【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、広域スペクトルケモカイン阻害剤（ＢＳＣＩ）活性を有し、且つ抗炎症剤としての用途を有する、新規化学物質、及び医薬組成物の発見方法に関する。ある態様において、ＢＳＣＩ活性を有する化合物又は物質の同定方法は、以下の工程：（ａ）１又は２以上の候補化合物又は物質が、ソマトスタチン受容体、例えば２型ソマトスタチン受容体（ｓｓｔｒ２）への結合についてスクリーニングされ；その後（ｂ）前記ソマトスタチン受容体に対して結合を示す化合物又は物質が、機能アッセイでＢＳＣＩ活性について試験される、を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＰＧＤ２受容体、ＣＲＴＨ２のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのＣＲＴＨ２媒介性疾患の治療及び／又は予防において有用である。
【化１】

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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトBリンパ球の表面で発現する膜結合IgE(mIgE)のCεmXドメインに効率的に結合できる抗体の生産及び使用に関する。ヒト膜結合イプシロン鎖上のCH4ドメインとC末端膜アンカーペプチドとの間に位置する52アミノ酸のCεmXドメインは、mIgEを発現するB細胞の免疫標的化の抗原部位の一つであることが示唆されていた。CεmXのC末端でRADWPGPPペプチドと結合するa20を含む従来報告されていたモノクローナル抗体は、現在では、ヒトB細胞上のmIgEとの結合が弱いことが見出されている。出願人らは、CεmXのGLAGGSAQSQRAPDRVL及びHSGQQQGLPRAAGGSVPHPR等の所定の断片に特異的なモノクローナル抗体のみが、ヒトB細胞上のmIgEに有効に結合し得ること、ひいてはIgEが介在する疾患の処置のためにB細胞を標的化する用途に有用であることを見出した。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患、炎症性障害、アレルギー、移植拒絶、癌、免疫不全、および他の免疫系関連障害のような免疫障害のための安全かつ有効な治療方法を提供すること。
【解決手段】ＰＤ−１（Ｐｒｏｇｒａｍｍｅｄ Ｄｅａｔｈ １）のアゴニストおよび／またはアンタゴニストとして作用し得る抗体および抗体結合フラグメント、該抗体により、ＴｃＲおよびＣＤ２８によって介される免疫応答を調節する。これらの組成物および方法は、例えば、自己免疫疾患、炎症性障害、アレルギー、移植拒絶、癌、および他の免疫系障害の処置において使用され得る。 （もっと読む）

本開示はTGF-β活性を有するキメラポリペプチド、前記ポリペプチドをコードする核酸、および前記ポリペプチドを産生する宿主細胞に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、好ましくは製薬上許容される塩は、脾臓チロシンキナーゼ（ＳＹＫ）の阻害剤であり、したがって不適切な肥満細胞活性化から起こる疾患、例えばアレルギー性疾患および炎症性疾患の治療において潜在的に有用であり、また癌、特に血液腫瘍の治療において潜在的に有用である。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹、痒みを伴う疾患、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎等の疾患の予防および／または治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される酸化合物
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インダゾール化合物（Ｉ）、これらの調製プロセス、これらのプロセスに使用できる中間体、かかる化合物を含む医薬組成物、およびＣＣＲ４受容体アンタゴニストに関連する療法におけるそれらの使用。
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