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国際特許分類[C07D339/04]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として2個の硫黄原子のみをもつ環を含有する複素環式化合物 (173) | 5員環 (119) | 1,2位に異種原子をもつもの,例.リポ酸 (51)

国際特許分類[C07D339/04]に分類される特許

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本明細書には、式Iの1−アルキル,2−アシルグリセロール誘導体の合成経路及び治療のための使用が記載されており、これは、哺乳動物の生物学的系に投与されると、その系のエーテル脂質合成能とは、独立に、特異的なsn−2置換エタノールアミンプラスマローゲンの細胞濃度の上昇をもたらす。この方法で、特異的なsn−2置換種のレベルを高めると、膜コレステロールレベルを低下させ、アミロイド分泌を低下させることができる。これらの化合物は、神経変性(アルツハイマー病、パーキンソン病及び加齢性黄斑変性を包含する)、認識障害、認知症、癌(例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、卵巣癌及び腎臓癌)、骨粗鬆症、双極性障害及び血管疾患(アテローム硬化症、高コレステロール血症など)などの、膜コレステロールの増加、アミロイドの増加及びプラスマローゲンレベルの低下が関係する老化による疾患を治療又は予防するために使用することができる。
【化1】
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本発明は、式(I)[式中、Xは−NH−R又は式(V)又は式(VI)であり、Rは、−(CH−Rであり、Rは、直鎖、分岐鎖又は環状C〜C脂肪族基、−O−(CH−CH、−NH−CO−(CH−CH、ヘテロ原子を任意選択で含む5若しくは6員脂肪族環若しくは芳香環、1若しくは2個の置換基で置換されている5若しくは6員芳香環であって前記置換基が−OH、−O(アルキルC〜C)及び−OCO(アルキルC〜C)から選択されたもの、又は式(V)であり、RがH若しくはC〜C脂肪族基であり且つRが直鎖C〜C若しくは分岐鎖C〜C12脂肪族基であるか、又はRがC〜C脂肪族基であり且つRが直鎖C〜C12脂肪族基であり、Yは、O、CH−(CH−CH又はN(CO)(CH−CHであり、nは、0〜6の整数である]の化合物の(R)−エナンチオマーに関する。本発明のエナンチオマーは、(R)−α−リポ酸を遊離でき、したがって、薬理活性成分の体内における耐久性が(R)−α−リポ酸の直接投与によって得られるものよりも確実に長いか、又は(R)−α−リポ酸自体の薬理作用を模倣できるが、はるかに強く且つ持続的な活性を示すことが判明した。


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【課題】UV光線への曝露後の内因性グルタチオンのレベルを再構成および/または保持するための解決策を提供すること。
【解決手段】本発明は、特にUV放射によって引き起こされる酸化ストレスに対する皮膚の天然の抗酸化保護を強化および/または保持することを目的とした、生理的に許容される媒質を含む組成物中における、以下の式(I)


に対応するものから選択される少なくとも1種のジチオラン化合物の化粧的使用に関する。 (もっと読む)


1,2−ジチオールチオン誘導体を含有する薬学組成物であって、肝Xレセプター(LXR α)又はステロール調節エレメント結合タンパク質(SREBP−1)の過剰活性に起因する疾病の予防及び治療に有用な薬学組成物を提供する。具体的には、前記薬学組成物は、4−メチル−5−(2−ピラジニル)−1,2−ジチオール−3−チオン、3−メチル−1,2−ジチオール−3−チオン又は5−(6−メトキシピラジニル)−4−メチル−1,2−ジチオール−3−チオンなどの1,2−ジチオールチオン誘導体を含有する。前記薬学組成物は、レニンに起因した高血圧、アルドステロン症、副腎白質ジストロフィー、糸球体硬化症、タンパク尿症、腎症、脂肪肝、高トリグリセリド血症、高レニン血症の予防及び治療に有効である。
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本発明は、サリチレートコンジュゲートである化合物で代謝性障害を治療する方法を対象とする。
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【課題】オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬を提供する。
【解決手段】硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。 (もっと読む)


本発明は、フリーラジカル、金属および活性酸素種の捕捉剤としての役割を果たすことができる1,2−ジチオランを含む重合体を記載する。抗酸化剤1,2−ジチオラン誘導体を合成する方法および生分解性の抗酸化剤重合体を作り出すその重合の方法も記載される。本発明の抗酸化剤重合体は、酸化的ストレスおよび他のフリーラジカル媒介状態によって引き起こされる疾患または状態を処置するために用いられてよい。本抗酸化剤重合体は、処置薬剤の抗酸化剤粒子送達デバイスの調製のためにも用いられてよい。
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【課題】新規かつ有用な頭皮脱毛治療剤を提供する。
【解決手段】6,8−ジメルカプトオクタン酸ナトリウム・亜鉛キレート化合物、N−(6,8−ジメルカプトオクタノイル)ヒスチジンナトリウム・亜鉛キレート化合物などのリポ酸またはリポ酸誘導体、およびそれらの薬理学的に許容できる塩を含有する頭皮脱毛治療剤。 (もっと読む)


【課題】本発明は、環状ジスルフィド結合を1分子内に2個含む新規架橋剤、この架橋剤を含み耐熱性と耐疲労性の優れたゴム組成物、およびこのゴム組成物を用いて製造した耐熱性と耐疲労性の優れたタイヤに関する。
【解決手段】
式(1):
X−R1−Y (1)
(式中、R1はヘテロ原子を含んでいてもよい2価の炭素数1〜10000の炭化水素基;XおよびYは同じかまたは異なり、いずれも式(2):


で表わされる炭素数1〜10の1価の3〜12員環残基である)で表わされる架橋剤。 (もっと読む)


【課題】高純度のα−リポ酸L−リジン塩結晶およびその工業的生産方法を提供する。
【解決手段】液温0〜10℃のα−リポ酸エタノール溶液へ液温0〜10℃のL−リジン含水エタノール溶液を徐々に滴下し、さらに同温度において混合液を攪拌し、析出した結晶を常法によって分離し、40℃以下の温度で減圧乾燥する。得られたα−リポ酸L−リジン塩は融点149〜151℃を示し、X線回折チャートにおいて結晶であることを示す。 (もっと読む)


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