本発明は悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規ＩＡＰインヒビターを提供するもので、該化合物は次の一般式(Ｉ)：


[上式中、Ｘ_１及びＸ_２は独立してＯ又はＳ；Ｌは結合又は-Ｃ(Ｘ_３)-、-Ｃ(Ｘ_３)ＮＲ_１２、-Ｃ(Ｘ_３)Ｏ-で、Ｘ_３はＯ又はＳ、Ｒ_１２はＨ又はＲ_１；Ｒ_１はアルキル、炭素環、炭素環置換アルキル、複素環又は複素環置換アルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、アリール及びヘテロアリールで置換されていてもよいもの；Ｒ_２はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、複素環又はヘテロシクリルアルキル；Ｒ_３はＨ又はアルキル；Ｒ_４及びＲ_４’は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ及びニトロで置換されていてもよいもの；Ｒ_５及びＲ_５’はそれぞれ独立してＨ又はアルキル；Ｒ_６はＨ又はアルキルである]を有し、またその塩及び溶媒和物である。
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本発明は、薬物部分をリガンドに連結するために有用な複素環式リンカー化合物を提供する。上記化合物はまた、選択された細胞集団を標的することができるリガンドを含む薬物−リガンド結合体、および複素環式リンカー部分によってリガンドに結合された薬物も含む。上記リンカー部分は、アミド結合でペプチドを切断する細胞内酵素、例えばカテプシンについての基質であるペプチド配列を含む。上記ペプチドは、薬物とタンパク質ペプチド配列を結合する自壊的部分をさらに含む。細胞内酵素によるペプチド配列の切断時に、自壊化部分は、薬物部分が非誘導体化形態および活性化形態であるように薬物部分からそれ自体を切断する。
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本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

式（ＸＶ）：（可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、およびプロドラッグ、並びに高脂血症の処置のためのコレステロール吸収抑制薬としてのそれらの使用を記載する。それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物も記載する。

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本発明は、カスパーゼインヒビターおよび／または一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を含む薬学的組成物、該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を用いる医療製品をコーティングするための方法、および該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物でコーティングした医療製品に関し、該コーティングは再狭窄を阻害する。 （もっと読む）

その構造に応じて、抗炎症または炎症免疫調節特性をもつ合成多糖抗原（ＳＰＡ）を提供する。適当なＳＰＡを用いることによる、炎症病変または炎症調節モジュレーターで治療しうる疾患もしくは身体状態を予防または治療するための、これらのＳＰＡを含む組成物およびこれらのＳＰＡおよび組成物の使用方法を提供する。

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7〜12アミノ酸残基を含む式 X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-R¹の小さい環状ペプチドが、提供される。前記ペプチドは、MC4レセプターアゴニストであり、それゆえ肥満及び関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

環状ソマトスタチンアナログの製造法およびその方法において使用する直鎖中間体が提供される。 （もっと読む）

【課題】新規のインスリン誘導体
【解決手段】本発明は、親インスリンのB鎖のN-末端アミノ酸残基のα-アミノ基又は該B鎖に存在するLys残基のε-アミノ基に結合した側鎖を有する、天然のインスリン又はそれらのアナログであるインスリン誘導体に関し、該側鎖は、下記一般式である
−W−X−Y−Z
ここで、W, X, Y 及び Z は、明細書で定義されたとおりである。 （もっと読む）

固有の立体配座制御要素を含む、空間的に規定された新規の大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す大環状分子種１つ以上を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体及び哺乳類グレリン受容体のアゴニスト又はアンタゴニストとして開示される。

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