ブラジキニンレセプター1モジュレータとしての置換されたインドール化合物
本発明は、一般式(I)の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び/又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び/又は生理学的に許容し得る塩の形にある、一般式(I)
【化1】
{式中、
Tは、CH又はNを表し;
qは、0、1、2又は3であり;
sは、0又は1であり;
tは、0、1、2又は3であり;
Dは、インドール骨核に位置a又はbで結合されていて、かつ次の基D1又はD2を表し
【化2】
x及びyは、相互に無関係に、それぞれ0又は1を表し;
rは、1、2又は3を表し;
Q1及びQ2は、相互に無関係にC、CH又はNを表し;
R1及びR2は、これらと結合する基−Q1−Q2−と一緒になって環を形成し、前記環は、前記環の1つ又は複数の炭素環原子が、F、Cl、Br、I、CF3、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、アリール及びヘテロアリールからなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数の基で置換されるか及び/又は少なくとも1つのアリール又はヘテロアリールで縮合されていてもよく、前記環は、飽和、1箇所若しくは数箇所不飽和であるか又は芳香族であり、4員、5員、6員又は7員であり、場合により、N、NR50、O、S、S=O及びS(=O)2からなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数のヘテロ原子又はヘテロ原子基を有していてもよく;その際、前記基R50は、H、C1〜C6−アルキル、−C(=O)−R51、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、かつR51は、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R3は、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し、その際、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ4員、5員、6員又は7員の環で縮合されていてもよく、その際、前記環は、それぞれ飽和又は1箇所若しくは数箇所不飽和であるが、芳香族ではなく、それぞれ前記環の1つ又は複数の炭素環原子が、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3、C1〜C6−アルキル及びO−C1〜C6−アルキルからなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数の基で置換されていてもよく、かつ場合により、N、NR50a、O、S、S=O及びS(=O)2からなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数のヘテロ原子又はヘテロ原子基を有していてもよく、その際、R50aは、H、C1〜C6−アルキル、−C(=O)−R51a、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、R51aは、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R4は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R200は、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜2個の置換基を表し及び/又は2つの隣接する置換基R200は、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し;
R210は、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜3個の置換基を表し;
R8は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R9a及びR9bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、OH、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
Aは、N又はCHを表し;
ただし、sが1を表しかつtが0を表す場合、AはCHを表し;及び
ただし、s及びtがそれぞれ0を表す場合、AはNを表すものとし;
基R10及びR11は、Aを含めて、一般式(II)又は(III)のスピロ環式基又は環式基を表し、
【化3】
その際、
c、d、e、f、u及びvは、それぞれ相互に無関係に、0、1又は2を表し;
R12、R13及びR27は、それぞれ相互に無関係に、F、Cl、OH、=O、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからそれぞれ相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表し;
及び/又は0〜4個の置換基R27のそれぞれ2つは、一緒になってC1〜C3−アルキレン架橋を表し、そのため一般式(III)中に表された環は二環式に架橋した形を取り;
及び/又は0〜4個の置換基R13の隣接する2つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し;
及び/又は0〜4個の置換基R27の隣接する2つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し;
Xは、CR14aR14b、NR15又はOを表し;
Yは、CR16aR16b、NR17又はOを表し;
ただし、YがNR17を表す場合には、XはNR15を表さないものとし;及び
ただし、X及びYは、同時にOを表さないものとし;
その際、
R14a、R14b、R16a及びR16bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、OH、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
及び/又はそれぞれR14a及びR14bは一緒になって、=Oを表すことができ及び/又はそれぞれR16a及びR16bは一緒になって、=Oを表すことができ;
R15及びR17は、それぞれ相互に無関係に、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
Zは、一般式(II)中で、CR18aR18b、NR19又はOを表し;
又は
Zは、一般式(II)中で、XがOを表しかつfが0を表す場合に、−(C(R124)−C(R125))−を表し、その際、
R124及びR125は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合されていないアリール又はヘテロアリールを形成するか;又は
一般式(II)中のZは、XがOを表しかつfが0を表す場合に、=(N(CR126))−を表し、その際、前記N原子は、前記O原子と単結合していて、及び
R126は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
Zは、一般式(III)中で、CR18aR18b、NR19、O、S、S(=O)又はS(=O)2を表し、
その際、
R18aは、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
又は、R18aは、一般式(IV)の基を表し
【化4】
式中、
i及びjは、それぞれ相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし、
R34及びR35は、それぞれ相互に無関係に、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
又は、R34及びR35は、Eを含めて、5員又は6員のアリール又はヘテロアリールを形成するか;
又はR34及びR35は、Eを含めて、一般式(V)の飽和複素環を形成し、
【化5】
その際、
h及びgは、相互に無関係に0、1又は2を表し;
Gは、CR37aR37b、NR38、O、S、S=O又はS(=O)2を表し、ただし、EがCHを表す場合に、GはCR37aR37bを表さないものとし;
R36は、F、Cl、Br、I、OH、SH、=O、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表し;
及び/又は2つの隣接する置換基R36は一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し;
R37a及びR37bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、Br、I、OH、SH、=O、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表し;
R38は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、O−C1〜C6−アルキル、O−(C3〜C8−シクロアルキル)、(C1〜C6−アルキレン)−O−C1〜C6−アルキル、(C1〜C6−アルキレン)−O−(C3〜C8−シクロアルキル)、アリール、ヘテロアリール、O−アリール又はO−ヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレンを介して結合したアリール、O−アリール、ヘテロアリール又はO−ヘテロアリールを表し;
又は、R18bは、一般式(VI)の基を表し、
【化6】
式中、
kは、0又は1を表し;
R39は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R40は、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
又は
R39及びR40は、これらが結合するN−C(=O)−基と一緒になって、一般式(VII)の環を形成し、
【化7】
式中、
lは、0、1又は2を表し;
及び、R41及びR42は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成するか;
R19は、H;又は(P)z−R22を表し、
式中、
zは、0又は1を表し;
Pは、(C=O)、S(=O)2、又はC(=O)−N(R24)を表し、その際、基C(=O)−N(R24)中のN原子は、R22と結合されていて、その際、
R24は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキルを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
R22は、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表すか;又は
R22は、一般式(VIII)の基を表し、その際
【化8】
nは、0、1又は2を表し;
mは、0、1又は2を表し;
wは、0又は1を表し、
Mは、CH又はNを表し;
ただし、PがC(=O)−NR24を表しかつwが0を表す場合に、MはCHを表すものとし;及び
ただし、z及びwが同時に0を表す場合に、MはCHを表すものとし;
Lは、CR44aR44b、NR45、O、S、S=O又はS(=O)2を表し;
R43は、F、Cl、OH、=O、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表し;
及び/又は0〜4個の基R43の隣接する2つは一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し;
R44a及びR44bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、Br、I、OH、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
又は、R44a及びR44bは一緒になって、=Oを表すことができ;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
その際、上記基のC1〜C6−アルキル、C1〜C3−アルキレン、C1〜C6−アルキレン、C3〜C8−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていてもよく、及び上記基のC1〜C6−アルキル、C1〜C3−アルキレン及びC1〜C6−アルキレンは、それぞれ分枝又は非分枝であってもよい。}
で表わされる置換されたインドール化合物。
【請求項2】
D1が、次の群:
【化9】
(式中、
R300は、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3、C1〜C4−アルキル及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択される0、1、2、3又は4個の置換基を表し;
R310は、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3、C1〜C4−アルキル及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択される0、1、2又は3個の置換基を表し;
R320は、H、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3及びC1〜C4−アルキルからなる群から選択される1個の置換基を表し;
R330は、H、C1〜C4−アルキル、アリール、−CH2−アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される1個の置換基を表し;
r1は、1又は2を表し、及び
r2は、1又は2を表す。)
から選択される基を表し、請求項1に記載の置換された化合物。
【請求項3】
R3が、フェニル、ナフチル、クロマニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル);ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル(ジベンゾチエニル)を表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したフェニル又はナフチルを表し、好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ベンゾオキサジアゾリル、チエニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジベンゾフラニルを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、特に好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)を表すか又はC1又はC2−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、その際、前記アリール基又はヘテロアリール基は、それぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−O−C1〜C3−アルキル、C1〜C6−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなる群から相互に無関係に選択され、かつその際前記のアルキレン基は、それぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−O−C1〜C3−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなる群から相互に無関係に選択されている、請求項1又は2に記載の置換された化合物。
【請求項4】
R4が、H、メチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、iso−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル及びシクロプロピルからなる群から選択される置換基を表し、特にHを表す、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項5】
R8が、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、iso−ブチル、sec−ブチル又はtert−ブチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−CH2CF3、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されている、請求項1から4のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項6】
R9a及びR9bは、それぞれ相互に無関係に、H;F;メチル;エチル、iso−プロピル、CF3、メトキシ;シクロプロピル;フェニル;ベンジル、フェニルエチル、C1〜C3−アルキレン−シクロプロピル、C1〜C3−アルキレン−シクロブチル、C1〜C3−アルキレン−シクロペンチル、C1〜C3−アルキレン−シクロヘキシル又はC1〜C3−アルキレン−CF3を表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されており、好ましくは、R9a及びR9bは両方とも同時にHを表す、請求項1から5のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項7】
(a1)一般式(II)は、次の部分構造(IIa)を表す:
【化10】
又は
(a2)一般式(III)は、次の部分構造(IIIa)又は(IIIb)の一方を表す:
【化11】
請求項1から6のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項8】
(a1)一般式(IIa)の部分構造は、次の部分構造(IIb)を表し、
【化12】
又は
(a2)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、次の部分構造(IIIc)、(IIId)、(IIIe)又は(IIIf)の1つを表す:
【化13】
請求項7に記載の置換された化合物。
【請求項9】
(a1)式(IIa)の部分構造は、部分構造(IIb)を表し、s及びtはそれぞれ0を表す;
又は
(a2)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、部分構造(IIIc)又は(IIId)の1つを表し、かつs及びtはそれぞれ0を表し;
又は
(a3)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、部分構造(IIIc)又は(IIId)の1つを表し、置換基R27の2つは一緒になってC1〜C3−アルキレン架橋を形成するので、部分構造(IIIc)又は(IIId)中に示された環は、二環式に架橋された形を表し、かつs及びtはそれぞれ0を表す;
又は
(a4)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、部分構造(IIIc)、(IIId)、(IIIe)又は(IIIf)の1つを表し、sは1を表し、tは0、1、2又は3を表し、かつR8は、H、C1〜C6−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、並びにR9a及びR9bは、それぞれ相互に無関係に、H、C1〜C6−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表す、
請求項8に記載の置換された化合物。
【請求項10】
(a1)s及びtは、それぞれ0を表し、一般式(II)は次の部分構造(IIc)を表し
【化14】
[式中、
c、d、e及びfは、それぞれ相互に無関係に、0、1又は2を表し;
Xは、CR14aR14b、NR15又はOを表し、
Zは、CR18aR18b又はNR19を表し、
又は
Zは、XがOを表しかつfが0を表す場合に、=(N(CR126))−を表し、その際、前記N原子は、前記O原子と単結合していて、
R126は、H、C1〜C4−アルキルを表すか又は場合によりC1〜C3−アルキレン基を介して結合した、非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択され、
R14a、R14b、R16a及びR16bは、Hを表すか又は場合によりC1〜C3−アルキレン基を介して結合した、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択され、及び/又はR16a及びR16bは、一緒になって=Oを表し;
R15は、H、C1〜C4−アルキルを表すか又は場合によりC1〜C3−アルキレン基を介して結合した、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から選択され、
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化15】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化16】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
又は
(a2)s及びtは、それぞれ0を表し、一般式(III)は部分構造(IIIc’)又は(IIId’)の1つを表し、
【化17】
この場合、u及びvは、相互に無関係に、それぞれ0、1又は2を表し、
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化18】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;又は
R18aは、次の基を表し:
【化19】
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化20】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
又は
(a3)s及びtは、それぞれ0を表し、一般式(III)は次の部分構造(A)〜(H)を表し、
【化21】
かつ、その際
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化22】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化23】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
又は
(a4)
sは、1を表し、
tは、0、1、2又は3を表し、
R8は、H、C1〜C4−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表し;
R9a及びR9bは、相互に無関係に、それぞれH、C1〜C4−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表し、好ましくは両方ともHを表し;
この一般式(III)は、次の部分構造(IIIc’)、(IIId’)、(IIIe’)又は(IIIf’)を表し、
【化24】
この場合、u及びvは、それぞれ相互に無関係に、0、1又は2を表し、
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化25】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化26】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキル(これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている)を表し;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表す]請求項1から9のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項11】
部分構造(II)は次の部分構造:
【化27】
[式中、
R13は、H及びフェニル、これは非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、から選択される1又は2個の基を表し、この場合、上記の置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
及び/又は2個の置換基R13は、一緒になって=Oを形成し;
及び/又は、及び/又は隣接する2個の置換基R13は、一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を形成し、この場合、上記置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R15は、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル又は非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されたフェニル又はピリジル又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合されたフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、上記置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R16aは、H、C1〜C6−アルキルを表すか又はフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、上記の置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R18aは、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル、N(C1〜C6−アルキル)2;NH(C1〜C6−アルキル)、アゼチジニル;ピロリジニル、ピペリジニル、4−(C1〜C6−アルキル)−ピペラジニル;フェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又は−(O)0/1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したN(C1〜C6−アルキル)2;NH(C1〜C6−アルキル)、アゼチジニル;ピロリジニル、ピペリジニル、4−(C1〜C6−アルキル)−ピペラジニル;フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル、アゼチジニル;ピロリジニル、ピペリジニル及び4−(C1〜C6−アルキル)−ピペラジニルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、=O、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、かつこの場合、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R18bは、H;OH;C1〜C6−アルキル;フェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;を表し、この場合、フェニル及びピリジルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
R19は、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、又はC1〜C6−アルキレン基若しくは(C=O)−基を介して結合したフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、及びトリアゾリルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
R120は、H;F;Cl;;OH;OCH3、O−CF3、C1〜C6−アルキル;CF3、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されているフェニルを表し、この場合、フェニルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
R126は、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C6−シクロアルキル;フェニル又はピリジル;又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C6−シクロアルキル、フェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、フェニル及びピリジルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される。]
を表す、請求項1から10のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項12】
一般式(I)において、次の部分構造(B)
【化28】
が、次の群:
【化29】
{式中、
h=0又は1;
g=0又は1;
m=0又は1;
n=0又は1;
o=0、1、2又は3;
r=1、2又は3、特に1又は2;
s=0又は1;
t=0、1、2又は3、特に0、1又は2、ただし、sが0を表す場合に、tは同様に0を表す;
M1、M2及びM3は、それぞれ相互に無関係に、N又はCHを表すことができ、その際、M1、M2及びM3からの1つの変数はNを表し、かつ他の2つはそれぞれCHを表し;
R8は、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、iso−ブチル又はtert−ブチル;C3〜C6−シクロアルキル、特にシクロプロピル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R19は、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、iso−ブチル又はtert−ブチル;C3〜C6−シクロアルキル、特にシクロプロピル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R34及びR35は、好ましくはそれぞれ無関係に、メチル又はエチルであるか、又はこれらが結合するN原子と一緒になって、アゼチジニル基;ピロリジニル基、ピペリジニル基、4−(C1〜C6アルキル)−ピペラジニル基を形成し;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されていて;
R38は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R39は、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、iso−ブチル又はtert−ブチル;C3〜C6−シクロアルキル、特にシクロプロピル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
R190は、F、Cl、O−CF3、CF3又はCNから相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表す。}
から選ばれる、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
【表1】
から選択され、
場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び/又は生理学的に許容し得る塩、特に塩酸塩の形態の、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物を有する医薬。
【請求項15】
痛み、特に急性痛、内臓性痛、神経障害性痛、慢性痛及び/又は炎症性痛、偏頭痛、糖尿病、気道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血症ショック、再灌流症候群、肥満症の治療のための及び/又は血管形成阻害剤としての医薬を製造するための、請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物の使用。
【請求項1】
場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び/又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び/又は生理学的に許容し得る塩の形にある、一般式(I)
【化1】
{式中、
Tは、CH又はNを表し;
qは、0、1、2又は3であり;
sは、0又は1であり;
tは、0、1、2又は3であり;
Dは、インドール骨核に位置a又はbで結合されていて、かつ次の基D1又はD2を表し
【化2】
x及びyは、相互に無関係に、それぞれ0又は1を表し;
rは、1、2又は3を表し;
Q1及びQ2は、相互に無関係にC、CH又はNを表し;
R1及びR2は、これらと結合する基−Q1−Q2−と一緒になって環を形成し、前記環は、前記環の1つ又は複数の炭素環原子が、F、Cl、Br、I、CF3、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、アリール及びヘテロアリールからなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数の基で置換されるか及び/又は少なくとも1つのアリール又はヘテロアリールで縮合されていてもよく、前記環は、飽和、1箇所若しくは数箇所不飽和であるか又は芳香族であり、4員、5員、6員又は7員であり、場合により、N、NR50、O、S、S=O及びS(=O)2からなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数のヘテロ原子又はヘテロ原子基を有していてもよく;その際、前記基R50は、H、C1〜C6−アルキル、−C(=O)−R51、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、かつR51は、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R3は、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し、その際、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ4員、5員、6員又は7員の環で縮合されていてもよく、その際、前記環は、それぞれ飽和又は1箇所若しくは数箇所不飽和であるが、芳香族ではなく、それぞれ前記環の1つ又は複数の炭素環原子が、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3、C1〜C6−アルキル及びO−C1〜C6−アルキルからなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数の基で置換されていてもよく、かつ場合により、N、NR50a、O、S、S=O及びS(=O)2からなる群から相互に無関係に選択される1つ又は複数のヘテロ原子又はヘテロ原子基を有していてもよく、その際、R50aは、H、C1〜C6−アルキル、−C(=O)−R51a、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、R51aは、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R4は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R200は、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜2個の置換基を表し及び/又は2つの隣接する置換基R200は、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し;
R210は、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜3個の置換基を表し;
R8は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R9a及びR9bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、OH、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
Aは、N又はCHを表し;
ただし、sが1を表しかつtが0を表す場合、AはCHを表し;及び
ただし、s及びtがそれぞれ0を表す場合、AはNを表すものとし;
基R10及びR11は、Aを含めて、一般式(II)又は(III)のスピロ環式基又は環式基を表し、
【化3】
その際、
c、d、e、f、u及びvは、それぞれ相互に無関係に、0、1又は2を表し;
R12、R13及びR27は、それぞれ相互に無関係に、F、Cl、OH、=O、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからそれぞれ相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表し;
及び/又は0〜4個の置換基R27のそれぞれ2つは、一緒になってC1〜C3−アルキレン架橋を表し、そのため一般式(III)中に表された環は二環式に架橋した形を取り;
及び/又は0〜4個の置換基R13の隣接する2つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し;
及び/又は0〜4個の置換基R27の隣接する2つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し;
Xは、CR14aR14b、NR15又はOを表し;
Yは、CR16aR16b、NR17又はOを表し;
ただし、YがNR17を表す場合には、XはNR15を表さないものとし;及び
ただし、X及びYは、同時にOを表さないものとし;
その際、
R14a、R14b、R16a及びR16bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、OH、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
及び/又はそれぞれR14a及びR14bは一緒になって、=Oを表すことができ及び/又はそれぞれR16a及びR16bは一緒になって、=Oを表すことができ;
R15及びR17は、それぞれ相互に無関係に、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
Zは、一般式(II)中で、CR18aR18b、NR19又はOを表し;
又は
Zは、一般式(II)中で、XがOを表しかつfが0を表す場合に、−(C(R124)−C(R125))−を表し、その際、
R124及びR125は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合されていないアリール又はヘテロアリールを形成するか;又は
一般式(II)中のZは、XがOを表しかつfが0を表す場合に、=(N(CR126))−を表し、その際、前記N原子は、前記O原子と単結合していて、及び
R126は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
Zは、一般式(III)中で、CR18aR18b、NR19、O、S、S(=O)又はS(=O)2を表し、
その際、
R18aは、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
又は、R18aは、一般式(IV)の基を表し
【化4】
式中、
i及びjは、それぞれ相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし、
R34及びR35は、それぞれ相互に無関係に、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
又は、R34及びR35は、Eを含めて、5員又は6員のアリール又はヘテロアリールを形成するか;
又はR34及びR35は、Eを含めて、一般式(V)の飽和複素環を形成し、
【化5】
その際、
h及びgは、相互に無関係に0、1又は2を表し;
Gは、CR37aR37b、NR38、O、S、S=O又はS(=O)2を表し、ただし、EがCHを表す場合に、GはCR37aR37bを表さないものとし;
R36は、F、Cl、Br、I、OH、SH、=O、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表し;
及び/又は2つの隣接する置換基R36は一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し;
R37a及びR37bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、Br、I、OH、SH、=O、O−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表し;
R38は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、O−C1〜C6−アルキル、O−(C3〜C8−シクロアルキル)、(C1〜C6−アルキレン)−O−C1〜C6−アルキル、(C1〜C6−アルキレン)−O−(C3〜C8−シクロアルキル)、アリール、ヘテロアリール、O−アリール又はO−ヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレンを介して結合したアリール、O−アリール、ヘテロアリール又はO−ヘテロアリールを表し;
又は、R18bは、一般式(VI)の基を表し、
【化6】
式中、
kは、0又は1を表し;
R39は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
R40は、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
又は
R39及びR40は、これらが結合するN−C(=O)−基と一緒になって、一般式(VII)の環を形成し、
【化7】
式中、
lは、0、1又は2を表し;
及び、R41及びR42は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成するか;
R19は、H;又は(P)z−R22を表し、
式中、
zは、0又は1を表し;
Pは、(C=O)、S(=O)2、又はC(=O)−N(R24)を表し、その際、基C(=O)−N(R24)中のN原子は、R22と結合されていて、その際、
R24は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキルを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
R22は、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表すか;又は
R22は、一般式(VIII)の基を表し、その際
【化8】
nは、0、1又は2を表し;
mは、0、1又は2を表し;
wは、0又は1を表し、
Mは、CH又はNを表し;
ただし、PがC(=O)−NR24を表しかつwが0を表す場合に、MはCHを表すものとし;及び
ただし、z及びwが同時に0を表す場合に、MはCHを表すものとし;
Lは、CR44aR44b、NR45、O、S、S=O又はS(=O)2を表し;
R43は、F、Cl、OH、=O、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表し;
及び/又は0〜4個の基R43の隣接する2つは一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し;
R44a及びR44bは、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、Br、I、OH、C1〜C6−アルキル、O−C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したC3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し;
又は、R44a及びR44bは一緒になって、=Oを表すことができ;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はC3〜C8−シクロアルキルを表し;
その際、上記基のC1〜C6−アルキル、C1〜C3−アルキレン、C1〜C6−アルキレン、C3〜C8−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていてもよく、及び上記基のC1〜C6−アルキル、C1〜C3−アルキレン及びC1〜C6−アルキレンは、それぞれ分枝又は非分枝であってもよい。}
で表わされる置換されたインドール化合物。
【請求項2】
D1が、次の群:
【化9】
(式中、
R300は、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3、C1〜C4−アルキル及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択される0、1、2、3又は4個の置換基を表し;
R310は、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3、C1〜C4−アルキル及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択される0、1、2又は3個の置換基を表し;
R320は、H、F、Cl、Br、I、−CF3、−O−CF3及びC1〜C4−アルキルからなる群から選択される1個の置換基を表し;
R330は、H、C1〜C4−アルキル、アリール、−CH2−アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される1個の置換基を表し;
r1は、1又は2を表し、及び
r2は、1又は2を表す。)
から選択される基を表し、請求項1に記載の置換された化合物。
【請求項3】
R3が、フェニル、ナフチル、クロマニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル);ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル(ジベンゾチエニル)を表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したフェニル又はナフチルを表し、好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ベンゾオキサジアゾリル、チエニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジベンゾフラニルを表すか、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、特に好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)を表すか又はC1又はC2−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、その際、前記アリール基又はヘテロアリール基は、それぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−O−C1〜C3−アルキル、C1〜C6−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなる群から相互に無関係に選択され、かつその際前記のアルキレン基は、それぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−O−C1〜C3−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなる群から相互に無関係に選択されている、請求項1又は2に記載の置換された化合物。
【請求項4】
R4が、H、メチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、iso−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル及びシクロプロピルからなる群から選択される置換基を表し、特にHを表す、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項5】
R8が、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、iso−ブチル、sec−ブチル又はtert−ブチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−CH2CF3、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル、又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されている、請求項1から4のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項6】
R9a及びR9bは、それぞれ相互に無関係に、H;F;メチル;エチル、iso−プロピル、CF3、メトキシ;シクロプロピル;フェニル;ベンジル、フェニルエチル、C1〜C3−アルキレン−シクロプロピル、C1〜C3−アルキレン−シクロブチル、C1〜C3−アルキレン−シクロペンチル、C1〜C3−アルキレン−シクロヘキシル又はC1〜C3−アルキレン−CF3を表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されており、好ましくは、R9a及びR9bは両方とも同時にHを表す、請求項1から5のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項7】
(a1)一般式(II)は、次の部分構造(IIa)を表す:
【化10】
又は
(a2)一般式(III)は、次の部分構造(IIIa)又は(IIIb)の一方を表す:
【化11】
請求項1から6のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項8】
(a1)一般式(IIa)の部分構造は、次の部分構造(IIb)を表し、
【化12】
又は
(a2)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、次の部分構造(IIIc)、(IIId)、(IIIe)又は(IIIf)の1つを表す:
【化13】
請求項7に記載の置換された化合物。
【請求項9】
(a1)式(IIa)の部分構造は、部分構造(IIb)を表し、s及びtはそれぞれ0を表す;
又は
(a2)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、部分構造(IIIc)又は(IIId)の1つを表し、かつs及びtはそれぞれ0を表し;
又は
(a3)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、部分構造(IIIc)又は(IIId)の1つを表し、置換基R27の2つは一緒になってC1〜C3−アルキレン架橋を形成するので、部分構造(IIIc)又は(IIId)中に示された環は、二環式に架橋された形を表し、かつs及びtはそれぞれ0を表す;
又は
(a4)式(IIIa)及び(IIIb)の部分構造は、部分構造(IIIc)、(IIId)、(IIIe)又は(IIIf)の1つを表し、sは1を表し、tは0、1、2又は3を表し、かつR8は、H、C1〜C6−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、並びにR9a及びR9bは、それぞれ相互に無関係に、H、C1〜C6−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表す、
請求項8に記載の置換された化合物。
【請求項10】
(a1)s及びtは、それぞれ0を表し、一般式(II)は次の部分構造(IIc)を表し
【化14】
[式中、
c、d、e及びfは、それぞれ相互に無関係に、0、1又は2を表し;
Xは、CR14aR14b、NR15又はOを表し、
Zは、CR18aR18b又はNR19を表し、
又は
Zは、XがOを表しかつfが0を表す場合に、=(N(CR126))−を表し、その際、前記N原子は、前記O原子と単結合していて、
R126は、H、C1〜C4−アルキルを表すか又は場合によりC1〜C3−アルキレン基を介して結合した、非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択され、
R14a、R14b、R16a及びR16bは、Hを表すか又は場合によりC1〜C3−アルキレン基を介して結合した、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から相互に無関係に選択され、及び/又はR16a及びR16bは、一緒になって=Oを表し;
R15は、H、C1〜C4−アルキルを表すか又は場合によりC1〜C3−アルキレン基を介して結合した、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群から選択され、
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化15】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化16】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
又は
(a2)s及びtは、それぞれ0を表し、一般式(III)は部分構造(IIIc’)又は(IIId’)の1つを表し、
【化17】
この場合、u及びvは、相互に無関係に、それぞれ0、1又は2を表し、
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化18】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;又は
R18aは、次の基を表し:
【化19】
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化20】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
又は
(a3)s及びtは、それぞれ0を表し、一般式(III)は次の部分構造(A)〜(H)を表し、
【化21】
かつ、その際
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化22】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化23】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
又は
(a4)
sは、1を表し、
tは、0、1、2又は3を表し、
R8は、H、C1〜C4−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表し;
R9a及びR9bは、相互に無関係に、それぞれH、C1〜C4−アルキル又はC3〜C6−シクロアルキルを表し、好ましくは両方ともHを表し;
この一般式(III)は、次の部分構造(IIIc’)、(IIId’)、(IIIe’)又は(IIIf’)を表し、
【化24】
この場合、u及びvは、それぞれ相互に無関係に、0、1又は2を表し、
R18aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、−NH(C1〜C6−アルキル)、−N(C1〜C6−アルキル)2、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、又は−(O)0〜1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている;この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、
又は
R18aは、一般式(IVa)による基を表し
【化25】
式中、
iは、0又は1を表し;
jは、0又は1を表し;
h及びgは、相互に無関係に、0又は1を表し;
Eは、N又はCHを表し、ただし、iが1を表しかつjが0を表す場合に、EはCHを表すものとし;
Gは、CR37aR37b又はNR38を表し;
その際、R37a及びR37bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C4−アルキルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;
R38は、H;C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R18bは、H、OH、C1〜C6−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;C1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;O−フェニル又はO−ピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、C1〜C6−アルキレン−NH(C=O)を介して架橋したフェニル、ピリジル又はチエニル、これらはそれぞれ非置換又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
R19は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C8−シクロアルキル、−(C=O)−C1〜C6−アルキル;C1〜C6−アルキレン−NH(C1〜C6−アルキル)、C1〜C6−アルキレン−N(C1〜C6−アルキル)2又はフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、これらの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、
又は、一般式(VIIIa)による基を表し
【化26】
式中、
wは、0又は1を表し;
nは、0又は1を表し;
mは、0又は1を表し;
Mは、CH又はNを表し、ただし、wが0を表す場合に、MはCHを表し;
Lは、CR44aR44b又はNR45を表し;
その際、R44a及びR44bは、相互に無関係に、H;F又はC1〜C6−アルキル(これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている)を表し;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表す]請求項1から9のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項11】
部分構造(II)は次の部分構造:
【化27】
[式中、
R13は、H及びフェニル、これは非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、から選択される1又は2個の基を表し、この場合、上記の置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
及び/又は2個の置換基R13は、一緒になって=Oを形成し;
及び/又は、及び/又は隣接する2個の置換基R13は、一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を形成し、この場合、上記置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R15は、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル又は非置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されたフェニル又はピリジル又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合されたフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、上記置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R16aは、H、C1〜C6−アルキルを表すか又はフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、上記の置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R18aは、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル、N(C1〜C6−アルキル)2;NH(C1〜C6−アルキル)、アゼチジニル;ピロリジニル、ピペリジニル、4−(C1〜C6−アルキル)−ピペラジニル;フェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;又は−(O)0/1−C1〜C6−アルキレン基を介して結合したN(C1〜C6−アルキル)2;NH(C1〜C6−アルキル)、アゼチジニル;ピロリジニル、ピペリジニル、4−(C1〜C6−アルキル)−ピペラジニル;フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル、アゼチジニル;ピロリジニル、ピペリジニル及び4−(C1〜C6−アルキル)−ピペラジニルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、=O、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され、かつこの場合、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択され;
R18bは、H;OH;C1〜C6−アルキル;フェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、又はC1〜C6−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている;を表し、この場合、フェニル及びピリジルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
R19は、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C8−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、又はC1〜C6−アルキレン基若しくは(C=O)−基を介して結合したフェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、及びトリアゾリルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
R120は、H;F;Cl;;OH;OCH3、O−CF3、C1〜C6−アルキル;CF3、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されているフェニルを表し、この場合、フェニルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される;
R126は、H;C1〜C6−アルキル;C3〜C6−シクロアルキル;フェニル又はピリジル;又はC1〜C3−アルキレン基を介して結合したC3〜C6−シクロアルキル、フェニル又はピリジル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し、この場合、フェニル及びピリジルの置換基は、好ましくは、F、Cl、CF3、C1〜C4−アルキル、OCF3、OH及びO−C1〜C4−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される。]
を表す、請求項1から10のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項12】
一般式(I)において、次の部分構造(B)
【化28】
が、次の群:
【化29】
{式中、
h=0又は1;
g=0又は1;
m=0又は1;
n=0又は1;
o=0、1、2又は3;
r=1、2又は3、特に1又は2;
s=0又は1;
t=0、1、2又は3、特に0、1又は2、ただし、sが0を表す場合に、tは同様に0を表す;
M1、M2及びM3は、それぞれ相互に無関係に、N又はCHを表すことができ、その際、M1、M2及びM3からの1つの変数はNを表し、かつ他の2つはそれぞれCHを表し;
R8は、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、iso−ブチル又はtert−ブチル;C3〜C6−シクロアルキル、特にシクロプロピル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R19は、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、iso−ブチル又はtert−ブチル;C3〜C6−シクロアルキル、特にシクロプロピル;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R34及びR35は、好ましくはそれぞれ無関係に、メチル又はエチルであるか、又はこれらが結合するN原子と一緒になって、アゼチジニル基;ピロリジニル基、ピペリジニル基、4−(C1〜C6アルキル)−ピペラジニル基を形成し;これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されていて;
R38は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し;
R39は、H;C1〜C6−アルキル、特にメチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、iso−ブチル又はtert−ブチル;C3〜C6−シクロアルキル、特にシクロプロピル、これらはそれぞれ非置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、を表し;
R45は、H、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル又はピリジルを表し、
R190は、F、Cl、O−CF3、CF3又はCNから相互に無関係に選択される0〜4個の置換基を表す。}
から選ばれる、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
【表1】
から選択され、
場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び/又は生理学的に許容し得る塩、特に塩酸塩の形態の、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物を有する医薬。
【請求項15】
痛み、特に急性痛、内臓性痛、神経障害性痛、慢性痛及び/又は炎症性痛、偏頭痛、糖尿病、気道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血症ショック、再灌流症候群、肥満症の治療のための及び/又は血管形成阻害剤としての医薬を製造するための、請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物の使用。
【公表番号】特表2012−516860(P2012−516860A)
【公表日】平成24年7月26日(2012.7.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−548590(P2011−548590)
【出願日】平成22年2月2日(2010.2.2)
【国際出願番号】PCT/EP2010/000630
【国際公開番号】WO2010/089084
【国際公開日】平成22年8月12日(2010.8.12)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年7月26日(2012.7.26)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年2月2日(2010.2.2)
【国際出願番号】PCT/EP2010/000630
【国際公開番号】WO2010/089084
【国際公開日】平成22年8月12日(2010.8.12)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
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