本発明は、アントシアニンの調整方法およびアントシアニン前駆体の調整方法に関する。前記方法は、糖と適切な求電子前駆体とのカップリング反応を利用し東半分（Ｅａｓｔｅｒｎ ｈａｌｆ）中間体を形成し、その後西半分（Ｗｅｓｔｅｒｎ ｈａｌｆ）中間体と反応させ目的のアントシアニンを形成する。いくつかの東半分中間体および求電子前駆体も本発明の一部を成す。 （もっと読む）

【課題】安全な界面活性剤として飲食物、化粧品、医薬品などに有用な高品質のトレハロース誘導体(エーテル類、エステル類）を収量良く、廉価に製造し得る方法を提供する。
【解決手段】カールフィッシャー法で測定した水分含量が３％未満の無水トレハロースに、無水条件下で非アノマー性ヒドロキシル基に対して反応性を有する試薬を反応させ、エステル化又はエーテル化反応により該トレハロース誘導体を得る方法（例：オクタアセチルトレハロース、脂肪酸エステル化トレハロース、ドデシルエーテル化トレハロース、硫酸エステル化トレハロース）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有機溶媒や高温高圧等の過酷な条件を用いることなく、水中でグリコシル化反応を進行させる方法を提供する。
【解決手段】脂肪族アルコールもしくはカルバメートと単糖もしくはオリゴ糖とを、界面活性剤型ブレンステッド酸触媒の存在下に水溶液中で反応させることを特徴とする、グリコシド化合物の製造方法。このような方法により、特に工業的なアルキルグリコシド化合物の合成を、安全かつ低コストな方法で行うことができるようになる。 （もっと読む）

【課題】セラミド、スフィンゴシンおよびそれらの類似体上にあらかじめ選択されたグリコシル化パターンを有するガングリオシド類似体を酵素的に調製するインビトロ法に対する必要性が、特に存在している。
【解決手段】本発明は、新規な合成スフィンゴ糖脂質およびそのような合成スフィンゴ糖脂質を含有する薬学的組成物を記載する。本発明はまた、新規な合成スフィンゴ糖脂質化合物および組成物、ならびに神経保護および癌治療の分野におけるそれらの利用法を記載する。 （もっと読む）

インテグリンレセプターの活性を抑制する又は活性をもたらす方法であって、インテグリンを、式Ｉの化合物又は薬学的に許容し得るその塩と接触させることを含む方法。一般式Ｉ中、環は、任意の立体配置を有してよく、Ｚは、硫黄、酸素、ＣＨ_２、ＮＨ、ＮＲ^Ａ又は水素であって、Ｚが水素である場合は、Ｒ_１は存在せず、Ｒ^ＡはＲ_１からＲ_５に関して定義される群から選択され、Ｘは、一般式ＩのＸの少なくとも１つがＮＲ^Ａであるという条件で、酸素又はＮＲ^Ａであり、またＸは、独立にＲ_１からＲ_５の１つと結合してアジドを形成してもよく、Ｒ_１からＲ_５は、独立に、Ｈ、−（ＣＯ）Ｒ_６、又は原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、上式でＲ_６は、原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、ここで、ＸＲ_２又はＸＲ_３又はＸＲ_４又はＸＲ_５がＮＨ_２ではないことと、さらにＲ_２からＲ_５のうち多くて１つだけが水素であることが条件であり、基ＸがＮＲ^ＡであってＲ^Ａが水素でない場合、基Ｒ^Ａとそれに対応する基Ｒ_２からＲ_５は結合して環を形成していてよい。
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本発明の目的は、ヌクレオチド（核酸）、ペプチド（タンパク質）、糖鎖に代表される生体分子を効率良く化学合成する方法を提供することである。本発明によれば、複数種の単糖ユニットを含む少なくとも１以上の糖鎖合成反応系において複数種の糖鎖を合成する糖鎖固相合成方法において、該糖鎖合成反応系の温度を、反応系中の副反応を低下させることを指標として決定した昇温率に従って変化させることを特徴とする、糖鎖固相合成方法が提供される。
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一態様では、本発明は、本明細書でさらに定義するように、以下に示す式ＩまたはＩＶを有する化合物を提供する。追加の態様では、本発明は、例えば癌の予防または治療のための、本発明の化合物を含む組成物およびキットとその使用方法を提供する。

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本発明は、式Aのアダマンタンアミンの還元性炭水化物誘導体、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または誘導体に関し、式中、R₁、R₂、R₃およびR₄は、一緒にまたは独立してH、F、メチル、または低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり、Zは、元々アルデヒドカルボニル基を有するモノサッカライド、ジサッカライド、オリゴサッカライドもしくはポリサッカライドから誘導される。本発明はまた、このようなアダマンタンアミン誘導体の製造方法、およびこのような誘導体の使用方法に関する。本発明の化合物は、グラム陽性またはグラム陰性菌に起因する感染症の治療に有用である。

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本発明は、ｎが０〜４の整数で；Ｒ１がＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２-ＣＨ_３、Ｃ(ＣＨ_３)_３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ_２及びＣ≡ＣＨからなる群から選択される基で；Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル及び(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキルからなる群から独立して選択される基で；Ｒ６がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル、(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキル、Ｒ７、ＣＨ＝ＣＨ-Ｒ７及びＯ-ＣＨ_２-Ｒ７からなる群から選択される基であり；ここでＲ７は、フェニル、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル又は(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキルで独立して一置換又は二置換されたフェニルである、式(Ｉ)を有する化合物に関する。上述の化合物は、アミグダリン(その走化性がペプチドＴに類似している天然産物)に類似した走化性指標を有し、よって乾癬等の炎症性及び／又はアレルギー性皮膚症の処置に使用可能であり、また該化合物には、アミグダリンより非常に毒性が低いという利点がある。

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本発明は、２’’−Ｏ−位置で結合した様々な化学官能基を有するパロモマイシンのアナログ、ならびに細菌感染に対する予防薬または治療薬としてのそれらの調製および使用に関する。本出願は、式Ｉの化合物を提供する。この式Ｉにおいて、各Ｒ_１は、独立して、Ｈもしくはヒドロキシル保護基であり；各Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、Ｈ、アミノ保護基であるか、または同一窒素原子に結合されているＲ_２ならびにＲ_３は一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含み得環状保護基を形成し；Ｚは、必要に応じて連結された化学官能基であり；そしてこの必要に応じて連結された化学官能基は、ベンジルでも、ベンゾイルでも、アセチルでも、もしくは他のヒドロキシル保護基でもない。 （もっと読む）