置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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本発明は、次式［式中、Ａは、独立して置換されていないかまたは置換された二環式C_9-10ヘテロアリール基（例えば、キノリニル；キノキサリニル；ベンゾオキサゾリル；ベンゾチアゾリル）であり；Ｑは酸リーダー基であり、かつ独立して置換されていないかまたは置換された、飽和または不飽和C_1-7アルキレン基であって4個以下の原子の骨格長さを有し；もしＡが置換されていないベンゾチアゾール-2-イルであれば、Ｑは不飽和基であることを条件とし；かつもしＡが置換されていないキノリン-6-イルであれば、Ｑはα位において置換されていないことを条件とし；そしてＡはベンゾイミダゾール-2-イルでないことを条件とする］で表され、かつHDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性を阻害する、ある特定のカルバミン酸化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、かかる化合物及び組成物のin vitro及びin vivo両方でHDACを阻害するための、及びHDACが介在する症状、癌、増殖性症状、乾癬などの治療における使用にも関する。
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本発明は、ピタバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形態（以下、多形形態Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、ＥおよびＦという）ならびにそのアモルファス形態に関する。さらに、本発明は、これらの結晶形態およびアモルファス形態、ならびにこれらの結晶形態およびアモルファス形態を含む薬学上の組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

可変部が明細書に開示する意味を有する式（１）および式（２）の化合物は、鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＸは明細書中に定義されたとおりであり；Ａは明細書中に定義されたとおりのアルキレン鎖を表し；Ｂは、基（ａ）又はＲ^７でで置換されている、アルキル又はアルケニルを表すか、あるいはＢは基（ｂ）又はＲ^７を表す）で示される化合物に関する。本発明は、医薬の製造に使用されうる。
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【課題】ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤を探索すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩は、ドライアイモデルを用いた角膜障害治癒効力試験において優れた改善効果を発揮し、ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤として有用である。Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基；環Ｘは、非芳香族環または含窒素芳香族複素環；Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基；Ｒ²はヒドロキシ基；Ｒ¹とＲ²は縮合してラクトン環を形成してもよく；Ｒ³は水素原子または低級アルキル基；Ｒ⁴は置換基を有してもよい低級アルキル基、シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、ヒドロキシ基若しくはそのエステル、低級アルコキシ基、カルボキシ基若しくはそのアミド、または低級アルキルアミノ基若しくはそのアミド；ｍは０〜４の整数、ｍが２以上の場合には各Ｒ⁴は同一または異なっていてもよい。
【化１】
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多糖誘導体を担体に担持した充填剤を液体クロマトグラフィーに用いて、６Ｅ−−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸エチルの光学異性体の混合物を含有する溶液から（３Ｒ，５Ｓ，６Ｅ）体を製造する。前記多糖誘導体における多糖の水酸基及びアミノ基の水素原子の一部もしくは全部は、特定のアルキル基を有する芳香族基で１つの水素原子が置換されたカルバモイル基等の一種又は二種以上の置換基で置換されている。
本発明によれば、上記（３Ｒ，５Ｓ，６Ｅ）体を、従来の方法に比べてより高い生産性で製造することができる。
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一般式（ＩＩ）で示されるキノリンカルバルデヒドを一般式（ＩＩＩ）で示されるイミン化合物と反応させ、次いで加水分解することを特徴とする一般式（Ｉ）で示されるキノリン化合物の製造方法によって、医薬、農薬などの合成中間体として有用なキノリン化合物を、工業的に入手容易で、かつ取り扱いの容易な原料を用い、短工程で効率よく工業的に有利に製造することができる。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は明細書に記載のとおりである。）
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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１．本発明は、メバロン酸代謝経路を阻害する物質の有効量を投与することを特徴とするＬＫＬＦ／ＫＬＦ２遺伝子発現促進方法に関する。
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