本発明は一種以上のCRTH2 アンタゴニスト１及び一種以上の更なる活性化合物２を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

ＡＦＣ化合物と結合物質の特定の複合体を開示する。そうした複合体は、とりわけ、炎症性の疾患または障害の治療に有用である。ＡＦＣ化合物と結合パートナーの複合体が提供される。炎症性疾患または障害の治療は本発明の複合体を用いて達成される。炎症性疾患または障害の治療は、複合体を用いて、コルチコステロイドまたはＮＳＡＩＤＳの副作用を伴うことなく達成される。ある実施形態では、その結合パートナーが、金属、金属同位体、金属カチオン、塩基性窒素含有小分子、局所鎮痛剤、アヘン剤、モルヒネ様作用薬、皮膚美白剤、抗癌剤および／または眼圧下降剤を含む複合体が提供される。 （もっと読む）

【課題】NOSインヒビターとしての1-置換イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】以下の式(II)（ここで、n、p、A¹、R¹、R²、R³およびR⁴は本明細書に記載される）のN-複素環誘導体は、酸化窒素シンターゼのインヒビターとして有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、酸化窒素シンターゼのインヒビターとしてこれらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物の合成法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

カバノキ花粉Ｂｅｔｖ１の主要アレルゲンの配列から、特異的免疫治療（ＳＩＴ）によるアレルギー患者の処置のための連続重複ペプチド（ＣＯＰ）が提供される。そのようなペプチドは、全ての潜在的Ｔ細胞エピトープを提供する一方、原型アレルゲンの３Ｄ構造を欠き、従って、それらのＩｇＥに結合する能力を減少する。例えば、一つの様相では、本発明はカバノキ花粉アレルギーの処置用組成物として連続重複ペプチド（ＣＯＰ）を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＡＩＤＳおよび関連するＨＩＶ感染の処置のために有用である薬学的に有用な塩の調製。
【解決手段】式（Ｉ）


の塩基性化合物の塩の回転異性体または回転異性体のペアーの混合物を調製するための方法であって、ここで、該混合物は、該塩の対応する回転異性体または回転異性体のペアーより高いモルパーセントで該塩の一つ以上の回転異性体または回転異性体のペアーを包含し、ここで、該方法は、溶媒を有する混合物中で酸と該塩基性化合物を反応させるプロセスを包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は、単結合または二重結合であり；Ｒｂは、水素原子またはフッ素原子であり；Ｒａは、ＮＨ−Ｒｃラジカルであり、式中Ｒｃは、場合により置換されるヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルシクロアルキルラジカルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、またはＣＯＲラジカルであり、式中Ｒはシクロアルキルである；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル、ただしｎ＝１から４；またはＮＲ１Ｒ２ラジカル、式中Ｒ１はＨもしくはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルもしくはアルキルである；または、Ｒ１とＲ２はＮと一緒に環を形成し、場合によりＯ、Ｓ、Ｎ、および／またはＮＨを含有し；前記ラジカルはすべて場合により置換され；前記生成物は、任意の異性体または塩の形が可能であり、薬として、詳細にはＭＥＴ阻害剤として使用することができる。



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【課題】複数のＣ反応性タンパク質（ＣＲＰ）分子が存在する場合にその複数のＣＲＰ分子と複合体を形成するように共有結合により相互に連結された複数のリガンドを含む医薬用薬剤の提供。
【解決手段】（i）該リガンドのうち少なくとも２つが、同一であっても異なっていてもよく、ＣＲＰ分子に存在するリガンド結合部位によって結合される能力を有するか；または（ii）当該リガンドのうち少なくとも１つがＣＲＰ分子に存在するリガンド結合部位によって結合される能力を有し且つ少なくとも１つの他のリガンドが血清アミロイドＰ成分（ＳＡＰ）分子に存在するリガンド結合部位によって結合される能力を有する薬剤。 （もっと読む）

本発明は、オロパタジンの製造方法に関し、より詳細には、式（III）：


で表されるジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−オン誘導体と好適な試薬をウィッティヒ条件下で反応させることを含むオロパタジンの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規式（Ｉ）の生成物：（式中


は、単結合または２重結合であり；Ｒａは、Ｏ−シクロアルキルまたは−ＮＨ−シクロアルキルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルまたはＣＯＲであり、Ｒは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ｎは１から４である。）；またはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１は、Ｈまたはａｌｋであり、Ｒ２は、Ｈ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアルキルであり、またはＲ１、Ｒ２はＮと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを任意に含有する環を形成し、前記基のすべては、任意に置換される。）である。）に関し、ならびに前記生成物は、任意の異性異性体または塩形態であり、薬物として、詳細にはＭＥＴ阻害薬として使用できる。

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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