本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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【課題】ガラス転移温度が高い硬化物となることができるエポキシ樹脂組成物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるチオール化合物、これを含むエポキシ樹脂硬化剤、およびエポキシ樹脂と当該エポキシ樹脂硬化剤とを含有し、前記エポキシ樹脂硬化剤が有するチオール基の量が、前記エポキシ樹脂が有するエポキシ基に対して、０．２〜１．２当量であるエポキシ樹脂組成物。


式中、Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ独立に芳香族炭化水素基を示し、ｎは２〜４の整数である。 （もっと読む）

【課題】遺伝子発現増強剤として有用な新規な化合物を提供する。また当該化合物を有効成分とする遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法を提供する。
【解決手段】下式（１）


で示される化合物のヒドトキシル基またはチオール基のいずれか一方に、直接またはリンカーを介して、コレステリル基、アルキルカルボニル基、オキシアルキル基、またはチオアルキル基が結合してなる化合物を有効成分として用いる。 （もっと読む）

【課題】アミロイド沈着物を画像化する方法、および標識化合物、ならびにアミロイド沈着物を画像化するのに有用な標識化合物を作製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、アミロイド沈着物を画像化する方法、および標識化合物、ならびにアミロイド沈着物を画像化するのに有用な標識化合物を作製する方法に関する。本発明はまた、化合物ならびにアミロイド沈着物を形成するようなアミロイドタンパク質の凝集を阻害するための化合物を作製する方法およびアミロイド沈着物に対して治療剤を送達する方法に関する。本発明はまた、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶの放射標識化合物および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含有する診断用組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療剤を細胞に送達するための組成物および方法を提供する。特に、これらは、核酸の効率的な被包および被包された核酸のインビボにおける細胞への効率的な送達を提供する、新規の脂質および核酸−脂質粒子を含む。本発明の組成物は、非常に強力であり、それにより、特異的な標的タンパク質の効果的なノックダウンが比較的低用量で可能になる。さらに、本発明の組成物および方法は、毒性が低く、以前から当該分野で公知の組成物および方法よりも高い治療指数をもたらす。 （もっと読む）

とりわけ、本発明は、好中球、マクロファージおよび血小板におけるＧタンパク質もしくはＧＰＣＲによって媒介される炎症応答を効率的に阻害し得る新規化合物を提供する。特に、本発明の化合物は、浮腫のインヒビター、紅斑のインヒビターおよびＭＰＯ（ミエロペルオキシダーゼ）のインヒビター、上記化合物を含む薬学的組成物、ならびに浮腫、紅斑およびＭＰＯ阻害から利益を受け得る疾患（例えば、炎症（急性もしくは慢性）、喘息、自己免疫疾患、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）（例えば、気腫、慢性気管支炎および末梢気道疾患など）、上記免疫系の炎症応答、皮膚疾患（例えば、酒さ、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、乾癬に罹患している患者に対する急性皮膚刺激の軽減）、過敏性腸症候群（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎など）、および中枢神経系障害（例えば、パーキンソン病）から利益を受け得る疾患の処置のためのその使用として作用する。 （もっと読む）

本発明は、既知の方法の問題を克服する硫黄含有フルオロアルキルアミン生成方法を提供する。既知の方法とは異なって、本発明の方法は、高価な溶媒を用いることなく硫黄含有フルオロアルキルアミンの収率を向上させることができる。さらに、既知の方法とは異なって、本発明の方法は、硫黄含有フルオロアルキルアミンの硫黄原子が酸化されている酸化型を生成することができる。 （もっと読む）

本出願は、４つの工程、即ち、硫化、精製、アミノ化および塩素化を連続的に行うことを含む、３−イソチアゾリノン誘導体およびその中間体生成物を連続的に生産する方法を提供する。先行技術のバッチプロセスと比較して、本出願のプロセスは、製造デバイスの量を低下させ、エネルギー消費を降下させ、操作を単純化することができ、従って、大量生産に特に適している。
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【課題】紫外線照射により接着性を発揮する等の作用を示す感紫外線化合物、該化合物を用いた、金属薄膜と熱可塑性高分子との接着性に優れたナノインプリント用接着剤、微細な金属薄膜パターンを有する基板及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】感紫外線化合物は、式(Ｉ)で示される。接着剤は、該化合物を含み、基板は、０．０１μｍ〜１０μｍの線幅の金属薄膜パターンを有し、ワイヤーグリッド偏光板、回折格子、電子デバイス用金属配線基板等に有用である。


(Ｒ¹〜Ｒ⁶の特定の基が−Ｘ−(CH₂)m−SH(ＸはO、OCO、COO、NH又はNHCO、ｍは１〜２０)であり、残りの基が、水素原子、炭素数１〜６の炭化水素基、又は酸素原子あるいは窒素原子で連結された炭素数１〜６の炭化水素基) （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）