本発明は、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式Ｉのテトラヒドロキノリン誘導体
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、Ｒ^３は、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル又はヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し、そしてＲ^４は、水素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）又はその薬学的に許容される塩の、心的外傷後ストレス障害の予防又は治療のための医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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シグマ‐２受容体に選択的に結合するフルオロアルコキシベンズアミド化合物を開示する。これらの化合物は、^１８Ｆで標識化される場合、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）による腫瘍の造影のための放射性トレーサとして使用することができる。さらに、これらの化合物は、^１２３Ｉで標識化される場合、単光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）による腫瘍の造影のための放射性トレーサとして使用することができる。これらの化合物を合成する方法も開示する。
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本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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【課題】特殊な装置を必要とせず、一段反応で、2級アミン化合物を原料とする含フッ素非環状Ｎ，Ｏ−アセタール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】含フッ素アルデヒドヘミアセタールと2級アミン化合物を非プロトン性溶媒中で反応させ、含フッ素非環状Ｎ，Ｏ−アセタール化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】毒性の高い還元剤を使用せずに、含フッ素Ｎ，Ｏ−アセタール化合物の還元により含フッ素アミン化合物を高収率で製造する。
【解決手段】含フッ素Ｎ，Ｏ−アセタール化合物をボランアミン錯体により還元反応させ、含フッ素アミン化合物を製造する。ボランアミン錯体としては脂肪族アミン錯体、芳香族アミン錯体、独立して水素原子、アルキル基またはアミノ基で置換されたボランピリジン錯体があげられる。ボランピリジン錯体は収率の面で優れ、特に２−ピコリンボランは安全性に関わる取り扱いの面において利点を有する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】ケモカインレセプタータイプ３（ＣＣＲ３）の関与する疾患の予防または治療薬として有用なテトラヒドロイソキノリン化合物の製造中間体及び製造中間体の製造方法を提供すること。
【解決手段】次の式（４）で示される１−（３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−プロパン−２−アミン又はその塩と、酸の存在下又は非存在下、ホルムアルデヒド又はホルムアルデヒド等価体を反応させることを特徴とする、次の式（３）で示される６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン又はその塩の製造方法。
【化１】
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本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）