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国際特許分類[C07D213/78]の内容

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物[式中、(B)、Q、J、L及びZは明細書に定義されているとおりである]を提供する。
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構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、そしてCB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 (もっと読む)


【課題】N,N−ジアルキルカルバモイルハライドのすべてが非常に小さな揮発性しか有さず、作業者および環境に対してほとんど危険性がない、新規なハロゲン化触媒の提供。
【解決手段】以下の構造式で表される化合物およびこれらの混合物のハロゲン化触媒としての使用:
【化1】


[式中、R1およびR2が、a)非置換または置換C5−C30アルキル、C5−C30アルケニル、C5−C30アルキニルおよび接合基、並びにb)非置換または置換アミノアルキルおよびポリアミノアルキル並びにアミノアルケニルおよびポリアミノアルケニルから独立に選択され、前記置換基はハロゲン化される基体および使用されるハロゲン化試薬と反応しない任意の官能基から独立に選択される]。 (もっと読む)


【課題】4−クロロピリジン−2−カルボン酸クロリドを高い収率で得ることのできる新規な工業的製造方法の提供。
【解決手段】ピリジン−2−カルボン酸又はピリジン−2−カルボン酸ハロゲン化水素塩と塩化チオニルとを、触媒としての臭化物および触媒としての一般式(4)


(式中、RとRは、アルキル基およびアリール基よりなる群からそれぞれ独立して選ばれた基であるが、RとRが相互に結合した環状アミノ基であってもよい。)
で示されるN−置換ホルムアミドの存在下に反応させることを特徴とする、4−クロロピリジン−2−カルボン酸クロリドの製造方法。 (もっと読む)


【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、 Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Eは、式(II)又は式(III)を有する基等;Aは、式−NH−C(=O)−で表わされる基等]を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


本発明は、下記式:


で示される化合物またはその医薬上許容される塩;これを含む医薬組成物およびCCR−2受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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一般式(I)の化合物。その化合物を調製する方法。一般式(I)の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式(I)の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。

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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


[式中、R1はハロゲン原子;置換されてもよいC1-18アルキル基等であり、
R2およびR3は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、1〜4個のハロゲン原子で置換されてもよいC1-18アルキル基等を示し、
Ar1はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R9およびR10は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 (もっと読む)


【課題】rafキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはN−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 (もっと読む)


【課題】 高収率、高純度かつ安価に、アニリノ基が置換した複素環式化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 分子内に少なくとも1つ以上の離脱基を有する複素環式化合物と、アニリン誘導体とを、ルイス酸の存在下で反応させることを特徴とする、アニリノ基が置換した複素環式化合物の製造方法。 (もっと読む)


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