと板部との間に配置される。個々のバレットの空洞にタブレットを配置し、個々のタブレットに接触するように柄を配置する。超音波振動等の高周波機械的振動を個々のタブレットと柄との接合界面に、該接合界面が溶融状態に達するまで印加する。それから接合界面を冷却し、柄を個々のタブレットに取り付けてロリポップを形成する。
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式(Ｉ)（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）で示される化合物。また、その化合物の製造方法、医薬組成物、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置用化合物の使用方法、及びＲａｆキナーゼ介在疾患の処置用化合物の使用方法が開示されている。
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【課題】
鎮痛作用を有するＮ−置換−Ｎ−（４−ピペリジニル）アミド誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基又は置換基を有していても良い５若しくは６員環の複素環基等を表し、
Ｒ^２は炭素数１〜６のアシルアミノ基、炭素数２〜６のアルキル（チオカルボニル）アミノ基、ウレイド基又はチオウレイド基等を表し、ここでＲ^２の置換位置はオルト又はメタ位であり、
Ｒ^３は水素原子又は炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基等を表し、
Ｒ^４は置換値を有していても良いフェニル基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ^５は水素原子等を表し、
Ｒ^６は水素原子等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、
そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩を鎮痛剤として使用する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物の酸付加塩を提供する。


本発明はまた、式（１）の化合物およびそのアルキルアナログの調製方法、前記方法で用いる新規中間体、および前記中間体の調製方法を提供する。本発明はまた、式（１）の化合物およびそのエチルアナログの新規な医学的用途を提供する。
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【課題】ＤＮＡマーカーを利用した大和トウキの他生産地トウキとの簡便な識別方法、その識別用材料およびその応用製品を提供すること。
【解決手段】大和トウキ（Ａｎｇｅｌｉｃａ ａｃｕｔｉｌｏｂａ Ｋｉｔａｇａｗａ）および北海トウキ（Ａｎｇｅｌｉｃａ ａｃｕｔｉｌｏｂａ ｖａｒ． ｓｕｇｉｙａｍａｅ Ｈｉｋｉｎｏ）の識別用ＤＮＡマーカー、およびそのＤＮＡマーカーをＰＣＲにより選択的に増幅する識別用プライマー対、その識別用プライマー対を用いる大和トウキと他生産地トウキとの識別方法、ならびにその識別用プライマー対を含有するキットなどを提供する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル調節剤として有用な、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規インダゾリル誘導体、並びに医薬組成物の調製におけるそれらの使用に関する。さらに本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害、特に、呼吸器系疾患、てんかん、痙攣、発作、欠神発作、血管痙攣、冠動脈痙攣、腎障害、多発性嚢胞腎、膀胱痙攣、尿失禁、膀胱出口部閉塞、勃起機能不全、胃腸機能不全、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血心疾患、狭心症、冠状動脈性心疾患、自閉症、運動失調、外傷性脳損傷、パーキンソン病、双極性障害、精神病、統合失調症、不安症、うつ病、躁病、気分障害、認知症、記憶及び注意欠陥、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、月経困難症、ナルコレプシー、レイノー病、間欠性跛行、シェーグレン症候群、不整脈、高血圧、筋緊張性ジストロフィー、痙性、口内乾燥、ＩＩ型糖尿病、高インスリン血症、早期分娩、脱毛症、癌、過敏性腸症候群、免疫抑制、片頭痛、並びに疼痛の治療又は緩和に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、アクチノマデュラ・ナミビエンシス（Actinomadura namibiensis）（ＤＳＭ
６３１３）から得ることができる式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ３及びＲ４は、独立して、Ｈ又はＯＨであり、ｍ及びｎは、互いに独立して０、１又は２である）の化合物、細菌感染、ウイルス感染及び／又は疼痛の治療のためのその使用、並びにそれを含む薬学的組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、ラビリントペプチン類（labyrinthopeptins）として定義されており、ランチオニン様残基およびα二置換アミノ酸アナログを含む１８個のアミノ酸の高度に架橋されたペプチド構造からなる。アミノ酸配列は、ＸＤＷＸＬＷＥＸＣＸＴＧＸＬＦＡＸＣであり、ここで、２つのＣｙｓ残基がジスルフィド架橋を形成し、各Ｘは、独立して、架橋形成結合に関与する非天然アミノ酸の１つを表す。
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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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