【課題】フェニレンジアミン誘導体の新たな薬理作用がある新規フェニレンジアミン誘導体を合成して、その薬理作用を見出した眼圧下降剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなる群より選択される少なくとも１つを有効成分として含有する眼圧下降剤。式中、環Ａはチオフェン、ピリジン等、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ¹及びＲ²が一緒になって、置換基を有してもよい含窒素複素環を形成してもよく、Ｒ³はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等、ｍは０、１又は２を示す。
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本発明は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する：


式中、Ａは、ＣＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ_１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ_１０およびＲ_１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびハロゲンから選択され、Ｒ_１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｂは、（ＣＲ_１３Ｒ_１４）_１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ_１５Ｒ_１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＮＲ_１７−および−ＮＲ_１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５およびＲ_１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびハロゲンから選択され、Ｒ_１７およびＲ_１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ_１、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ｒ_２３、Ｒ_３５およびＲ_３６は、それぞれ本明細書中に定義される通りである。
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特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

新規化合物である７−ヒドロキシ−６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン（ＨＭＴＩＱ）誘導体及びその製法に関するものであって、化合物は、活性小膠細胞で一酸化窒素（ＮＯ）及び超酸化物の増加を顕著に抑制し、ＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、誘導型一酸化窒素シンターゼ及びシクロオキシゲナーゼ−２の遺伝子発現を抑制し、ＮＦ−ｋＢの核への移動を抑制し、反応性酸化物質（ＲＯＳ）の生成を低減させ、ＧＴＰシクロヒドロレースＩ遺伝子発現とテトラヒドロビオプテリン（ＢＨ４）の過生産とを抑制し、活性小膠細胞がドーパミン性神経細胞に及ぼす損傷に対して著しい保護効果を表わす。結果的に、本発明の新規合成した化合物は、炎症性疾患及び退行性神経疾患処置用の薬剤として効果を有する。
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本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである使用
【化１６１】


（式中、二環式基
【化１６２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化１６３】


から選ばれ、
式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^８およびＲ^１０は特許請求の範囲に定義した通りである）を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外）の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式（ＶＩ）の化合物の使用を提供する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）（式中、Ｘ＝ＯまたはＳ；Ｙは、ＯまたはＳである；ｑ＝１または０；他の置換基は本明細書で定義する通りである）の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。該化合物は潜在的に、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の１つは発作障害である。

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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）