本発明は、式Ｉの化合物によってマイコバクテリウム感染を治療する方法、及びマイコバクテリウムのポリプレニルピロリン酸合成を阻害する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、並びにその塩及びプロドラッグも提供する。

（もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、有機酸のアンモニウム塩の反応とその都度の遊離の有機酸への変換のための方法であって、アンモニウム塩の水溶液を、有機抽出剤と接触させ、塩分割を、前記水溶液及び前記抽出剤が液状の物質状態で存在する温度と圧力で行い、その際、ストリッピング媒体もしくはエントレイナーガスが導入されて、ＮＨ₃が前記水溶液から除去され、かつ形成された有機の遊離酸の少なくとも一部が前記の有機抽出剤中に移行する前記方法に関する。さらに、本願に記載の発明は、有機酸、好ましくはカルボン酸、スルホン酸もしくはホスホン酸、特にα−ヒドロキシカルボン酸もしくはβ−ヒドロキシカルボン酸を、そのアンモニウム塩から、アンモニアの遊離及び除去を行い、そして同時に遊離される酸を、好適な抽出剤を用いて水相から抽出することによって遊離させるための改善された方法を提供する。前記方法は、反応的抽出に相当する。有機酸をそのアンモニウム塩水溶液から反応的抽出することは、ストリッピング媒体もしくはエントレイナーガス、例えば窒素、空気、蒸気又は不活性ガス、例えばアルゴンなどの使用によって明らかに改善することができる。遊離されるアンモニアは、連続的なガス流によって水溶液から除去され、再び製造方法に供給することができる。遊離酸は、蒸留、精留、結晶化、逆抽出、クロマトグラフィー、吸着などの方法又は膜法によって抽出剤から得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、リン酸輸送を抑制するのに、および正常な血清中リン酸レベルの維持に関わる異常に関連した疾患を治療または予防するのに使用することのできる方法、およびリン酸基を有する小分子に関する。
（もっと読む）

ポリエステル樹脂の製造に際し、リン酸系添加剤を用いて、エステル化反応又はエステル交換反応の反応性と、ポリエステル樹脂の難燃性及び色相安定性とを向上させ得るポリエステル樹脂の製造方法の提供。明細書の一般式１〜３で表される化合物よりなる群から選ばれる１以上のリン酸系添加剤の存在下で、ジアシド成分及びジオール成分をエステル化反応及び／又はエステル交換反応させるステップと、エステル化反応及び／又はエステル交換反応の生成物を重縮合させるステップと、を含むポリエステル樹脂の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ナノ結晶と併用される新規な導電組成物、及びこの新規導電組成物の製造及び使用方法、また導電組成物を入れた装置を提供する。
【解決手段】ａ）導電分子の“本体構造”、又は芯部としての共役有機部分、ｂ）この共役有機部分上の第一位置で本体構造に連結したナノ構造結合性“頭部基”、及びｃ）共役有機部分上の第二位置で本体構造に連結した“尾部基”を含有する。このナノ構造含有母材中に励起子を形成後、導電組成物は、この結着したナノ構造に対して、電荷の注入及び／又は抽出を容易にし、これによりナノ構造含有母材を横断する電荷輸送を改良する。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、 アルキルホスホン酸、アルキルホスホン酸エステル、およびアルキルホスホン酸塩を製造する方法であって、
ａ） ホスフィン酸源（Ｉ）をオレフィン（ＩＶ）と、触媒Ａの存在下で、アルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）に転化し、
ｂ） それにより生じたアルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）を、酸化剤でもって、または酸化剤および水でもって、または触媒Ｂの存在下で酸素および水でもって、アルキルホスホン酸誘導体（ＩＩＩ）に転化することを特徴とする、上記方法に関する。
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そして相互に独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリール等であり、そしてＸおよびＹは、同一または異なっていて、そして相互に独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、および／またはプロトン化窒素塩基を示し、そして触媒ＡおよびＢは、遷移金属および／または遷移金属化合物および／または一つの遷移金属および／または一つの遷移金属化合物および少なくとも一つの配位子から構成された触媒系である。）
（もっと読む）

リン含有シルセスキオキサンは、式［Ｒ^１３ＳｉＯ_１／２］ｍ［Ｒ^２ＳｉＯ_３／２］ｎ［Ｒ^３ＳｉＯ_３／２］ｐ［（Ｒ^４Ｏ）_２ＰＯ（ＣＨ_２）_ｘＳｉＯ_３／２］ｑ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４はそれぞれ、独立してヒドロカルビル基を表し；ｘは、１〜８の整数を表し；ｍは、１．５未満の正の数であり；ｎ及びｑは、０超かつ１未満の正の数であり；ｐは、０以上かつ１未満の数である）により表される。更に、（ｎ＋ｐ）／ｑは、０．５〜９９の範囲であり、（ｎ＋ｐ＋ｑ）＝１である。リン含有シルセスキオキサンを含む硬化性及び硬化した組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
（もっと読む）