【課題】融点が高く室温で固形であり、同時に高い水溶性を有し、生体内でファルネソールの有用な作用を呈することができる誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）:
【化１】


（式中、Ｒ^１は窒素置換基を有するカルボン酸残基を意味する。）で表されるファルネソールカルボン酸エステル誘導体。本ファルネソールカルボン酸エステル誘導体は、アミノ基、水酸基及びチオール基等を保護基で保護した保護基結合アミノ酸とファルネソールとをエステル化反応させる、あるいは、N,N-ジアルキルアミノ酸のハロゲン化水素酸塩を用いて活性エステル化試薬の存在下にファルネソールとエステル化反応させることにより製造することができる。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸の調製方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸（プレガバリン）またはその塩の調製方法であって、式（ＩＩ）


の化合物と、本明細書で定義された通りの式（ＩＩＩ）の化合物を得るための、酵素の存在下または不存在下でのアルコールＲＯＨとの反応と、式（ＩＩＩ）の化合物の、本明細書で定義された通りの式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物への変換と、プレガバリンを得るための式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物のその後加水分解とを含む方法。 （もっと読む）

【課題】改善された特性を有する新規な薬物（例えば疼痛治療薬）の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の化合物


（式中、Ｒ^７は４−メチルペント−１−イルおよび１−メチルペント−１−イル以外の、分枝したＣ６〜Ｃ１０アルキルやシクロヘキシルメチル以外の、１つのＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基によって置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル等で、Ｒ^８は場合により１つ以上のフルオロ基によって置換されたメチル等である）、およびこの化合物を含有するものを使用する。 （もっと読む）

本発明は、けいれん性疾患、疼痛および精神障害の予防および治療に有用なプレガバリン｛（Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸｝の製造方法に関する。本発明によれば、鏡像異性体を分割または精製する段階を経ることなく、９９％以上の高い鏡像異性体過剰率を有するプレガバリンを製造することができる。
（もっと読む）

Ｒ−パントラクトンと縮合させてＤ−パントテネートを得るのにそのまま使用できるＮａ−β−アラニネートを、β−アミノ−プロピオニトリルから製造する方法であって、アルコール溶液としてＮａ−β−アラニネートを得る工程の改良が、β−アミノ−プロピオニトリルの加水分解を水中で行い、その後、溶媒を水からアルコールに交換し、それにより、最終のβ−アラニネート混合物に含まれる副生物の量がＤ−パントテネートの品質に悪影響を及ぼすことのない量となるようにすることを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−メチルグリシンをグリシンに対して１５００ｐｐｍ以上含有するグリシン水溶液から、高純度グリシンを得る。
【解決手段】Ｎ−メチルグリシンを含有するグリシン水溶液に緩衝液を添加してｐＨ６〜９に調整した緩衝グリシン水溶液を、陽イオン交換樹脂に流通させてＮ−メチルグリシンと、グリシンとを分離する。 （もっと読む）

本発明は化合物の光学異性体又はエナンチオマーの分離のために用いる新規のキラルセレクタとする化合物の用途に関し、ここで、キラルセレクタは、少なくとも１つの以下に示す化合物及び少なくとも１つの金属イオン、例えば、Ｃｕ^２＋、Ｎｉ^２＋、Ｚｎ^２＋、Ｃｄ^２＋又はＣｏ^２＋を含んでいる。
（もっと読む）

【課題】ＤＬ−バリンのラセミ化合物を、Ｌ―フェニルアラニンを用いた結晶化法により光学分割する方法を提供する。
【解決手段】ＤＬ−バリンラセミ化合物の光学分割方法であって、Ｌ−フェニルアラニンを用いることを特徴とするＤＬ−バリンラセミ化合物の光学分割方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】溶媒を用いて、微粒子の結晶多形物質を製造することが可能な、微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】出発溶液１３を用いて、吐出手段１４から放出し、微小閉鎖空間をなす液滴１５を形成する（微小閉鎖空間をなす液滴を形成する工程）。この液滴１５を高温とした媒体１６に接触させる。液滴１５が媒体１６に接触すると、液滴１５を成す溶媒１２が瞬時に蒸発、除去される。そして、液滴１５に含まれている結晶多形物質が微粒子状態で結晶化し、結晶多形物質の微粒子１７が得られる（結晶多形物質からなる微粒子を生成する工程）。 （もっと読む）